Кардура таблетки 4 мг блистер №30

Описание

Pfizer Inc.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Доксазозин является мощным и селективным антагонистом постсинаптических α1-адренорецепторов. Блокирование этих рецепторов приводит к снижению системного АД. Препарат Кардура предназначен для перорального применения 1 раз в сутки у пациентов, больных эссенциальной АГ.
Продемонстрировано, что препарат Кардура не вызывает нежелательных метаболических эффектов, и его можно применять у пациентов с сахарным диабетом, подагрой или инсулинорезистентностью.
Препарат Кардура также можно назначать пациентам с БА, гипертрофией левого желудочка и лицам пожилого возраста. Применение препарата способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка, подавляет агрегацию тромбоцитов и усиливает активность тканевого активатора плазминогена. Кроме того, применение препарата Кардура повышает чувствительность к инсулину у тех пациентов, у которых такая чувствительность нарушена.
Также в долгосрочных исследованиях продемонстрировано, что в дополнение к антигипертензивному действию, применение препарата Кардура вызывает умеренное снижение концентрации общего ХС, ЛПНП и ТГ в плазме крови, а следовательно — данный препарат может быть особенно полезен больным АГ и гиперлипидемией.
Применение препарата Кардура пациентами с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению уродинамики и уменьшению выраженности симптомов. Полагают, что эффект препарата при ДГПЗ достигается за счет селективной блокады α1-адренорецепторов, расположенных в мышечной строме и капсуле предстательной железы, а также в шейке мочевого пузыря.
Фармакокинетика
Всасывание. При пероральном применении у человека (мужчины молодого возраста или людей пожилого возраста любого пола) доксазозин быстро всасывается с биодоступностью на уровне около ⅔ дозы.
Биотрансформация/элиминация. Около 98% доксазозина связывается с белками плазмы крови. Показано, что доксазозин интенсивно метаболизируется в организме человека и у исследуемых экспериментальных животных и выводится из организма преимущественно с калом.
Средний T½ препарата из плазмы крови составляет 22 ч, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки.
При пероральном применении препарата Кардура концентрация метаболитов препарата в плазме крови является низкой. Концентрация в плазме крови наиболее активного метаболита 6’-гидроксидоксазозина у человека в 40 раз ниже плазмовой концентрации первичного соединения, что свидетельствует о том, что антигипертензивное действие препарата обусловлено преимущественно доксазозином.
На сегодняшний день существуют лишь ограниченные данные относительно применения препарата у пациентов с нарушениями функции печени и относительно влияния препаратов, способных менять печеночный метаболизм (например циметидина). В клиническом исследовании при участии 12 пациентов с умеренной печеночной дисфункцией однократное применение доксазозина привело к повышению AUC на 43% и уменьшению видимого клиренса при пероральном применении на 40%. Как и при применении других препаратов, которые полностью метаболизируются печенью, пациентам с признаками нарушений функции печени препарат Кардура необходимо применять с особой осторожностью.

ПОКАЗАНИЯ:

АГ
Препарат показан для лечения АГ и для большинства пациентов его можно применять для контроля АД в качестве монотерапии. В случае неэффективности монотерапии для лечения пациентов с АГ препарат можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, блокаторами β-адренорецепторов, блокаторами кальциевых каналов и ингибиторами АПФ.
ДГПЖ
Препарат показан для лечения обструкции мочевыводящих путей, а также симптомов, связанных с ДГПЖ. Препарат можно назначать пациентам с ДГПЖ как при наличии АГ, так и при нормальном уровне АД.

