Итрунгар капсулы 100 мг блистер №4




Инструкция Итрунгар капсулы 100 мг блистер №4
Состав
действующее вещество: итраконазол;
1 капсула содержит итраконазола 100 мг;
вспомогательные вещества:
пеллеты содержат: гидроксипропилметилцеллюлоза, крахмал кукурузный, сахароза;
оболочка капсулы содержит:
корпус: хинолиновый желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), метилпарабен (Е 218), пропилпарабен (Е 219), натрия лаурилсульфат, вода очищенная, желатин;
колпачок: FD&C зеленый № 3, титана диоксид (Е 171), метилпарабен (Е 218), пропилпарабен (Е 219), натрия лаурилсульфат, вода очищенная, желатин.
Лекарственная форма
Капсулы.
Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с корпусом желтого и крышкой зеленого цвета или наоборот (размер 0); содержимое капсулы - пеллеты от белого до серого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противогрибковые средства для системного применения. Производные триазола и тетразола. Итраконазол. Код АТХ J02А С02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Итраконазол - производное триазола, имеющее широкий спектр действия. Исследования in vitro показали, что итраконазол подавляет синтез эргостерола в клетках грибков. Эргостерол является важным компонентом клеточной мембраны грибка, угнетение его синтеза обеспечивает противогрибковый эффект.
Относительно итраконазола предельные значения были установлены только для Candida spp. В случае поверхностных микотических инфекций (CLSI M27-A2, предельные значения не были установлены по методологии EUCAST). Предельные значения CLSI: чувствительные ≤0,125; чувствительные дозо-зависимые 0,25-0,5 и резистентные ≥1 мкг/мл. Предельные значения не были установлены для мицелиальных грибов.
Исследования in vitro показали, что итраконазол подавляет рост широкого спектра грибков, патогенных для человека в концентрациях обычно ≤1 мкг/мл. Это, в частности: дерматофиты (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum); дрожжи (Candida spp, включая C. albicans, C. tropicalis, C. parapsilosis и C. krusei, Cryptococcus neoformans, Malassezia spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp.), Aspergillus spp.; Histoplasma spp, включая H. capsulatum; Paracoccidioides brasiliensis; Sporothrix schenckii; Fonsecaea spp.; Cladosporium spp.; Blastomyces dermatitidis; Coccidiodes immitis; Pseudallescheria boydii; Penicillium marneffei и другие разновидности дрожжей и грибков.
Candida krusei, Candida glabrata и Candida tropicalis в целом являются наименее чувствительными видами Candida, а некоторые изоляты демонстрируют резистентность к итраконазолу in vitro.
Главными типами грибков, которые не подавляются итраконазолом, являются зигомицеты (Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp. и Absidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium proliferans и Scopulariopsis spp.
Резистентность к азолам развивается медленно и обычно является результатом нескольких генетических мутаций. Описанные механизмы включают чрезмерную экспрессию ERG11, который кодирует 14α-деметилазу (фермент-мишень), точечные мутации в ERG11, приводящие к снижению аффинности 14α-деметилазы к итраконазолу и/или чрезмерной экспрессии переносчика, что в результате повышает отток итраконазола из грибковых клеток (а именно удаление итраконазола из его мишени). Перекрестная резистентность среди лекарственных средств представителей класса азолов наблюдалась в пределах разновидности Candida, однако резистентность к одному из представителей класса не обязательно означает наличие резистентности к другим азолов. Сообщалось о резистентных к итраконазолу штаммах Aspergillus fumigatus.
Фармакокинетика.
Общие фармакокинетические характеристики.
Пиковая концентрация в плазме крови после перорального применения итраконазола достигается в пределах от 2 до 5 часов. Вследствие нелинейной фармакокинетики итраконазол кумулируется в плазме крови после многократного применения. Состояние равновесных концентраций, как правило, достигается в течение 15 дней со значениями Сmax 0,5 мкг/мл, 1,1 мкг/мл и 2,0 мкг/мл после применения 100 мг 1 раз в сутки, 200 мг 1 раз в сутки и 200 мг 2 раза в сутки соответственно. Конечный период полувыведения итраконазола варьирует от 16 до 28 часов после однократной дозы и увеличивается до 34-42 часов после применения нескольких доз. После прекращения лечения концентрация итраконазола снижается до уровня, который почти не обнаруживается в плазме крови, в течение 7-14 дней, в зависимости от дозы и продолжительности лечения. Средний плазменный клиренс итраконазола после внутривенного применения составляет 278 мл/мин. Благодаря насыщаемому печеночному метаболизму при высоких дозах клиренс итраконазола снижается.
