Описание
Фармакологические свойства
Диклокаин оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие, обусловленное угнетением биосинтеза простагландинов и других медиаторов воспаления и боли, снижением проницаемости капилляров и стабилизирующим влиянием на лизосомальные мембраны. замедляет образование протеогликана в хрящевой ткани. лидокаин, входящий в состав препарата, ослабляет боль в месте инъекции. при ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства препарата способствуют уменьшению выраженности таких симптомов, как боль в состоянии покоя и при движении, утренняя скованность, припухлость суставов. оказывает выраженное анальгезирующее действие при умеренном и выраженном болевом синдроме неревматического характера. при воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро уменьшает как спонтанную боль, так и возникающую при движении, воспалительный отек раны.
При в/м применении диклофенак быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке крови (1,5 мкг/мл) при в/м введении достигается через 10–30 мин. Концентрация в сыворотке крови находится в линейной зависимости от дозы препарата. Биотрансформация происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования или конъюгирования с глюкуроновой кислотой. 60% диклофенака выводится в виде метаболитов через почки; менее 1% — в неизменном виде, остальное количество — в виде метаболитов с желчью.
Показания
Как обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее средство в острый период при ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилоартрите, остром подагрическом, инфекционном, псориатическом и травматическом артрите, остеоартрозе, бурсите, тендовагините, радикулите, тромбофлебите, невралгии, миалгии, аднексите, почечной и печеночной колике и других заболеваниях, сопровождающихся воспалением, болевым синдромом и лихорадкой.
Применение
Вводят в/м (глубоко в ягодичную мышцу) по 2 мл 1–2 раза в сутки. курс лечения — 3–5 дней, после чего следует перейти на применение диклофенака в форме таблеток или суппозиториев. инъекции диклокаина можно совмещать с приемом таблеток диклофенака, при этом его общая суточная доза не должна превышать 150 мг.
Противопоказания
Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, ба, нарушения кроветворения, повышенная чувствительность к диклофенаку или лидокаину, период беременности или кормления грудью.
Побочные эффекты
У отдельных больных возможны тошнота, отрыжка, неприятные ощущения в эпигастральной области, головокружение, головная боль, аллергические реакции. эти явления обычно исчезают самостоятельно и отмены препарата не требуется. другие побочные эффекты, характерные для нпвп (нарушение функции печени и почек, нарушение кроветворения), при лечении диклокаином возникают крайне редко.
Особые указания
Больным, имеющим в анамнезе указания на аллергические реакции на нпвп, диклокаин назначают только в порядке неотложной помощи. с осторожностью назначают при заболеваниях печени, почек, пищеварительного тракта в анамнезе, при аг, сердечной недостаточности, а также лицам пожилого возраста. во время лечения рекомендуется систематический контроль за функциональным состоянием печени, почек, составом периферической крови.
В связи с важной ролью простагландинов в поддержке почечного кровотока следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также лицам пожилого возраста, принимающим диуретики, и при сниженном ОЦК (например после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают Диклокаин, рекомендуется контролировать функцию почек. При длительном применении препарата необходимо контролировать функцию печени, состав периферической крови.
В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций.
Опыт применения препарата в педиатрии отсутствует.
Взаимодействия
Диклокаин может ослаблять действие тиазидных и петлевых диуретиков, повышать концентрацию дигоксина, лития и циклоспорина в сыворотке крови. на фоне применения калийсберегающих диуретиков повышается риск развития гиперкалиемии, антикоагулянтов — риск возникновения кровотечения. при сочетании с антикоагулянтами необходим контроль антикоагуляционного эффекта. снижает эффект диуретических, гипотензивных и снотворных средств. повышает вероятность возникновения побочных эффектов нпвп и гкс (желудочно-кишечные кровотечения), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в плазме крови. при одновременном применении с антидиабетическими препаратами возможны как гипо-, так и гипергликемия.
Передозировка
Головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, спутанность сознания, тошнота, рвота, боль в животе. лечение симптоматическое.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре 15–25 °с.
