Флосин капсулы твердые с модифицированным высвобождением 0,4 мг №30

Инструкция Флосин капсулы твердые с модифицированным высвобождением 0,4 мг №30

Состав

действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид;

1 капсула содержит тамсулозина гидрохлорида 0,400 мг;

вспомогательные вещества:

ядро гранул: целлюлоза микрокристаллическая, метакрилатный сополимер (тип А) дисперсия 30 % (содержащий полисорбат 80 и натрия лаурилсульфат), триэтилцитрат, тальк;

оболочка гранул: метакрилатный сополимер (тип А) дисперсия 30 % (содержащий полисорбат 80 и натрия лаурилсульфат), триетилцитрат, тальк;

капсулы (состав корпуса): железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), желатин;

капсулы (состав крышки): индигокармин - FD&C синий № 2 (Е 132), железа оксид черный (Е 172), титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), желатин.

Лекарственная форма

Капсулы твердые с модифицированным высвобождением.

Основные физико-химические свойства: твердая желатиновая капсула с корпусом оранжевого и крышкой оливкового цвета; капсула наполнена гранулами белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты α1-адренорецепторов. Код АТХ G04C A02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Тамсулозин избирательно и конкурентно связывается с постсинаптическими α1A-адренорецепторами, в частности с адренорецепторами подтипов α1A и α1D. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы и мочеиспускательного канала.

Фармакодинамические эффекты

Тамсулозин увеличивает максимальную объемную скорость мочеиспускания. Расслабляя гладкие мышцы предстательной железы и мочеиспускательного канала, он уменьшает обструкцию мочевыводящих путей и тем самым облегчает мочеиспускание.

Он также улучшает резервуарную функцию, которая часто нарушена из-за нестабильности мочевого пузыря.

Эти эффекты в отношении резервуарной функции и функции мочеиспускания сохраняются при долгосрочном лечении. Тем самым, он существенно уменьшает необходимость хирургического вмешательства или катетеризации.

Антагонисты α1-адренорецепторов могут снижать артериальное давление за счет снижения периферического сопротивления сосудов. В исследованиях тамсулозина клинически значимого снижения артериального давления не наблюдалось.

Фармакокинетика

Всасывание.

Тамсулозин всасывается в кишечнике и почти полностью биодоступен. В случае применения тамсулозина сразу после употребления пищи его всасывание уменьшается. Чтобы тамсулозин все время всасывался примерно одинаково, его нужно применять в одно и то же время после еды. Тамсулозин имеет линейную кинетику.

После приема разовой дозы тамсулозина на полный желудок максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 6 часов, а в равновесном состоянии, которое наступает на 5-й день лечения, значение Cmax примерно на две трети превышает значение Cmax после применения разовой дозы;

Распределение;

У мужчин тамсулозин связывается с белками плазмы крови примерно на 99%. Объем распределения незначительный (примерно 0,2 л/кг).

Биотрансформация.

При первом прохождении через печень тамсулозин метаболизируется медленно. В плазме крови тамсулозин присутствует, главным образом, в виде неизмененного действующего вещества. Тамсулозин метаболизируется в печени;

У крыс почти никакая индукция микросомальных ферментов печени не была вызвана тамсулозином.

Ни один из метаболитов тамсулозина не имеет более высокой активности, чем исходное соединение.

Выведение.

Тамсулозин и его метаболиты выводятся, главным образом, с мочой, при этом примерно 9 % от примененной дозы выводится в форме неизмененного действующего вещества. После однократного применения тамсулозина на полный желудок период его полувыведения составляет примерно 10 часов, а после достижения равновесного состояния - примерно 13 часов.

Показания к применению

Лечение функциональных расстройств со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу, включая медикаментозно-индуцированный ангіонабряк, или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства; наличие в анамнезе ортостатической гипотензии; тяжелая печеночная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования взаимодействия тамсулозина с другими лекарственными средствами проводились только у взрослых.

При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось.

Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозировки тамсулозина нет необходимости;

В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Аналогичным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропанолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека. Однако диклофенак и варфарин могут повышать скорость выведения тамсулозина.

Одновременное применение с сильными ингибиторами СУР3А4 может привести к увеличению эффекта тамсулозина гидрохлорида. При одновременном применении с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP3А4) индуцируется увеличение показателей AUC и Сmax тамсулозина гидрохлорида с коэффициентом 2,8 и 2,2 соответственно.

Тамсулозина гидрохлорид не следует применять в комбинации с сильными ингибиторами СУР3А4 пациентам с фенотипом, для которого характерен низкий уровень метаболизма CYP2D6.

Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

При одновременном применении с пароксетином, сильным ингибитором CYP2D6, возрастают показатели Сmax и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно, но это увеличение не считается клинически значимым.

Одновременное применение тамсулозина с другими α1-адреноблокаторами может привести к гипотензивному эффекту.

Особенности применения

Как и другие антагонисты α1-адренорецепторов, тамсулозин может вызвать в отдельных случаях снижение артериального давления, что иногда может привести к потере сознания. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациенту необходимо сесть или лечь до исчезновения симптомов.

