Описание
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. ипигрикс оказывает непосредственное стимулирующее влияние на проведение импульса по нервным волокнам, межнейрональным и нервно-мышечным синапсам периферической нервной системы и цнс. фармакологическое действие ипигрикс основано на комбинации двух механизмов действия:
блокада калиевых каналов мембраны нейронов и мышечных клеток; обратимое ингибирование холинэстеразы в синапсах.
Ипигрикс усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина.
Ипигрикс улучшает и стимулирует проведение импульса в нервной системе и нервно-мышечную передачу.
Ипигрикс усиливает сократимость гладкомышечных органов под влиянием всех антагонистов ацетилхолиновых, адреналиновых, серотониновых, гистаминовых и окситоциновых рецепторов, за исключением калия хлорида.
Ипигрикс улучшает память, тормозит проградиентное развитие деменции.
Препарат восстанавливает проведение импульса в периферической нервной системе, нарушенное вследствие различных факторов, таких как травма, воспаление, действие местных анестетиков, некоторых антибиотиков, калия хлорида, токсинов и др.
Умеренно стимулирует ЦНС с отдельными проявлениями седативного эффекта; оказывает анальгезирующее и антиаритмическое действие.
Препарат не оказывает тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного и канцерогенного, а также аллергизирующего и иммунотоксического действия, а также не влияет на эндокринную систему.
Фармакокинетика. Ипидакрин быстро всасывается после п/к или в/м введения. Cmax в крови достигается через 25–30 мин; быстро поступает в ткани; T½ составляет 40 мин. Примерно 40–55% активного вещества связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени. Выделение препарата осуществляется почками, а также экстраренально (через ЖКТ).
T½ при парентеральном введении препарата составляет 2–3 ч. Экскреция происходит в основном за счет канальцевой секреции, и только 1/3 дозы выводится путем клубочковой фильтрации. При парентеральном введении 34,8% ипидакрина выводится с мочой в неизмененном виде.
Показания
Заболевания периферической нервной системы: моно- и полинейропатия, полирадикулопатия, миастения и миастенический синдром различной этиологии;
заболевания ЦНС: бульбарные параличи и парезы; восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающийся двигательными нарушениями.
Применение
Дозы и продолжительность лечения определяют индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. р-ры ипидакрина, содержащие 5 и 15 мг/мл, вводят в/м или п/к.
Заболевания периферической нервной системы. Моно- и полинейропатии различного генеза: п/к или в/м вводят 5–15 мг 1–2 раза в сутки, курс лечения — 10–15 дней (в тяжелых случаях — до 30 дней); далее лечение продолжают таблетированной формой препарата.
Миастения и миастенический синдром: п/к или в/м вводят 5–30 мг 1–3 раза в сутки с последующим переходом на таблетированную форму. Общий курс лечения составляет 1–2 мес. При необходимости терапию можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1–2 мес.
Заболевания ЦНС. Бульбарные параличи и парезы: п/к и в/м вводят 5–15 мг 1–2 раза в сутки, курс лечения — 10–15 дней, по возможности переходят на таблетированную форму.
Восстановительный период при органических поражениях ЦНС. В/м — 10–15 мг 1–2 раза в сутки, курс лечения — до 15 дней, далее по возможности — 1–2 раза в сутки.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ипидакрину или другим компонентам препарата; эпилепсия; экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами; стенокардия, выраженная брадикардия; ба; вестибулярные расстройства; язва желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; механическая непроходимость кишечника и мочевыводящих путей.
Побочные эффекты
Ипидакрин хорошо переносится, побочные эффекты возникают редко (в 6,5% случаев), выражены слабо и, как правило, проявляются не у всех пациентов.
Нарушения сердечной деятельности: усиленное сердцебиение, пониженная ЧСС.
Со стороны нервной системы: при применении в высоких дозах — головокружение, головная боль, сонливость, общая слабость, судороги.
Со стороны дыхательной системы: усиленное выделение секрета бронхов, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: усиленное слюноотделение, тошнота; при применении в высоких дозах — рвота, диарея, желтуха, боль за грудиной.
Со стороны кожи и подкожных тканей: повышенная потливость, при применении в высоких дозах — кожные аллергические реакции (зуд, сыпь).
Со стороны репродуктивной системы: повышение тонуса матки.
В случае развития нежелательных побочных действий снижают дозу или кратковременно (на 1–2 дня) прерывают применение препарата. Слюноотделение и снижение ЧСС можно уменьшить М-холиноблокаторами (атропин и т.д.).
Особые указания
Может обостриться течение ба, эпилепсии, тиреотоксикоза, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. также следует соблюдать осторожность при заболеваниях сердечно-сосудистой системы.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами, а также от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат повышает тонус матки и может вызвать преждевременные роды, поэтому в период беременности применение препарата противопоказано.
Применение препарата в период кормления грудью противопоказано.
Дети. В связи с отсутствием данных о безопасности применения препарата у детей его не назначают пациентам данной возрастной категории.
Взаимодействия
Ипигрикс усиливает седативный эффект в комбинации со средствами, подавляющими цнс. действие и побочные эффекты усиливаются при сочетанном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметическими средствами. у больных миастенией повышается риск развития «холинергического» криза, если ипигрикс применяют одновременно с холинергическими средствами. возрастает риск развития брадикардии, если блокаторы β-адренорецепторов применяли до начала лечения препаратом.
Ипигрикс можно применять в комбинации с ноотропными препаратами.
Алкоголь усиливает побочные эффекты препарата.
Передозировка
Симптомы: бронхоспазм, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиление перистальтики жкт, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушения внутрисердечной проводимости, аритмия, артериальная гипотензия, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушение речи, сонливость, общая слабость.
Лечение: применяют симптоматическую терапию, М-холиноблокаторы: атропин, циклодол, метацин и др.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °c. не замораживать!
