Описание
Фармакологические свойства
Амлодипин угнетает трансмембранный поток ионов кальция в кардиомиоцитах и гладких мышцах. антигипертензивный эффект обусловлен прямым релаксирующим влиянием амлодипина на гладкие мышцы сосудов и дальнейшим снижением периферического сосудистого сопротивления. при стенокардии амлодипин уменьшает ишемию как за счет расширения периферических артериол и снижения постнагрузки на сердце без изменения чсс, что приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде, так и за счет расширения основных коронарных артерий и коронарных артериол в ишемизированных зонах миокарда. это приводит к увеличению поступления кислорода к миокарду в случае ишемии. не выявлено негативного влияния на обмен веществ. препарат не влияет на уровень липидов плазмы крови, глюкозы крови и мочевой кислоты сыворотки крови.
Препарат быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Cmax в плазме крови достигается через 6–12 ч после приема. Абсолютная биодоступность — 64–80%. Связывание с белками плазмы крови — 93–98%. T½ в среднем составляет 30–35 ч. Амлодипин активно метаболизируется в печени. Около 60 и 20–25% неактивных метаболитов выводится с мочой и калом соответственно. 10% дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Общий клиренс составляет 7 мл/мин/кг (25 л/ч) для больных с массой тела 60 кг, у лиц пожилого возраста — 19 л/ч. Фармакокинетика амлодипина не меняется при почечной недостаточности или у пациентов пожилого возраста.
Показания
Аг как монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами; стабильная и вазоспастическая стенокардия (стенокардия принцметала) как монотерапия или сочетанно с другими антиангинальными средствами.
Применение
При аг или стенокардии обычно начальная доза составляет 5 мг/сут, желательно применять препарат всегда в одно и то же время. в зависимости от реакции на препарат начальную дозу можно повысить до 10 мг/сут. дозу препарата не меняют при одновременном применении диуретиков группы тиазидов, блокаторов β-адренорецепторов и ингибиторов апф.
Больным пожилого возраста, а также при нарушении функции почек препарат назначают в обычных дозах.
Доза Эмлодина должна быть снижена (до 2,5 мг/сут) у пациентов с нарушением функции печени, поскольку T½ препарата у этих больных увеличивается.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к амлодипину или другим ингредиентам препарата; детский возраст (из-за отсутствия клинического опыта); нестабильная стенокардия; клинически значимый аортальный стеноз; период кормления грудью.
Побочные эффекты
Иногда — головокружение, приливы, тахикардия, отеки, головная боль, утомляемость, боль в желудке, сонливость, тошнота. чаще всего эти явления временные и исчезают при отмене препарата.
Могут возникать неспецифические кожные реакции, гиперплазия десен, диспепсия, астения, артралгия, миалгия, мышечные спазмы, нарушение сексуальной функции, диспноэ, зуд, полакиурия.
В единичных случаях возможны нарушения функции печени, желтуха, мультиформная эритема, гинекомастия.
Особые указания
Эмлодин не применяют в острый период инфаркта миокарда и на протяжении 1 мес после него.
Амлодипин не повышает частоту сердечно-сосудистых нарушений или смертности вследствие их при сочетанном применении с ингибиторами АПФ, диуретиками или препаратами наперстянки.
Эффект вазодилатации амлодипина развивается постепенно. Поэтому острую гипотензию после его применения отмечали очень редко.
Эмлодин может вызывать головокружение и сонливость. В связи с этим рекомендуется воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами в период приема препарата.
Период беременности и кормления грудью. Амлодипин не следует применять в период беременности, кроме случаев абсолютной необходимости или когда терапевтическая польза применения препарата оправдывает возможный риск. В период кормления грудью применение препарата не рекомендуется.
Взаимодействия
Таблетки эмлодин можно применять сочетанно с тиазидными диуретиками, блокаторами β-адренорецепторов, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином для сублингвального приема, нпвп, антибиотиками и гипогликемизирующими препаратами для перорального применения.
Амлодипин не изменяет концентрацию дигоксина в сыворотке крови и его почечный клиренс; одновременное применение циметидина не меняет фармакокинетику амлодипина.
Сочетанное применение варфарина и амлодипина не меняет влияние варфарина на протромбиновое время.
Сок грейпфрута может повысить концентрацию амлодипина в крови, но это повышение незначительное и не сопровождается клинически значимым снижением АД.
Передозировка
Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, рефлекторная тахикардия с заметным снижением ад.
Лечение: промывание желудка. Необходимо поддерживать функции сердечно-сосудистой системы с постоянным мониторингом работы сердца и легких. Больной должен находиться в положении лежа с приподнятыми нижними конечностями. Показано применение вазопрессорных средств.
Для устранения последствий блокады кальциевых каналов в/в вводят р-р кальция глюконата.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре 15–25 °с.