Абсорбция.
Итраконазол быстро всасывается после перорального применения. Максимальная плазменная концентрация неизмененного лекарственного средства после применения капсул перорально достигается в течение 2-5 часов. Абсолютная биодоступность итраконазола составляет 55%. Максимальная биодоступность при применении внутрь наблюдается при приеме препарата сразу после употребления высококалорийной пищи.
Абсорбция итраконазола в капсулах снижена у пациентов с пониженной кислотностью желудка, пациентов, которые применяют препараты - супрессоры выделения желудочной кислоты (антагонисты Н2-рецепторов, ингибиторы протонной помпы), или у пациентов с ахлоргидрией, вызванной определенными болезнями (см. разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»). Абсорбция итраконазола натощак у таких пациентов увеличивается, если капсулы Итрунгар применяют с напитками с повышенной кислотностью (например недиетической колой). При применении разовой дозы 200 мг лекарственного средства Итрунгар натощак с недиетической колой после применения ранитидина, антагониста Н2-рецепторов, абсорбция итраконазола была сопоставима с таковой после применения капсул Итрунгар отдельно;
Концентрация итраконазола после применения в лекарственной форме капсул ниже, чем после применения раствора орального в той же дозе (см. раздел «Особенности применения»).
Распределение.
Большая часть итраконазола связывается с белками плазмы (99,8%), альбумин является главным связывающим компонентом (99,6% для гидроксиметаболита). Также он обладает высокой аффинностью к жирам. Только 0,2% итраконазола в крови остается в виде несвязанного вещества. Мнимый объем распределения итраконазола достаточно значительный (> 700 л), из чего можно предположить его широкое распределение в тканях: концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах были в 2-3 раза выше концентрации в плазме. Накопление итраконазола в кератиновых тканях, особенно в коже, в 4 раза превышало таковое в плазме крови. Концентрация в спинно-мозговой жидкости значительно ниже, чем в плазме крови, однако была продемонстрирована эффективность против инфекций, локализующихся в спинномозговой жидкости.
Биотрансформация.
Итраконазол в значительной степени расщепляется в печени с образованием большого количества метаболитов. Согласно исследованиям in vitro, CYP3A4 - главный фермент, вовлеченный в процесс метаболизма итраконазола. Главным метаболитом является гидроксиитраконазол, который имеет сопоставимое с итраконазолом противогрибковое действие in vitro. Концентрации гидроксиитраконазола в плазме примерно в 2 раза выше, чем концентрации итраконазола.
Выведение.
Примерно 35 % итраконазола экскретируется в виде неактивных метаболитов с мочой и около 54 % - с калом в течение 1 недели после применения дозы орального раствора. Выведение итраконазола и активного метаболита гидроксиитраконазола почками после внутривенного введения составляет менее 1 % дозы. Выведение неизмененного вещества с калом варьируется от 3 до 18 %.
Особые категории пациентов.
Печеночная недостаточность.
Итраконазол преимущественно метаболизируется в печени. Фармакокинетическое исследование с применением однократной дозы 100 мг итраконазола (1 капсула 100 мг) было проведено с участием 6 здоровых и 12 больных циррозом пациентов. Было выявлено статистически важное уменьшение среднего значения Cmax (47 %) и увеличение в 2 раза периода полувыведения итраконазола (37±17 против 16±5 часов) у пациентов с циррозом по сравнению со здоровыми добровольцами. Хотя общие концентрации итраконазола, на основе AUC, были сопоставимыми в обеих группах.
Нет доступных данных относительно длительного применения итраконазола пациентам с циррозом.
Почечная недостаточность.
Данные по применению перорального итраконазола пациентами с нарушениями функций почек ограничены. Фармакокинетическое исследование с применением разовой дозы 200 мг итраконазола (4 капсулы по 50 мг) было проведено с участием 3 групп пациентов с нарушениями функций почек (уремия: n=7, гемодиализ: n=7, длительный амбулаторный перитонеальный диализ: n=5). У пациентов с уремией со средним значением клиренса креатинина 13 мл/мин × 1,73 м2 концентрация на основе AUC была несколько ниже по сравнению с параметрами у здоровых добровольцев. Данное исследование не продемонстрировало какого-либо важного влияния гемодиализа или длительного амбулаторного перитонеального диализа на фармакокинетику итраконазола (Tmax, Cmax, AUC0-8h). Плазменные концентрации во временных профилях показали существенную межсубъектную вариабельность во всех 3 группах.
