Описание
Бисептол 480 - антибактериальный препарат, содержащий две активных вещества - сульфаметоксазол и триметоприм.
Триметоприм выводится в основном почками, а примерно 50% в неизмененном виде в течение 24 часов с мочой. В моче идентифицировано несколько метаболитов триметоприма. Сульфаметоксазол является слабой кислотой с рКа = 6,0. Концентрация активной формы сульфаметоксазола в околоплодной жидкости, желчи, цереброспинальной жидкости, секрете среднего уха, мокроте, синовиальной жидкости, внутриклеточной жидкости составляет от 20% до 50% сульфаметоксазола, что находится в плазме крови.
Примерно 66% сульфаметоксазола связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения у лиц с нормальной функцией почек составляет от 9 до 11:00. У лиц с нарушением функции почек изменение периода полувыведения активной формы сульфаметоксазола не установлена, но наблюдается удлинение периода полувыведения главного ацетилированного метаболита в случае, если клиренс креатинина менее 25 мл / мин.
Сульфаметоксазол выводится прежде всего почками, от 15% до 30% введенной дозы обнаруживается в моче в активной форме. У пациентов пожилого возраста наблюдается снижение почечного клиренса сульфаметоксазола.
Показания к применению
Показания ко-тримоксазола в форме концентрата для приготовления раствора для инфузий такие же, как и для пероральных форм.
Инфекции мочевыводящих путей: лечение тяжелых неосложненных инфекций мочевыводящих путей (при начальных явлениях неускладених инфекций мочевыводящих путей рекомендуется отдавать предпочтение применению эффективного монопрепарата по сравнению с комбинированным лечением) лечение и профилактика пневмонии, вызванной Рпеитосуstis jiroveci (ранее Р.саrиniи ) (ПЦП) лечение и профилактика токсоплазмоза.
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующим веществам, к сульфаниламидам или триметоприма или к любой из вспомогательных веществ. Выраженное паренхиматозное заболевания печени. Тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина <15 мл / мин), если нет возможности периодически определять концентрацию триметоприма и сульфаметоксазола в плазме крови. Мегалобластная анемия, обусловленная дефицитом фолатов. Иммунная тромбоцитопения, вызванная применением триметоприма и / или сульфаниламидам. Гематологические нарушения. Комбинация с дофетилида. Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Возраст в течение первых 6 недель жизни и недоношенным детям, за исключением профилактики ПЦП у детей от 4 недель жизни.
Способ применения и дозы
Бисептол 480, концентрат для приготовления раствора для инфузий, предназначен только для внутривенного введения. Развести перед применением.
Препарат Бисептол 480 необходимо разводить непосредственно перед применением. При смешивании препарата Бисептол 480 с растворами для инфузий полученную смесь необходимо энергично встряхивать для полного смешивания. В случае выявления осадка или при появлении кристаллов в разведенном концентрате его следует уничтожить и приготовить новую инфузию. Рекомендуется такая схема разводки препарата Бисептол 480:
1 ампула (5 мл) препарата Бисептол 480 в 125 мл раствора для инфузий; 2 ампулы (10 мл) препарата Бисептол 480 в 250 мл раствора для инфузий; 3 ампулы (15 мл) препарата Бисептол 480 в 500 мл раствора для инфузий.
Для разведения препарата Бисептол 480 применять такие растворы для инфузий
5% и 10% раствор глюкозы 0,9% раствор натрия хлорида раствор Рингера; 0,45% раствор натрия хлорида с 2,5% раствором глюкозы.
Не следует применять другие растворы для разведения препарата Бисептол 480, кроме вышеупомянутых.
Приготовленный раствор препарата нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.
Инфузия препарата должна длиться примерно 60-90 минут и зависит от степени гидратации пациента.
Если пациенту противопоказано введение большого количества жидкости, допускается применение большей концентрации ко-тримоксазола - 5 мл в 75 мл 5% глюкозы. Готовый раствор препарата следует вводить не более 1:00.
Неиспользованный раствор следует вылить.
Передозировка
Максимальная доза, переносится человеком неизвестна. Симптомы острой передозировки : тошнота, рвота, диарея, колики, головная боль, вертиго, головокружение, сонливость, потеря сознания, спутанность сознания, лихорадка, интеллектуальные и зрительные расстройства, желтуха, нарушение состава крови, в тяжелых случаях - кристаллурия, гематурия и анурия.
Симптомы хронической передозировки : угнетение кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия), а также другие патологические изменения картины крови вследствие недостаточности фолиевой кислоты.
Лечение. В случае установленного, подозреваемого или случайной передозировки следует немедленно отменить препарат. Усиление почечной экскреции путем форсированного диуреза (подщелачивание мочи способствует выведению сульфаметоксазола), гемодиализ (перитонеальный диализ неэффективен). Необходимо контролировать картину крови и уровень электролитов. При выраженных патологических изменениях картины крови или желтухи назначать специфическое лечение. Для устранения влияния триметоприма на кроветворение можно назначить фолинат кальция в дозе 3-6 мг в течение 5-7 дней.
Особые указания
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность.
Нет достоверных данных относительно применения ко-тримаксозолу беременным. Исследования показали возможную связь между действием антагонистов фолиевой кислоты и развитием повреждений у плода. Триметоприм является антагонистом фолиевой кислоты, в исследованиях, проводившихся на животных, обе действующие вещества вызывали аномалии развития плода.
Не следует применять ко-тримаксозол в период беременности, особенно в I триместре, кроме случаев с абсолютной необходимостью. При необходимости его применения беременным необходимо рассмотреть возможность применения фолиевой кислоты.
Сульфаметоксазол конкурирует с билирубином за место связывания с альбуминами плазмы крови. Если лекарственное средство применяли матери непосредственно перед родами, значительные концентрации лекарственного средства, полученные из организма матери, хранятся у новорожденного в течение нескольких дней, и существует риск осаждения билирубина или усиление гипербилирубинемии, с чем теоретически связан риск развития ядерной желтухи. Особенно это касается новорожденных детей с повышенным риском развития гипербилирубинемии, особенно у недоношенных детей и у детей с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегилрогеназы.
Кормления грудью.
Поскольку триметоприм и сульфаметоксазол проникают в грудное молоко, кормление грудью во время приема Бисептола 480 не рекомендуется, особенно для детей с гипербилирубинемией или риском ее развития.
Кроме того, следует избегать применения ко-тримаксозолу у новорожденных младше 8 недель, учитывая склонность развития гипербилирубинемии новорожденных.
Дети
Применять детям в возрасте от 6 недель.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Бисептол 480 обычно не оказывает непосредственного влияния на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Однако существует вероятность возникновения побочных эффектов со стороны нервной системы и психики, которые могут влиять на эту способность, в некоторых случаях - в значительной степени.
Состав
действующие вещества: sulfamethoxazolum, trimethoprimum;
1 мл концентрата содержит сульфаметоксазола 80 мг, триметоприма 16 мг
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол 96%, спирт бензиловый, натрия метабисульфит (Е 223), натрия гидроксид, натрия гидроксида 10%, вода для инъекций
1 ампула (5 мл концентрата) содержит сульфаметоксазола 400 мг и триметоприма 80 мг.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 5 лет.
Не применять после истечения срока годности.
