Инструкция Аксотилин раствор для инъекций 1000 мг/4 мл ампула 4 мл №10
Состав
действующее вещество: цитиколин;
1 ампула (4 мл) содержит 1000 мг цитиколина (в виде цитиколина натрия);
вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная или натрия гидроксид для корректировки рН, вода для инъекций.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Психостимуляторы, средства, применяемые при синдроме дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ), ноотропные средства. Другие психостимулирующие и ноотропные средства.
Код АТХ N06B X06.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов. Цитиколин улучшает функционирование таких мембранных механизмов, как ионные насосы и нейрорецепторы, без регуляции которых невозможно нормальное проведение нервных импульсов. Благодаря стабилизирующему действию на мембрану нейронов цитиколин проявляет противоотечные свойства, которые способствуют реабсорбции отека мозга;
Цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз (А1, А2, С и D), уменьшая образование свободных радикалов, предотвращает разрушение мембранных систем и сохраняет антиоксидантные защитные системы, такие как глутатион;
Цитиколин сохраняет нейронный запас энергии, ингибирует апоптоз и стимулирует синтез ацетилхолина;
Цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие при фокальной ишемии головного мозга;
Цитиколин достоверно увеличивает показатели функционального выздоровления у пациентов с острым нарушением мозгового кровообращения, что совпадает с замедлением роста ишемического поражения головного мозга по данным нейровизуализации;
У пациентов с черепно-мозговой травмой цитиколин ускоряет восстановление и уменьшает продолжительность и интенсивность посттравматического синдрома;
Цитиколин улучшает уровень внимания и сознания, способствует уменьшению проявлений амнезии, когнитивных и неврологических расстройств, связанных с ишемией головного мозга.
Фармакокинетика
После введения препарата наблюдается значительное повышение уровня холина в плазме крови. Препарат метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина.
После введения цитиколин широко распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. В головном мозге цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, интегрируясь в структуру фосфолипидной фракции.
Лишь незначительное количество дозы обнаруживается в моче и фекалиях (менее 3 %). Примерно 12% дозы выводится через СО2, что выдыхается. Во время выведения препарата с мочой выделяют две фазы: первая фаза - в течение 36 часов, в которой скорость выведения уменьшается быстро, и вторая фаза - в которой скорость выведения уменьшается гораздо медленнее. Такая же самая фазность наблюдается при выведении через дыхательные пути. Скорость выведения СО2зменшується быстро, примерно в течение 15 часов, затем - снижается гораздо медленнее.
Показания
Инсульт, острая фаза нарушений мозгового кровообращения и осложнения и последствия нарушений мозгового кровообращения. Черепно-мозговая травма и ее неврологические последствия. Когнитивные нарушения и нарушения поведения вследствие хронических сосудистых и дегенеративных церебральных расстройств.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата; повышенный тонус парасимпатической нервной системы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Усиливает эффект леводопы.
Цитиколин можно применять одновременно с кровоостанавливающими, противоотечными препаратами и перфузионными растворами.
Не следует применять препарат одновременно с препаратами, содержащими меклофеноксат.
Особенности применения
В случае внутривенного применения препарат следует вводить медленно (в течение 3-5 минут в зависимости от вводимой дозы). В случае применения внутривенно капельно, скорость вливания должна составлять 40-60 капель в минуту.
В тяжелых и острых случаях или при прогрессирующем изменении сознания возможно одновременное применение с кровоостанавливающими препаратами, препаратами, снижающими внутричерепное давление, и с перфузионными растворами.
В случае выраженного отека головного мозга необходимо вводить одновременно препараты, снижающие внутричерепное давление, такие как маннитол, кортикостероиды;
При наличии внутричерепного кровоизлияния не следует превышать скорость внутривенного вливания (30 капель в минуту), следует избегать применения высоких доз (более 500 мг в одной дозе введения и более 1000 мг в сутки), поскольку возможно усиление мозгового кровотока. В этом случае приемлемым является распределение суточной дозы на 2-3 введения.
Цитиколин не следует применять как монотерапию, его следует сочетать с различными терапевтическими методами лечения, показанными для различных патологических состояний, при которых его необходимо вводить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
В индивидуальных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами;
Применение в период беременности или кормления грудью
Недостаточно данных по применению цитиколина беременным женщинам. Данные по экскреции цитиколина в грудное молоко и его действие на плод неизвестны. В период беременности и кормления грудью лекарственное средство можно назначать только тогда, когда ожидаемая терапевтическая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Способ применения и дозы
Рекомендуемая доза для взрослых составляет от 500 мг до 2000 мг в сутки в зависимости от тяжести симптомов.
Препарат назначать для внутримышечного или внутривенного применения. Внутривенно препарат может быть введен медленно инъекционно (в течение 3-5 минут в зависимости от вводимой дозы) или капельно (скорость: 40-60 капель в минуту).
Максимальная суточная доза - 2000 мг.
Срок лечения зависит от течения болезни и определяется врачом.
Пациенты пожилого возраста не нуждаются в корректировке дозы.
Раствор для инъекций предназначен только для однократного применения. Препарат применять сразу после вскрытия ампулы. Остатки препарата необходимо уничтожить. Препарат можно смешивать со всеми изотоническими растворами для внутривенного введения, а также с гипертоническим раствором глюкозы.
При необходимости лечение продолжать препаратом в форме раствора для перорального применения.
Дети
Опыт применения препарата детям ограничен.
Передозировка
О случаях передозировки сообщений не было. В случае случайной передозировки лекарственным средством следует провести симптоматическое лечение.
Побочные реакции
Нервная система: сильная головная боль, вертиго, галлюцинации.
Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тахикардия.
Дыхательная система: одышка.
Пищеварительный тракт: тошнота, рвота, диарея.
Иммунная система: аллергические реакции, в том числе: сыпь, гиперемия, экзантема, крапивница, пурпура, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Общие реакции: озноб, повышение температуры тела, повышенная потливость, изменения в месте введения.
Срок годности
2 года.
Условия хранения
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Упаковка
По 4 мл в ампулах; по 5 ампул в кассете; по 2 кассеты в пачке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр „Борщаговский химико-фармацевтический завод“.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.
