Описание
Фармакологические свойства
Гликлазид (1-(3-аза-би-цикло[3,3,0]октил-3)-3-(пара-толилсульфонил)мочевина) — пероральное гипогликемизирующее средство, производное сульфонилмочевины второго поколения. стимулирует секрецию инсулина в-клетками поджелудочной железы, что сопровождается мобилизацией и усилением выброса эндогенного инсулина. потенцирует инсулиносекреторное действие глюкозы. повышает чувствительность тканей к инсулину за счет увеличения количества инсулиночувствительных рецепторов на клетках-мишенях. оказывает антиоксидантное действие, снижает агрегацию тромбоцитов, нормализует проницаемость сосудов, препятствует развитию микротромбозов и атеросклероза, способствует предупреждению микроциркуляторных нарушений, в том числе диабетической ретинопатии, повышает фибринолитическую активность крови. при диабетической нефропатии способствует снижению уровня протеинурии и нормализации ад. у пациентов с ожирением при соблюдении соответствующей диеты способствует уменьшению массы тела. гипогликемизирующий эффект развивается постепенно. при назначении препарата сокращается промежуток между приемом пищи и началом секреции инсулина. гликлазид восстанавливает ранний пик секреции инсулина и понижает постпрандиальный пик гипергликемии.
Препарат быстро и полностью абсорбируется в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 4 ч после однократного приема в дозе 80 мг. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 2 дня. Связывание с белками плазмы крови составляет 85–99%. Период полувыведения составляет 12 ч, что позволяет принимать препарат 2 раза в сутки. Выделяется почками (65% — в виде метаболитов, менее 1% — в неизмененном виде) и через кишечник (12%).
Показания
Инсулиннезависимый сахарный диабет (ii типа) средней тяжести с начальными проявлениями диабетической микроангиопатии. профилактика нарушений микроциркуляции (в комбинированной терапии с другими производными сульфонилмочевины).
Применение
Принимают за 0,5–1 ч до еды. обычно назначают по 80 мг 2 раза в сутки. при сахарном диабете легкой степени тяжести можно назначать по 80 мг 1 раз в сутки, тяжелой — по 240 мг/сут. максимальная суточная доза составляет 0,24–0,32 г.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к производным сульфонилмочевины, инсулинзависимый сахарный диабет в юношеском возрасте, кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, тяжелая почечная и печеночная недостаточность, обширные травмы и ожоги, гипо- и гипертиреоз, период беременности и кормления грудью, детский возраст (эффективность и безопасность применения препарата не установлены).
Побочные эффекты
Гипогликемия, аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация), диспепсические явления (тошнота, рвота, гастралгия, запор), крайне редко — желтуха, обратимые тромбоцитопения, агранулоцитоз или лейкопения, анемия, слабость, головная боль, головокружение, нарушение вкуса.
Особые указания
Гликлазид-здоровье следует принимать на фоне низкокалорийной диеты с низким содержанием углеводов. в период подбора дозы необходимо определение гликемического профиля, в дальнейшем — регулярный контроль уровня глюкозы в крови. для профилактики гипогликемии прием препарата должен быть обязательно приурочен к приему пищи. следует избегать голодания и полностью отказаться от употребления алкоголя. одновременное лечение блокаторами в-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии. при хирургических вмешательствах или сахарном диабете в фазе декомпенсации следует учитывать возможность применения препаратов инсулина. при клинических признаках гипогликемии (повышенная потливость, бледность кожи, тахикардия, общее недомогание) необходима коррекция дозы препарата. с осторожностью применять водителям автотранспортных средств и людям, профессиональная деятельность которых требует повышенной концентрации внимания.
Взаимодействия
Гипогликемизирующий эффект гликлазида потенцируется нпвп (особенно салицилатами), сульфаниламидами, непрямыми антикоагулянтами, ингибиторами мао, блокаторами в-адренорецепторов, ингибиторами апф, анаболическими стероидами, диазепамом, тетрациклинами, хлорамфениколом, этанолсодержащими лекарственными средствами. эффективность препарата снижается при сочетанном применении с барбитуратами, хлорпромазином, симпатомиметиками, глюкагоном, гкс, салуретиками, рифампицином, гормонами щитовидной железы, солями лития, никотиновой кислотой в высоких дозах, пероральными контрацептивами и эстрогенами. совместим с бигуанидами. несовместим с миконазолом.
Передозировка
Гипогликемическое состояние, кома, отек мозга. при развитии гипогликемии, если пациент находится в сознании, внутрь назначают глюкозу или р-р сахара. при потере сознания глюкозу вводят в/в, глюкагон п/к, в/м или в/в. после восстановления сознания больному необходимо дать пищу, богатую углеводами, во избежание рецидива гипогликемии. при отеке мозга вводят маннитол в/в и дексаметазон.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °с.