После однократного внутривенного введения средние значения конечного периода полувыведения у пациентов с легкими (CrCl 50-79 мл/мин), умеренными (CrCl 20-49 мл/мин) и тяжелыми (CrCl 20 мл/мин) нарушениями функций почек были подобными таковым у здоровых добровольцев (диапазон значений 42-49 часов против 48 часов у пациентов с нарушениями функций почек и здоровых добровольцев соответственно). Общие концентрации итраконазола на основе AUC были снижены у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функций почек (на 30 % и 40 % соответственно) по сравнению со здоровыми добровольцами.
Нет доступных данных относительно длительного применения итраконазола пациентам с нарушениями функций почек. Диализ не влияет на полувыведение или клиренс итраконазола или гидроксиитраконазола.
Дети.
Данные по применению перорального итраконазола детям ограничены. Клинические фармакокинетические исследования с участием детей и подростков в возрасте от 5 месяцев до 17 лет проводились с применением капсул итраконазола, раствора орального и раствора для внутривенного введения. Индивидуальные дозы с применением капсул и раствора орального варьировали от 1,5 до 12,5 мг/кг/сутки, режим дозирования - 1 или 2 раза в сутки. Внутривенно вводили однократную дозу 2,5 мг/кг в виде инфузии или 2,5 мг/кг в виде инфузий 1 или 2 раза в сутки. Не было выявлено значительной зависимости AUC итраконазола и общего клиренса от возраста пациента, однако была замечена слабая связь между возрастом пациента, объемом распределения, Cmax и конечным выведением итраконазола. Мнимый клиренс и объем распределения зависели от массы тела пациента.
Показания
Вульвовагинальный кандидоз;
отрубевидный лишай;
дерматомикозы, вызванные чувствительными к итраконазолу возбудителями (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), например дерматофития стоп, паховый дерматомикоз, дерматофития туловища, дерматофития кистей рук;
орофарингеальный кандидоз;
онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами;
гистоплазмоз;
системные микозы (в случаях, когда противогрибковая терапия первой линии не может быть применена или в случае неэффективности лечения другими противогрибковыми препаратами, что может быть обусловлено имеющейся патологией, нечувствительностью патогена или токсичностью препарата):
аспергиллез и кандидоз;
криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит): лечение иммуноослабленных пациентов с криптококкозом и всех пациентов с криптококкозом центральной нервной системы;
поддерживающая терапия у пациентов со СПИДом с целью предотвращения рецидива имеющейся грибковой инфекции.
Итрунгар также назначают для профилактики грибковой инфекции у пациентов с длительной нейтропенией в случаях, когда стандартная терапия является недостаточной.
Противопоказания
Лекарственное средство противопоказано пациентам с гиперчувствительностью к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.
Противопоказано одновременное применение лекарственного средства и субстратов CYP3A4 (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Особенности применения»). Среди них:
Анальгетики; анестетики | ||
Алкалоиды спорыньи (например, дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин, метилэргометрин) | ||
Антибактериальные средства для системного применения; антимикобактериальные средства; антимикотические средства для системного применения | ||
Изавуконазол | ||
Антигельминтные средства; противопротозойные средства | ||
Галофантрин | ||
Антигистаминные средства для системного применения | ||
Астемизол | Мизоластин | Терфенадин |
Антинеопластические средства | ||
Иринотекан | Венетоклакс (у пациентов с хронической лимфатической лейкемией во время фазы начала и титрования дозы венетоклакса) | |
Антитромбоцитарные средства | ||
Дабигатран | Тикагрелор | |
Противовирусные средства для системного применения | ||
Омбитасвир / паритапревир / ритонавир (с дасабувиром или без него) | ||
Сердечно-сосудистая система (средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему; антигипертензивные средства; бета-блокаторы; блокаторы кальциевых каналов; кардиотерапия; диуретики) | ||
Алискирен | Эплеренон | Хинидин |
Бепридил | Финеренон | Ранолазин |
Дизопирамид | Ивабрадин |
Силденафил (легочная гипертензия) |
Дофетилид | Лерканидипин | |
Дронедарон | Низольдипин | |
Желудочно-кишечные средства, включая противодиарейные, кишечные противовоспалительные/противоинфекционные средства; противорвотные и противорвотные средства; слабительные средства; средства, применяемые в случае функциональных расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта | ||
