Описание
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. холина альфосцерат является средством, которое относится к группе центральных холиномиметиков с преобладающим влиянием на цнс. холина альфосцерат как носитель холина и предыдущий агент фосфатидилхолина потенциально может предотвращать и корректировать биохимические повреждения, которые имеют особое значение среди патогенных факторов психоорганического инволюционного синдрома, то есть может влиять на сниженный холинергический тонус и измененный фосфолипидный состав оболочек нервных клеток. в состав препарата входит 40,5% метаболически защищенного холина. метаболическую защиту обеспечивает высвобождение холина в головном мозге.
Механизм действия основан на том, что при попадании в организм холина альфосцерат расщепляется под действием ферментов на холин и глицерофосфат: холин принимает участие в биосинтезе ацетилхолина — одного из основных медиаторов нервного возбуждения; глицерофосфат является предшественником фосфолипидов (фосфатидилхолина) нейронной мембраны.
Таким образом, холина альфосцерат улучшает передачу нервных импульсов в холинергических нейронах; положительно влияет на пластичность нейрональных мембран и функцию рецепторов. Холина альфосцерат улучшает церебральный кровоток, усиливает метаболические процессы в головном мозге, активирует структуры ретикулярной формации головного мозга и восстанавливает сознание при травматическом повреждении головного мозга.
Фармакокинетика. В среднем абсорбируется почти 88% введенной дозы холина альфосцерата. Препарат накапливается преимущественно в головном мозге (45% концентрации препарата в крови), легких и печени. Элиминация препарата происходит главным образом через легкие в виде двуокиси углерода (СО2). Лишь 15% выводится с мочой и желчью.
Показания
Острый период тяжелой черепно-мозговой травмы с преимущественно стволовым уровнем повреждения (нарушение сознания, коматозное состояние, очаговая полушарная симптоматика, симптомы повреждения ствола головного мозга).
Дегенеративно-инволюционные мозговые психоорганические синдромы или вторичные последствия цереброваскулярной недостаточности, то есть первичные и вторичные нарушения умственной деятельности у лиц пожилого возраста, которые характеризуются нарушением памяти, спутанностью сознания, дезориентацией, снижением мотивации и инициативности, снижением способности к концентрации; изменения в эмоциональной сфере и сфере поведения: эмоциональная нестабильность, раздражительность, равнодушие к окружающей среде; псевдомеланхолия у лиц пожилого возраста.
Применение
При острых состояниях вводят в/м или в/в (медленно) по 1 г (4 мл) в сутки в течение периода 15–20 дней. после стабилизации состояния больного следует переходить на пероральную лекарственную форму холина альфосцерата.
Противопоказания
Известная гиперчувствительность к препарату или его компонентам. психосоматический синдром, тяжелое психомоторное возбуждение.
Побочные эффекты
Во время применения препарата возможны реакции в месте введения. в течение первых дней или недель лечения могут возникать следующие побочные реакции: тревога, ажитация, бессонница. эти симптомы являются временными и не требуют прекращения лечения, но возможно временное снижение дозы. возможно возникновение тошноты (которая главным образом является следствием вторичной допаминергической активации), снижение ад, головная боль, очень редко возможны абдоминальная боль и кратковременная спутанность сознания. в таком случае необходимо снизить дозу препарата.
Возможны реакции гиперчувствительности, включая сыпь, зуд, крапивницу, ангионевротический отек, покраснение кожи.
Особые указания
Применение в период беременности и кормления грудью. препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.
Дети. В связи с отсутствием достаточного опыта применения препарата у детей не использовать в педиатрической практике.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.
Взаимодействия
Клинически значимое взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами не установлено.
Несовместимость. Не следует применять в одной емкости с другими лекарственными средствами.
Передозировка
При передозировке холина альфосцерата, которая может проявляться тошнотой, беспокойством, возбуждением, бессонницей, следует снизить дозу препарата. терапия симптоматическая.
Условия хранения
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °с.
