Инструкция Эрмуцин порошок для оральной суспензии 175мг/5мл №1
Состав
действующее вещество: эрдостеин;
5 мл суспензии для перорального приема содержат эрдостеина 175 мг;
вспомогательные вещества: сахароза, натрия бензоат (Е 211), натрия крахмалгликолят, ароматизатор апельсиновый, кислота лимонная безводная, цукралоза, вкусовая добавка Mask CLD nat.
Лекарственная форма
Порошок для оральной суспензии.
Основные физико-химические свойства: мелкодисперсный, сыпучий порошок белого цвета, с характерным приятным запахом и апельсиновым вкусом.
Фармакотерапевтическая группа
Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Отхаркивающие средства, за исключением комбинированных препаратов, содержащих противокашлевые средства. Муколитические средства. Эрдостеин. Код АТХ R05C B15.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Эрдостеин-муколитическое соединение, действие которого опосредовано его активными метаболитами. Эти метаболиты имеют свободные тиоловые группы, которые вызывают разрушение дисульфидных мостиков, связывающих волокна гликопротеинов, и таким образом уменьшают эластичность и вязкость слизи. В результате средство способствует очищению дыхательных путей от секрета и повышает эффективность мукоцилиарного механизма удаления слизи и слизисто-гнойных выделений из верхних и нижних дыхательных путей.
Кроме муколитических свойств, эрдостеин оказывает анатагонистическое влияние на локальное образование свободных радикалов и подавляет активность фермента эластазы.
Также эрдостеин снижает адгезивную способность грамположительных и грамотрицательных бактерий относительно эпителия дыхательных путей. Вследствие этого антибактериального антиадгезивного эффекта, который был доказан в ходе исследований in vitro, может уменьшаться бактериальная колонизация и снижаться риск бактериальной суперинфекции.
Эрдостеин также действует как акцептор свободных радикалов кислорода, предотвращает их образование локально и значимо уменьшает уровень 8-изопростана как маркера перекисного окисления липидов. На противовоспалительный эффект эрдостеина in vitro и in vivo также указывало снижение синтеза некоторых провоспалительных цитокинов (IL-6, IL-8).
Эрдостеин препятствует ингибированию альфа-1-антитрипсина табачным дымом, предотвращая таким образом поражения, вызываемые смогом или табакокурением.
К тому же эрдостеин увеличивает концентрацию IgA в дыхательных путях у пациентов с хроническим обструктивным заболеванием легких (ХОБЛ) и предотвращает ингибирование гранулоцитов, вызванном табакокурением. Эрдостеин также увеличивает концентрацию амоксициллина в бронхиальном секрете, и следовательно, терапевтический эффект при одновременном применении этих средств будет более быстрым по сравнению с терапевтическим эффектом монотерапии амоксициллином. У пациентов с ХОБЛ терапия эрдостеином продолжительностью 8 месяцев приводила к уменьшению частоты обострений заболевания и к улучшению качества жизни.
Действие средства проявляется примерно через 3-4 дня после начала терапии.
Эрдостеин сам по себе не содержит свободных SH-радикалов, которым и приписывается активность, поскольку они химически заблокированы и становятся свободными только после метаболизации или в щелочной среде. Поэтому для него свойственны незначительное влияние на желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) при применении рекомендованных доз, отсутствие неприятного привкуса и отрыжки, хорошая переносимость, а профиль нежелательных явлений со стороны ЖКТ не отличается от такового при применении плацебо.
Фармакокинетика.
Эрдостеин быстро абсорбируется; метаболизируется печенью с образованием не менее 3 активных метаболитов, наиболее распространенным (в % отношении) и активным из которых является N-тиодигликолилгомоцистеин (метаболит 1, или M1). Основные фармакокинетические параметры (для M1): Cmax 3,46 мкг/мл; Tmax 1,48 часа; AUC (0-24 часа) 12,09 мг/л/ч. Уровень связывания эрдостеина с белками плазмы крови составляет 64,5%. Элиминация происходит с мочой и калом, где были обнаружены только неорганические сульфаты.
Период полувыведения (в целом для препарата, то есть для эрдостеина и его метаболитов) составляет > 5 часов. Многократное применение и прием пищи не изменяют фармакокинетический профиль препарата. Никаких признаков кумуляции или индукции ферментов не наблюдалось.
При нарушениях функции печени наблюдалось увеличение значений Cmax и AUC.
Кроме того, при тяжелых расстройствах функции печени наблюдалось увеличение периода полувыведения средства. При тяжелой почечной недостаточности существует риск кумуляции метаболитов.
Показания к применению
Уменьшение вязкости и облегчение отхаркивания бронхиального секрета при лечении острых и хронических заболеваний верхних и нижних дыхательных путей, таких как бронхит, ринит, синусит, ларингофарингит, обострение хронического бронхита, хроническое обструктивное заболевание легких (ХОБЛ), гиперсекреторная бронхиальная астма, бронхоэктатическая болезнь.