Цизаприд | Домперидон | Налоксегол |
Лекарственные средства, которые регулируют уровень липидов | ||
Ловастатин | Ломитапид | Симвастатин |
Психоаналептики; психолептики (например, антипсихотические средства, анксиолитические средства и снотворные) | ||
Луразидон | Пимозид | Сертиндол |
Мидазолам (пероральный) | Кветиапин | Триазолам |
Лекарственные средства, которые влияют на мочевыделительную систему | ||
Аванафил | Дарифенацин |
Солифенацин (у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени) |
Дапоксетин |
Фезотеродин (у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью средней или тяжелой степени) |
Варденафил (у пациентов в возрасте от 75 лет) |
Другие лекарственные средства и вещества | ||
Колхицин (у пациентов с нарушением функции почек или печени) | Элиглюстат (у пациентов, которые являются медленными метаболизаторами CYP2D6 (ПМ), средними метаболизаторами (СМ) CYP2D6 или быстрыми метаболизаторами (ШМ), которые принимают сильный или умеренный ингибитор CYP2D6) |
Противопоказано применение препарата пациентам с желудочковой дисфункцией, такой как застойная сердечная недостаточность, или застойной сердечной недостаточностью в анамнезе, за исключением лечения инфекций, угрожающих жизни или других серьезных инфекций (см. раздел «Особенности применения»).
Не следует применять препарат в период беременности, за исключением лечения состояний, угрожающих жизни матери (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).
Женщинам репродуктивного возраста следует применять надежные средства контрацепции во время всего курса лечения итраконазолом, а также до конца менструального цикла после окончания лечения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Итраконазол преимущественно метаболизируется цитохромом CYP3A4. Другие препараты, которые метаболизируются этим путем или модифицируют активность CYP3A4, могут влиять на фармакокинетику итраконазола. Итраконазол является мощным ингибитором CYP3A4, ингибитором P-гликопротеина и ингибитором белка резистентности рака молочной железы (BCRP).
Итраконазол может изменять фармакокинетику других веществ, которые имеют общий метаболический путь или путь транспортировки белка.
Примеры препаратов, которые могут влиять на концентрацию итраконазола в плазме, приведены по классам препаратов в таблице 1 ниже.
Примеры препаратов, на концентрацию которых в плазме крови может влиять итраконазол, приведены в таблице 2 ниже. Потенциальные изменения безопасности или эффективности взаимодействующих препаратов не учитываются. За дополнительной информацией следует обращаться к соответствующим инструкциям по медицинскому применению лекарственного средства.
Комбинации итраконазола с препаратами, описанные в таблицах 1 и 2, классифицируются как противопоказанные, не рекомендованные или такие, которые следует применять с осторожностью, учитывая степень повышения концентрации и профиль безопасности взаимодействующего препарата (см. также разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»). Потенциал взаимодействия перечисленных препаратов оценивался на основе данных фармакокинетических исследований применения итраконазола или других сильных ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазола) людям и/или данных in vitro:
«Противопоказано": ни при каких обстоятельствах препарат нельзя применять одновременно с итраконазолом и в течение двух недель после прекращения лечения итраконазолом.
«Не рекомендуется": применение этих лекарственных средств одновременно и в течение 2 недель после прекращения лечения итраконазолом следует избегать, кроме случаев, когда польза от лечения превышает возможный риск возникновения побочных реакций. Если невозможно избежать одновременного применения, рекомендуется клинический мониторинг признаков или симптомов увеличения или длительных последствий фармакологического эффекта препарата, вводимого одновременно, и его дозу следует уменьшить или отменить применение, если это будет необходимо. В случае необходимости рекомендуется измерять концентрацию в плазме крови препарата, вводимого одновременно.
«Применять с осторожностью": рекомендуется тщательный мониторинг при одновременном применении с итраконазолом. Во время совместного применения рекомендуется внимательно наблюдать за пациентами для выявления признаков или симптомов увеличения или длительных последствий фармакологического эффекта препарата, вводимого одновременно, а также уменьшить его дозу, если это будет необходимо. В случае необходимости рекомендуется измерять концентрацию в плазме крови препарата, вводимого одновременно.