ПРИМЕНЕНИЕ:

препарат Кардура можно принимать как утром, так и вечером.
АГ
Препарат следует применять 1 раз в сутки. Начальная доза составляет 1 мг, чтобы свести к минимуму риск развития ортостатической артериальной гипотензии и/или синкопе. После 1–2 нед начальной терапии дозу можно повысить до 2 мг, а потом, при необходимости — и до 4 мг. У большинства пациентов ответ на терапию наблюдается при применении препарата в дозе ≤4 мг. Если необходимо, дозу препарата можно повысить до 8 мг или до максимальной рекомендованной дозы — 16 мг.
ДГПЖ
Рекомендованная начальная доза препарата Кардура составляет 1 мг 1 раз в сутки, чтобы свести к минимуму риск развития ортостатической артериальной гипотензии и/или синкопе. В зависимости от индивидуальных особенностей уродинамики пациента и симптомов ДГПЖ, дозу можно повысить до 2 мг, потом до 4 мг и до максимальной рекомендованной дозы — 8 мг. Рекомендованный интервал подбора дозы составляет 1–2 нед. Обычная рекомендованная доза препарата составляет 2–4 мг/сут.
Пациентам пожилого возраста следует применять обычные дозы для взрослых.
Пациентам с нарушением функции почек необходимо применять обычные дозы для взрослых, поскольку фармакокинетические параметры препарата при нарушении функции почек не меняются.
Кардура не выводится из организма с помощью гемодиализа.
Пациенты с нарушениями функции печени. На сегодняшний день информация относительно применения препарата пациентами с нарушениями функции печени и относительно влияния препаратов, способных менять печеночный метаболизм (например циметидин), является ограниченной. Как и при применении других препаратов, которые полностью метаболизируются печенью, пациентам с признаками нарушений функции печени препарат следует назначать с осторожностью.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

применение препарата Кардура противопоказано следующим категориям пациентов:

Доксазозин в качестве монотерапии противопоказан пациентам с переполнением мочевого пузыря или анурией с прогрессирующей почечной недостаточностью или без нее.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

АГ
В клинических исследованиях при участии пациентов с АГ чаще всего отмечались побочные реакции постурального типа (которые в редчайших случаях сопровождались потерей сознания), или неспецифические побочные реакции.
ДГПЖ
По данным контролируемых клинических исследований у пациентов с ДГПЖ наблюдался такой же профиль побочных реакций, как и у пациентов с АГ.
Для оценки частоты возникновения побочных действий используется следующая классификация: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании существующих данных).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

ортостатическая гипотензия/синкопе
Начало терапии. Как и при применении других блокаторов α-адренорецепторов, ортостатическая гипотензия при применении этого препарата развивалась у очень малой доли пациентов, проявляясь головокружением и слабостью или реже — потерей сознания (синкопе), особенно в начале терапии. В связи с этим в начале терапии необходимо контролировать уровень АД, чтобы минимизировать возможные постуральные эффекты.
Назначая терапию любым эффективным блокатором α-адренорецепторов, следует проинформировать пациента о том, как избежать симптомов ортостатической гипотензии и как вести себя при их возникновении. Пациента также требуется предупредить о необходимости избегать ситуации, в которых существует риск получения травм, учитывая возможность возникновения головокружения или слабости в начале терапии препаратом Кардура.
Применение при острых сердечных состояниях
Как и другие вазодилатирующие антигипертензивные лекарственные средства, доксазозин следует с осторожностью применять у пациентов со следующими острыми сердечными состояниями:

Применение при нарушении функций печени
Как и при применении других лекарственных средств, которые полностью метаболизируются печенью, пациентам с признаками нарушения функций печени препарат Кардура следует назначать с особой осторожностью. Из-за отсутствия клинического опыта применения препарата у лиц с печеночной недостаточностью тяжелой степени назначение препарата этой категории пациентам не рекомендуется.
Применение сочетанно с ингибиторами ФДЭ-5
Применять доксазозин сочетанно с ингибиторами ФДЭ-5 (например сильденафил, тадалафил и варденафил) необходимо с осторожностью, поскольку эти лекарственные средства вызывают вазодилатацию, а следовательно — могут вызвать у некоторых пациентов симптоматическую гипотензию. Для снижения риска развития ортостатической гипотензии рекомендуется начинать терапию препаратами группы ингибиторов ФДЭ-5 только при условии, если на фоне применения блокаторов α-адренорецепторов пациент имеет стабильную гемодинамику. Кроме того, рекомендуется начинать терапию ингибиторами ФДЭ-5 с наименьшей возможной дозы и выдерживать 6-часовой интервал между применением доксазозина и ингибиторов ФДЭ-5. Исследование доксазозина в лекарственных формах с длительным высвобождением действующего вещества не проводились.
Применение у пациентов во время хирургического удаления катаракты
У некоторых пациентов, которые принимали тамсулозин на время проведения хирургического удаления катаракты или до операции, во время вмешательства наблюдалось развитие интраоперационного синдрома атоничной радужной оболочки (IFIS, вариант синдрома узкого зрачка). Сообщалось о частных случаях развития такого побочного эффекта и при применении других блокаторов α1-адренорецепторов, поэтому нельзя исключать возможность развития этого эффекта для других препаратов данного класса лекарственных средств. Из-за того, что IFIS может приводить к повышению частоты процедурных осложнений при проведение операции, при подготовке к ней нужно сообщить хирургам-офтальмологам, применяет или применял пациент блокаторы α1-адренорецепторов.
Пациентам с редчайшими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа и мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует применять этот препарат.
Применение в период беременности и кормления грудью
Пациенты с АГ
Из-за отсутствия на сегодня надлежащих и хорошо контролируемых исследований относительно изучения применения препарата у беременных безопасность применения препарата Кардура в период беременности остается неустановленной. Поэтому препарат можно применять лишь тогда, когда потенциальные преимущества лечения, с точки зрения врача, оправдывают потенциальный риск. Хотя в исследованиях на животных препарат не выявлял тератогенного действия, его применение в очень высоких дозах, которые приблизительно в 300 раз превышали максимальную рекомендованную дозу для человека, приводило к снижению продолжительности жизни плода.
Применять доксазозин в период кормления грудью противопоказано, поскольку в ходе исследований на животных продемонстрировано, что доксазозин аккумулируется в молоке крыс в период лактации, а также поскольку нет данных относительно экскреции доксазозина в молоко в период кормления грудью у человека. При необходимости применения доксазозина необходимо прекратить кормление грудью.
Дети. Опыта применения препарата Кардура у детей нет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с механизмами. Способность управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами может снизиться, особенно в начале лечения доксазозином.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

Применение с ингибиторами ФДЭ-5 (например сильденафил, тадалафил, варденафил)
Сочетанное применение доксазозина с ингибиторами ФДЭ-5 у некоторых пациентов может вызвать симптоматическую гипотензию. Исследования доксазозина в лекарственных формах с пролонгированным высвобождением действующего вещества не проводились.
Доксазозин в значительной степени связывается с белками плазмы (на 98%). Результаты исследования in vitro с использованием плазмы крови человека свидетельствуют, что препарат не влияет на связывание исследуемых препаратов (дигоксин, фенитоин, варфарин или индометацин) с белками.
Не отмечалось неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, блокаторов β-адренорецепторов, НПВП, антибиотиков, пероральных сахароснижающих лекарственных средств, урикозурических лекарственных средств и антикоагулянтов. Однако данные формальных исследований по изучению лекарственного взаимодействия отсутствуют.
Доксазозин потенцирует гипотензивное действие других блокаторов α-адренорецепторов, а также других антигипертензивных лекарственных средств.
По результатам открытого рандомизированного плацебо-контролируемого клинического исследования при участии 22 здоровых добровольцев мужского пола, однократное применение доксазозина в дозе 1 мг в 1-й день (курс составлял 4 дня) перорального применения циметидина (400 мг 2 раза в сутки) приводило к повышению среднего уровня AUC доксазозина на 10% и не вызывало никаких статистически значащих изменений средней Cmax и среднего T½ доксазозина. Такое повышение среднего уровня AUC доксазозина на 10% на фоне применения циметидина находится в пределах межиндивидуальной вариабельности (27%) средних уровней AUC доксазозина по сравнению с плацебо.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

если передозировка вызывает артериальную гипотензию, больного необходимо немедленно уложить на спину с опущенной вниз головой. При необходимости можно принять другие симптоматические меры.
Если симптоматической терапии недостаточно, для лечения шока в первую очередь следует применить плазмозаменители. После этого при необходимости применить сосудосуживающие препараты. Требуется наблюдение за состоянием функции почек и при необходимости применение поддерживающей терапии.
Гемодиализ не показан, поскольку Кардура в значительной степени связывается с белками плазмы крови.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре до 30 °C.