Лечению тамсулозином должно предшествовать обследование больного с целью исключения любого другого заболевания, протекающего с жалобами, похожими на такие как при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Ректальное пальцевое обследование простаты и, если нужно, измерение уровня специфического антигена простаты (PSA) следует провести перед лечением и через регулярные промежутки времени во время лечения.

Лечение пациентов с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин) требует особой осторожности, поскольку исследования с участием таких пациентов не проводились.

Во время хирургической операции по поводу катаракты и глаукомы у некоторых пациентов, которые принимают или принимали ранее тамсулозин, наблюдался интраоперационный синдром атоничной радужки (ИСАР, вариант синдрома узких зрачков). ИСАР может усиливать процедурные осложнения во время и после операции.

В отдельных случаях следует прекратить применение тамсулозина за 1-2 недели до проведения операции по поводу катаракты и глаукомы, однако целесообразность прекращения лечения тамсулозином до сих пор полностью не установлена. Также сообщали о ИСАР у пациентов, которые прекратили применение тамсулозина задолго до операции по поводу катаракты.

Пациентам, которые готовятся к хирургической операции по поводу катаракты и глаукомы, начинать терапию тамсулозином не рекомендуется.

Чтобы избежать ИСАР, что может возникнуть во время операции по поводу катаракты и глаукомы, хирурги и офтальмологи должны еще в процессе предоперационной оценки выяснить, не применял ли пациент до операции тамсулозин или не продолжает ли он применять это лекарственное средство.

Тамсулозин не следует применять в комбинации с сильными ингибиторами СУР3А4 пациентам с фенотипом, для которого характерен низкий уровень метаболизма CYP2D6.

Тамсулозин следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Зафиксированы случаи аллергических реакций на тамсулозин у пациентов с наличием в анамнезе аллергии на сульфаниламиды. Следует соблюдать осторожность при применении тамсулозина гидрохлорида у пациентов, у которых ранее отмечалась аллергия на сульфаниламиды.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследования влияния тамсулозина на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами не проводились. Однако пациентам следует учитывать, что в результате применения этого лекарственного средства может возникать головокружение.

Применение в период беременности или кормления грудью

Тамсулозин не показан для применения у женщин.

Во время клинических исследований тамсулозина в течение короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции. Случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции отмечались в послерегистрационном периоде.

Способ применения и дозы

Одна капсула ежедневно, которую принимают после завтрака или первого приема пищи за день.

Капсулу следует глотать целиком, ее нельзя измельчать или жевать, поскольку это препятствует модифицированному высвобождению активного вещества.

Никакой корректировки дозы не требуется при нарушении функции почек. У пациентов с легкой и средней печеночной недостаточностью изменения дозы не требуется (см. также раздел «Противопоказания»).

Дети

Нет соответствующих показаний для применения тамсулозина у детей.

Безопасность и эффективность применения тамсулозина у детей в возрасте до 18 лет не установлена.

Передозировка

Симптомы.

Передозировка тамсулозином гидрохлоридом может потенциально вызвать тяжелое гипотензивное действие. Тяжелое гипотензивное действие отмечалось при различных степенях передозировки.

Лечение.

В случае внезапного снижения артериального давления вследствие передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы. Для нормализации артериального давления и частоты сердечных сокращений пациента следует положить в горизонтальное положение. Если эта мера не помогает, рекомендуется использовать плазмозаменители и, при необходимости, сосудосуживающие лекарственные средства. Следует контролировать функцию почек и проводить поддерживающую терапию. Проведение гемодиализа вряд ли целесообразно, поскольку тамсулозин в значительной степени связывается с белками плазмы крови.

Помогут меры, направленные на предотвращение всасывания, например вызывание рвоты. При значительной передозировке необходимо провести промывание желудка, а также применить активированный уголь и осмотическое слабительное средство, например сульфат натрия.

Побочные реакции

*- отмечались в послерегистрационном периоде.

Во время послерегистрационного надзора описаны случаи интраоперационного синдрома атонической радужной оболочки глаза (ИСАР) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин (см. раздел «Особенности применения»).

Послерегистрационный опыт. Кроме вышеуказанных побочных реакций сообщали о случаях фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и одышки при применении тамсулозина. Поскольку мировой послерегистрационный опыт является источником указанных выше спонтанных случаев, частота сообщений и роль тамсулозина в этих случаях не могут быть достоверно установлены.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях 

Важно сообщать о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства. Это позволяет проводить постоянный мониторинг соотношения польза/риск лекарственного средства. К работникам здравоохранения обращаются с просьбой сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях.

Срок годности

3 года;

Не применять препарат после окончания срока годности.

Условия хранения

Специальные условия хранения не требуются. Хранить в оригинальной упаковке.

Упаковка

По 10 капсул в блистере; по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Менарини-Фон Хейден ГмбХ/Menarini-Von Heyden GmbH.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Лейпцигер штрассе 7-13, 01097 Дрезден, Германия./Leipziger Strasse 7-13, 01097 Dresden, Germany.