Взаимодействия, приведенные в этих таблицах, были охарактеризованы в исследованиях, которые проводились с рекомендованными дозами итраконазола. Однако степень взаимодействия может зависеть от введенной дозы итраконазола. Более сильное взаимодействие может произойти при применении более высокой дозы или при более коротком интервале введения. Экстраполяцию результатов на другие схемы дозирования или другие препараты следует проводить с осторожностью.
После прекращения лечения концентрация итраконазола в плазме снижается до предела количественного определения в течение 7-14 дней в зависимости от дозы и продолжительности лечения. У пациентов с циррозом печени или у пациентов, которые одновременно применяют ингибиторы CYP3A4, снижение концентрации в плазме может быть более постепенным. Особенно это касается лекарственных средств, на метаболизм которых влияет итраконазол (см. раздел «Фармакокинетика»).
Таблица 1
Препараты, которые могут влиять на концентрацию итраконазола в плазме
Лекарственные средства (пероральная разовая доза, если не указано иное) в пределах класса |
Ожидаемое/потенциальное влияние на уровни итраконазола: ↑ увеличение ↔ без изменений ↓ уменьшение |
Клинический комментарий (дополнительно см. информацию выше, а также разделы «Противопоказания» и «Особенности применения») |
Антибактериальные средства для системного применения; антимикобактериальные средства | ||
Изониазид | Хотя изониазид не изучался непосредственно, он, вероятно, снижает концентрацию интраконазола | Не рекомендуется |
Рифампицин перорально 600 мг 1 раз в сутки | Итраконазол AUC ↓ | Не рекомендуется |
Рифабутин перорально 300 мг 1 раз в сутки | Итраконазол Cmax ↓ 71 %, AUC ↓ 74 % | Не рекомендуется |
Ципрофлоксацин перорально 500 мг 2 раза в сутки | Итраконазол Cmax ↑ 53 %, AUC ↑ 82 % | Применять с осторожностью |
Эритромицин 1 г | Итраконазол Cmax ↑ 44 %, AUC ↑ 36 % | Применять с осторожностью |
Кларитромицин перорально 500 мг 2 раза в сутки | Итраконазол Cmax ↑ 90 %, AUC ↑ 92 % | Применять с осторожностью |
Противоэпилептические средства | ||
Карбамазепин, фенобарбитал | Хотя эти препараты не исследовались непосредственно, они, вероятно, снижают концентрацию итраконазола | Не рекомендуется |
Фенитоин перорально 300 мг 1 раз в сутки |
Итраконазол Cmax ↓ 83 %, AUC ↓ 93 % Гидроксиитраконазол Cmax ↓ 84 %, AUC ↓ 95 % |
Не рекомендуется |
Антинеопластические средства | ||
Иделализиб | Хотя иделализиб не изучался непосредственно, он, вероятно, будет повышать концентрацию интраконазола | Применять с осторожностью |
Противовирусные средства для системного применения | ||
Омбитасвир / паритапревир / ритонавир (с дасабувиром или без него) | Хотя эти препараты не исследовались непосредственно, ожидается, что они будут повышать концентрацию итраконазола | Противопоказано |
Эфавиренц 600 мг |
Итраконазол Cmax ↓ 37 %, AUC ↓ 39 % Гидроксиитраконазол Cmax ↓ 35 %, AUC ↓ 37 % |
Не рекомендуется |
Невирапин перорально 200 мг 1 раз в сутки | Итраконазол Cmax ↓ 38 %, AUC ↓ 62 % | Не рекомендуется |
Кобицистат, дарунавир (усиленный), элвитегравир (усиленный ритонавиром), фосампренавир (усиленный ритонавиром), ритонавир, саквинавир (усиленный ритонавиром) | Хотя эти препараты не исследовались непосредственно, ожидается, что они будут повышать концентрацию итраконазола | Применять с осторожностью |
Индинавир перорально 800 мг 3 раза в сутки | Концентрация итраконазола ↑ | Применять с осторожностью |
Блокаторы кальциевых каналов | ||
Дилтиазем | Хотя дилтиазем не исследовался непосредственно, он может повышать концентрацию итраконазола | Применять с осторожностью |
Препараты для лечения нарушений, связанных с повышенной или пониженной кислотностью | ||
Антациды (бикарбонат алюминия, кальция, магния или натрия), антагонисты H2-рецепторов (например, циметидин, ранитидин), ингибиторы протонной помпы (например, лансопразол, омепразол, рабепразол) | Итраконазол Cmax ↓, AUC ↓ | Применять с осторожностью |
Средства, которые влияют на дыхательную систему | ||
