Описание
Фармакологические свойства
Противовирусное средство. активен относительно вируса простого герпеса 1-го и 2-го типов (herpes simplex), вируса опоясывающего лишая (varicella zoster), вируса эпштейна — барр, цитомегаловируса.
Противовирусная активность препарата является высокоизбирательной и обусловлена его конкурентным взаимодействием с ферментом вируса тимидинкиназой. Под влиянием тимидинкиназы возникает преобразование ацикловира в моно-, ди-, а затем в трифосфат ацикловира, последнее встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом формируется вирусная ДНК, в структуре которой содержится дефект, приводящий к угнетению репликации новых генераций вирусов.
После перорального приема ацикловир в кишечнике абсорбируется частично. Связывание с белками плазмы крови составляет 9–33%. Концентрация ацикловира в СМЖ составляет 50% концентрации препарата в плазме крови.
Единственным метаболитом препарата является 9-карбоксиметоксиметилгуанин. Большая часть ацикловира выводится почками в неизмененном виде, 10–15% — в виде метаболита. Скорость выведения препарата замедляется с возрастом, но период полувыведения увеличивается при этом незначительно.
При ХПН период полувыведения составляет 19,5 ч; в случае гемодиализа показатель снижается до 5,7 ч, концентрация в плазме крови при этом снижается до 60% начального значения.
Показания
Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами herpes simplex 1-го и 2-го типов как первичных, так и рецидивирующих, включая генитальный герпес.
Профилактика инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1-го и 2-го типов.
Профилактика развития первичной инфекции и профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1-го и 2-го типов у больных со сниженным иммунитетом, в том числе у реципиентов при трансплантации органов или костного мозга, тяжелых формах иммунодефицита, включая ВИЧ-инфекцию.
Инфекции, вызванные вирусами Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий лишай).
Применение
При инфекциях, которые вызваны вирусом простого герпеса, взрослым и детям от 2 лет ацик назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5–10 дней;
детям до 2 лет — 100 мг, 5 раз в сутки (1/2 дозы для взрослых) в течение 5–10 дней.
Для профилактики рецидивирующего генитального герпеса препарат назначают по 400 мг 2 раза в сутки или 200 мг 4 раза в сутки; курс лечения — от 6 мес до 1 года.
Для профилактики герпетической инфекции у пациентов с иммунодефицитом или после трансплантации костного мозга Ацик назначают по 400 мг 4 раза в сутки на протяжении всего периода риска развития инфекции.
При лечении Herpes zoster oftalmicus доза препарата составляет 800 мг, 5 раз в сутки в течение 7–10 дней.
Дозы препарата при лечении ветряной оспы зависят от возраста ребенка (в среднем 20 мг/кг на один прием, но не более чем 800 мг) и составляют:
до 2 лет — 200 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней;
от 2 до 6 лет — 400 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней;
от 6 лет — 800 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней.
Больным с ХПН при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин препарат назначают в дозе 200 мг каждые 12 ч при лечении инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, и до 800 мг каждые 12 ч при лечении инфекций, вызванных вирусом Herpes zoster.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ацикловиру.
Побочные эффекты
Со стороны жкт: возможны тошнота, рвота, диарея, кишечные колики, умеренное кратковременное повышение уровней билирубина и трансаминаз.
Со стороны почек: в очень редких случаях — небольшое повышение концентрации мочевины и креатинина крови.
Кожа: возможны высыпания, которые быстро исчезают после отмены препарата.
Со стороны ЦНС: в очень редких случаях отмечали головную боль, синдром хронической усталости, сонливость или психомоторное возбуждение, галлюцинации, спутанность сознания.
Особые указания
Лечение препаратом следует назначать как можно раньше, по возможности — в продромальный период. для реализации лечебного эффекта имеет значение состояние иммунной системы организма. препарат более эффективен у пациентов с неизмененным иммунитетом. у пациентов со сниженным иммунитетом при многоразовых повторных курсах лечения иногда возникает формирование стойкости вирусов к ацикловиру.
Применение препарата в период беременности возможно только по жизненным показаниям. Кормление грудью прекращают при необходимости применения препарата.
Взаимодействия
При одновременном применении препарата с пробенецидом повышается концентрация ацикловира в плазме крови.
Передозировка
В случае перорального приема более 5 г ацикловира рекомендуется контролировать состояние функции почек.
В случаях передозировки проводят мероприятия по выведению препарата (промывание желудка, назначение абсорбентов), в тяжелых случаях — путем гемодиализа.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °с.