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из перечисленных вспомогательных веществ, или к веществам, содержащим свободные SH-группы;
расстройства со стороны печени (например увеличение уровней щелочной фосфатазы или трансаминаз в сыворотке крови и т.д.), в том числе цероз печени;
почечная недостаточность (клиренс креатинина < 25 мл/мин);
гомоцистинурия (это лекарственное средство является источником гомоцистеина, а пока нет доступных данных по применению эрдостеина в случае врожденных нарушений метаболизма аминокислот, особенно у пациентов, которые вынуждены придерживаться безметиониновой диеты) и недостаточность фермента цистатионин-синтетазы - из-за возможного влияния на метаболизм метионина;
язвенная болезнь в активной фазе;
фенилкетонурия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Не наблюдалось никаких нежелательных взаимодействий с другими лекарственными средствами, которые часто применяются при инфекциях дыхательных путей и ХОБЛ, такими как теофиллин, бронхолитические соединения, эритромицин, амоксициллин или сульфаметоприм. Эрдостеин потенцирует действие некоторых антибиотиков (например амоксициллина, кларитромицина), которые могут применяться с терапевтической целью, а также может применяться вместе с бронходилататорами (теофиллином или бета-2-адреномиметиками, лекарственными средствами от кашля и др.) Был доказан синергический эффект эрдостеина при одновременном применении с будесонидом и сальбутамолом.
Особенности по применению
При появлении классических признаков и симптомов гиперчувствительности терапию эрдостеином следует немедленно прекратить.
Одновременное применение противокашлевых средств является нецелесообразным и может вызвать накопление секрета в бронхиальном дереве с повышением риска развития суперинфекции или бронхоспазма.
Эрмуцин® содержит сахарозу. Сахароза не подходит пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом нарушенного всасывания глюкозы и галактозы и связанным с ним нарушением пищеварения или пациентам с сахаразо-изомальтазной недостаточностью (дефицит ферментов, которые расщепляют сахарозу и изомальтозу). Если у пациента есть известная непереносимость некоторых сахаров, нужно обратиться к врачу, прежде чем принимать это лекарственное средство.
Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) / дозу натрия, то есть практически свободно от натрия.
Возможно присутствие сернистого запаха, что является характерной особенностью действующего вещества, а не признаком преобразования лекарственного средства.
Применение в период беременности или кормления грудью
Безопасность применения эрдостеина во время беременности и кормления грудью не была доказана, поэтому его применение не рекомендуется.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Не наблюдалось никакого негативного влияния на способность к концентрации внимания.
Способ применения и дозы
Дети. Дозу определяют в соответствии с массой тела и возрастом ребенка:
15-20 кг (3-6 лет) - 2,5 мл дважды в сутки;
21-30 кг (7-12 лет) - 5 мл дважды в сутки;
свыше 30 кг (старше 12 лет) - 5 мл трижды в сутки.
Взрослые. Доза для взрослых составляет 10 мл суспензии 2 раза в сутки.
Во флакон с сухим порошком долейте воды до отметки и осторожно взболтайте до полного перехода порошка в однородную суспензию. Проверьте уровень жидкости и, если он не достигает отметки, добавьте нужное количество воды и снова взболтайте жидкость во флаконе. После растворения суспензию можно хранить в течение не более 15 дней при температуре 2-8 °С. Перед каждым применением суспензию нужно взбалтывать.
Дети. Эту лекарственную форму не применяют детям в возрасте до 3 лет.
Передозировка
Пока не сообщалось ни об одном случае передозировки.
При превышении рекомендуемой дозы (прием 1200 мг/день) наблюдались потливость, головокружение и приливы.
При передозировке или случайном приеме этого средства ребенком рекомендуется симптоматическая терапия.
Побочные эффекты
Частота развития побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).
Со стороны нервной системы: очень редко - головная боль.
Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко - одышка; неизвестно - бронхиальная обструкция.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко - вкусовые расстройства (агевзия или дисгевзия), тошнота, рвота, диарея, ощущение изжоги и боли в желудке.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко - крапивница, покраснение, экзема.
Со стороны иммунной системы: редко - отек Квинке.
Общие расстройства: редко - неожиданная гиперпирексия.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях
Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Это лекарственное средство не требует каких-либо особых условий хранения. Разведенную суспензию следует хранить в холодильнике при температуре 2-8 °C в течение не более чем 15 дней.
Упаковка
Флакон из стекла янтарного цвета с пометкой для 100 мл, герметично закрытый защитной винтовой алюминиевой крышкой с ПЭ вставкой в коробке из картона. Также прилагается мерный контейнер.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
ЗЕТА ФАРМАЦЕУТИЦИ С.П.А., Италия.
Заявитель
УАБ «МРА», Литовская Республика.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Виа Галвани, 10 - 36066 Сандриго (VI), Италия.
Местонахождение заявителя. Ул. Тоториу 20-9, LT-01121, Вильнюс, Литовская Республика.