Люмакафтор/ивакафтор перорально 200/250 мг 2 раза в сутки | Концентрация итраконазола ↓ | Не рекомендуется |
Другие лекарственные средства и вещества | ||
Зверобой (Hypericum perforatum) |
Хотя зверобой не исследовался непосредственно, он, вероятно, снижает концентрацию итраконазола | Не рекомендуется |
Таблица 2
Примеры препаратов, на концентрацию которых в плазме может влиять итраконазол
Лекарственные средства (пероральная разовая доза, если не указано иное) в пределах класса
|
Ожидаемое/потенциальное влияние на уровни итраконазола: ↑ увеличение ↔ без изменений ↓ уменьшение |
Клинический комментарий (дополнительно см. информацию выше, а также разделы «Противопоказания» и «Особенности применения») |
Анальгетики; анестетики | ||
Алкалоиды спорыньи (например, дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин, метилэргометрин) | Хотя итраконазол не исследовался непосредственно, он может повышать концентрацию этих препаратов | Противопоказано |
Элетриптан, фентанил | Хотя итраконазол не исследовался непосредственно, он может повышать концентрацию этих препаратов | Не рекомендуется |
Альфентанил, бупренорин (внутривенно [в/в] и сублингвально), каннабиноиды, метадон, суфентанил | Хотя итраконазол не исследовался непосредственно, он может повышать концентрацию этих препаратов | Применять с осторожностью |
Оксикодон перорально 10 мг, | Оксикодон перорально Cmax ↑ 45 %, AUC ↑ 2,4 раза | Применять с осторожностью |
Оксикодон в/в 0,1 мг/кг | Оксикодон в/в AUC ↑ 51 % | Применять с осторожностью |
Антибактериальные средства для системного применения; антимикобактериальные средства; антимикотические средства для системного применения | ||
Изавуконазол | Хотя итраконазол не исследовался непосредственно, он может повышать концентрацию изавуконазола | Противопоказано |
Бедаквилин | Хотя итраконазол не исследовался непосредственно, он может повышать концентрацию бедаквилина | Не рекомендуется |
Рифабутин перорально 300 мг 1 раз в сутки | Концентрация рифабутина ↑ (объем неизвестен) | Не рекомендуется |
Кларитромицин перорально 500 мг 2 раза в сутки | Концентрация кларитромицина ↑ | Применять с осторожностью |
Деламанид | Хотя итраконазол не исследовался непосредственно, он может повышать концентрацию деламанида | Применять с осторожностью |
Противоэпилептические средства | ||
Карбамазепин | Хотя итраконазол не исследовался непосредственно, он может повышать концентрацию карбамазепина | Не рекомендуется |
Противовоспалительные и противоревматические средства | ||
Мелоксикам 15 мг | Мелоксикам Cmax ↓ 64 %, AUC ↓ 37 % | Применять с осторожностью |
Антигельминтные средства; противопротозойные средства | ||
Галофантрин | Хотя итраконазол не исследовался непосредственно, он может повышать концентрацию галофантрина | Противопоказано |
Артеметер-люмефантрин, празиквантел | Хотя итраконазол не исследовался непосредственно, он может повышать концентрации этих препаратов | Применять с осторожностью |
Хинин 300 мг | Хинин Cmax ↔, AUC ↑ 96 % | Применять с осторожностью |
Антигистаминные средства для системного применения | ||
Астемизол, мизоластин, терфенадин | Хотя итраконазол не исследовался непосредственно, он может повышать концентрации этих препаратов | Противопоказано |
Эбастин 20 мг |
Эбастин Cmax ↑ 2,5 раза, AUC ↑ 6,2 раза Карабастин Cmax ↔, AUC ↑ 3,1 раза |
Не рекомендуется |
Биластин, рупатидин | Хотя итраконазол не исследовался непосредственно, он может повышать концентрации этих препаратов | Применять с осторожностью |
Антинеопластические средства | ||
Иринотекан | Хотя итраконазол не исследовался непосредственно, он может повышать концентрацию иринотекана и его активного метаболита | Противопоказано |
Венетоклакс | Хотя итраконазол не исследовался непосредственно, он может повышать концентрацию венетоклакса |
Противопоказан пациентам с хронической лимфатической лейкемией в начале применения и во время фазы титрования дозы венетоклакса. В противном случае не рекомендуется, если преимущества не преобладают риски. Следует обратиться к инструкции по медицинскому применению венетоклакса.
|
Акситиниб, бозутиниб, кабазитаксел, кабозантиниб, церитиниб, кризотиниб, дабрафениб, дазатиниб, доцетаксел, эверолимус, гласдегиб, ибрутиниб, лапатиниб, нилотиниб, пазопаниб, регорафениб, сунитиниб, темсиролимус, трабектедин, трастузумаб, эмтанзин , алкалоиды барвинка (например, винфлунин, винорельбин) | Хотя итраконазол не исследовался непосредственно, вероятно, что он повысит концентрацию этих препаратов, за исключением кабазитаксела и регорафениба. Нет статистически значимых изменений в экспозиции кабазитаксела, но наблюдается большая вариабельность результатов. Ожидается, что AUC регорафениба уменьшится (по оценке активной части) | Не рекомендуется |
Кобиметиниб 10 мг |
Кобиметиниб Cmax ↑ 3,2 раза, AUC ↑ 6,7 раза |
Не рекомендуется |
Энтректиниб | Энтректиниб Cmax ↑73%, AUC ↑ 6,0 раза | Не рекомендуется |
Олапариб 100 мг | Олапариб Cmax ↑ 40%, AUC ↑ 2,7 раза | Не рекомендуется |
Талазопариб | Талазопариб Cmax ↑ 40 %, AUC ↑ 56 % | Не рекомендовано |
Алитретиноин (перорально), бортезомиб, брентуксимаб ведотин, эрлотиниб, иделализиб, иматиниб, нинтеданиб, панобиностат, понатиниб, руксолитиниб, сонидегиб, третиноин (перорально) | Хотя итраконазол не исследовался непосредственно, он может повышать концентрацию этих препаратов | Применять с осторожностью |
Бусульфан 1 мг/кг каждые 6 часов | Бусульфан Cmax ↑, AUC ↑ | Применять с осторожностью |
Гефитиниб 250 мг | Гефитиниб 250 мг Cmax ↑, AUC ↑ 78 % | Применять с осторожностью |
Пемигатиниб | Пемигатиниб Cmax ↑ 17 %, AUC ↑ 91 % | Применять с осторожностью |
Антитромбоцитарные средства | ||
Дабигатран, тикагрелор | Хотя итраконазол не исследовался непосредственно, он может повышать концентрацию этих препаратов | Противопоказано |
Апиксабан, эдоксабан, ривароксабан, ворапаксар | Хотя итраконазол не исследовался непосредственно, он может повышать концентрацию этих препаратов | Не рекомендуется |
Цилостазол, кумарины (например, варфарин) | Хотя итраконазол не исследовался непосредственно, он может повышать концентрацию этих препаратов | Применять с осторожностью |
Противовирусные средства для системного применения | ||
Омбитасвир / паритапревир/ ритонавир (с дасабувиром или без него) |
Итраконазол может повышать концентрацию паритапревира | Противопоказано |
Эльбасвир / гразопревир, тенофовира алефенамида фумарат (TAF), тенофовира дизопроксила фумарат (TDF) | Хотя итраконазол не исследовался непосредственно, он может повышать концентрацию этих препаратов | Не рекомендуется |
Кобицистат, элвитегравир (усиленный ритонавиром), глекапревир/пибрентасвир, маравирок, ритонавир, саквинавир | Хотя итраконазол не исследовался непосредственно, он может повышать концентрацию этих препаратов | Применять с осторожностью |
Индинавир перорально 800 мг 3 раза в сутки | Индинавир Cmax ↔, AUC ↑ | Применять с осторожностью |
Сердечно-сосудистая система (средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему; антигипертензивные средства; бета-блокаторы; блокаторы кальциевых каналов; кардиотерапия; диуретики) | ||
Бепридил, дизопирамид, дофетилид, дронедарон, эплеренон, финеренон, ивабрадин, лерканидипин, низолдипин, ранолазин, силденафил (легочная гипертензия) | Хотя итраконазол не исследовался непосредственно, он может повышать концентрацию этих препаратов | Противопоказано |
Алискирен 150 мг | Алискирен Cmax ↑ 5,8 раза, AUC ↑ 6,5 раза | Противопоказано |
Хинидин 100 мг | Хинидин Cmax ↑ 59%, AUC ↑ 2,4 раза | Противопоказано |
Фелодипин 5 мг | Фелодипин Cmax ↑ 7,8 раза, AUC ↑ 6,3 раза | Не рекомендуется |
Риоцигуат, тадалафил (легочная гипертензия) | Хотя итраконазол не исследовался непосредственно, он может повышать концентрацию этих препаратов | Не рекомендуется |
Бозентан, дилтиазем, гуанафацин, другие дигидропиридины (например, амлодипин, исрадипин, нифедипин, нимодипин), верапамил | Хотя итраконазол не исследовался непосредственно, он может повышать концентрацию этих препаратов | Применять с осторожностью |
Дигоксин 0,5 мг | Дигоксин Cmax ↑ 34 %, AUC ↑ 68 % | Применять с осторожностью |
Надолол 30 мг | Надолол Cmax ↑ 4,7 раза, AUC ↑ 2,2 раза | Применять с осторожностью |
Кортикостероиды для системного применения; препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей | ||
Циклесонид, сальметерол | Хотя итраконазол не исследовался непосредственно, он может повышать концентрацию сальметерола и активного метаболита циклесонида |
Не рекомендуется
|
Будесонид ингаляционно 1 мг однократно |
Будесонид иналяционно Cmax ↑ 65%, AUC ↑ 4,2 раза Будесонид (другие формы) концентрация ↑ ↑ |
Применять с осторожностью |
Дексаметазон в/в 5 мг Дексаметазон перорально 4,5 мг |
Дексаметазон в/в: Cmax ↔, AUC ↑ 3,3 раза Дексаметазон перорально: Cmax ↑ 69 %, AUC ↑ 3,7 раза |
Применять с осторожностью |
Флутиказон ингаляционно 1 мг 2 раза в сутки | Концентрация флутиказона ↑ | Применять с осторожностью |
Метилпреднизолон 16 мг |
Метилпреднизолон перорально Cmax ↑ 92%, AUC ↑ 3,9 раза Метилпреднизолон в/в AUC ↑ 2,6 раза |
Применять с осторожностью |
Флутиказон назальный | Хотя итраконазол непосредственно не исследовался, вероятно, он повышает концентрацию флутиказона, вводимого интраназально | Применять с осторожностью |
Препараты, которые применяются при сахарном диабете | ||
Репаглинид 0,25 мг | Репаглинид Cmax ↑ 47 %, AUC ↑ 41 % | Применять с осторожностью |
Саксаглиптин | Хотя итраконазол не исследовался непосредственно, он может повышать концентрацию саксаглиптина | Применять с осторожностью |
Желудочно-кишечные средства, включая противодиарейные, кишечные противовоспалительные/противоинфекционные средства; противорвотные и противорвотные средства; слабительные средства; средства, применяемые в случае функциональных расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта | ||
Ц
Характеристики
Характеристики
Аллергикам
С осторожностью
Беременным
С учетом соотношения польза/риск
Взрослым
Можно
Водителям
С осторожностью
Действующее вещество
Итраконазол
Детям
По назначению врача с учетом соотношения польза/риск
Диабетикам
Можно
Дозировка
100 мг
Код ATC
J ПРОТИМОКРАБНЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ СИСТЕМНОГО ПРИМЕНЕНИЯ; J02 ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ СИСТЕМНОГО ПРИМЕНЕНИЯ; J02A ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ СИСТЕМНОГО ПРИМЕНЕНИЯ; J02A C Производные триазола; J02A C02 Итраконазол
Количество в упаковке
4 шт
Кормящим
По назначению врача с учетом соотношения польза/риск
Производитель
Ананта Медикеар Лимитед
Способ применения
Внутрь, твердые
Страна производства
Индия
Торговое название
Итрунгар
Условия отпуска
За рецептом
Форма
Капсулы
Отзывы
Нет отзывов о данном товаре. Нет отзывов о данном товаре, станьте первым, оставьте свой отзыв.
Вопросы и ответы
Добавьте вопрос, и мы ответим в ближайшее время.
Нет вопросов о данном товаре, станьте первым и задайте свой вопрос.
Вы смотрели
Шампунь Apivita мужской тонизирующий для волос с облепихой и розмарином 250 мл
Распродано
818.70 грн.
304.51 грн.
|