Инструкция Мотоприд таблетки 50 мг №40
Состав
действующее вещество: итоприда гидрохлорид;
1 таблетка содержит 50 мг итоприда гидрохлорида;
вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный; кальция кармелоза (кальция карбоксиметилцеллюлоза); кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат;
оболочка: смесь для пленочного покрытия Opadray II White: лактоза, моногидрат; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза); полиэтиленгликоль; титана диоксид (Е 171); триацетин.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Стимуляторы перистальтики. Код АТХ А03F A07.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудочно-кишечного тракта благодаря антагонизму с допаминовыми D2-рецепторами и ингибирующей активности ацетилхолинэстеразы. Итоприда гидрохлорид активирует высвобождение ацетилхолина и ингибирует его распад. Итоприда гидрохлорид также оказывает противорвотное действие благодаря взаимодействию с D2-рецепторами, локализованными в хеморецепторной триггерной зоне, что было продемонстрировано дозозависимым ингибированием апоморфининдуцированной рвоты у животных. Действие итоприда гидрохлорида является высокоспецифичным в отношении верхних отделов желудочно-кишечного тракта.
Итоприда гидрохлорид не влияет на уровень гастрина в сыворотке крови.
Фармакокинетика.
Абсорбция. Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его относительная биодоступность составляет 60 %, что связано с эффектом «первого прохождения» через печень. Пища не влияет на биодоступность. После применения 50 мг итоприда гидрохлорида Сmax достигается через 0,5 - 0,75 часа и составляет 0,28 мкг/мл. При дальнейшем применении лекарственного средства в дозах от 50 до 200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика итоприда гидрохлорида и его метаболитов была линейной с минимальной кумуляцией.
Распределение. Примерно 96% итоприда гидрохлорида связывается с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином). Связывание с α1-кислым гликопротеином составляет менее 15%.
Метаболизм. Итоприда гидрохлорид активно биотрансформируется в печени. Идентифицировано 3 метаболита, только один из которых проявляет незначительную активность, не имеющую фармакологического значения (примерно 2 - 3 % итоприда гидрохлорида). Первичным метаболитом является N-оксид, образующийся в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.
Итоприда гидрохлорид метаболизируется под действием флавинзависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который иногда приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурия (синдром «рыбного запаха»). У пациентов, больных триметиламинурией, Т1/2 увеличивается.
Согласно данным фармакокинетических исследований in vivo итоприда гидрохлорид не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия в отношении CYP2C19 и CYP2E1. Применение итоприда гидрохлорида не влияет на содержание CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизил-трансферазы.
Выведение. Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Почечная экскреция итоприда гидрохлорида и его N-оксида составляла 3,7% и 75,4% соответственно после однократного приема лекарственного средства здоровым добровольцам в терапевтической дозе.
Терминальный период полувыведения (Т1/2) итоприда гидрохлорида составлял примерно 6 часов.
Показания
Купирование желудочно-кишечных симптомов функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), а именно:
вздутие живота;
ощущение быстрого насыщения;
боль и дискомфорт в верхней части живота;
анорексия;
изжога;
тошнота;
рвота.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к итоприду гидрохлорида и других компонентов препарата.
Состояния, при которых повышение сократительной активности желудочно-кишечного тракта может быть вредным, например при желудочно-кишечном кровотечении, механической обструкции или перфорации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Метаболические взаимодействия не ожидаются в связи с тем, что итоприда гидрохлорид первично метаболизируется флавинмонооксигеназой, а не изоферментами системы цитохрома Р450. Никаких изменений по связыванию с белками при одновременном применении с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипина гидрохлоридом не наблюдалось. В связи с тем, что итоприда гидрохлорид имеет гастрокинетический эффект, он может влиять на всасывание других лекарственных средств, которые применяют одновременно перорально.
С особой осторожностью следует применять лекарственные средства с узким терапевтическим индексом, замедленным высвобождением или с кишечнорастворимой оболочкой.
Противоязвенные лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда гидрохлорида.
Антихолинергические лекарственные средства могут снижать действие итоприда гидрохлорида.
Особенности по применению
Итоприда гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина и может привести к холинергическим побочным эффектам. Данные о длительном применении отсутствуют.
В общем, итоприда гидрохлорид пациентам пожилого возраста следует назначать с целесообразной осторожностью и последующим наблюдением, учитывая повышенную частоту ухудшенной функции почек, печени, сопутствующих заболеваний или сопутствующую терапию другими лекарственными средствами у таких пациентов.
Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять данное лекарственное средство.
Применение в период беременности или кормления грудью
Фертильность. Данных о влиянии итоприда на фертильность человека нет; известно, что исследования на животных не выявили вредного влияния итоприда.
Беременность. Данные о применении итоприда беременным женщинам отсутствуют или ограничены (менее 300 случаев результатов беременности). Исследования на животных не выявили никакого прямого или косвенного вредного токсического эффекта на репродуктивную функцию. В качестве профилактической меры желательно отказаться от применения итоприда в период беременности.
Кормление грудью. Итоприд проникает с грудным молоком у животных, но относительно проникновения итоприда в грудное молоко у человека данных недостаточно. Риск для ребенка, находящегося на грудном кормлении, не может быть исключен. Решение о прекращении грудного кормления или прекращении/приостановлении приема итоприда следует принимать, учитывая пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу лечения для женщины.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Информация о возможном влиянии на скорость реакции отсутствует, но при решении вопроса об управлении автотранспортом или работе с другими механизмами необходимо учесть возможность возникновения головокружения.
Способ применения и дозы
Для взрослых рекомендуемая доза составляет 150 мг в сутки (по 1 таблетке (50 мг) 3 раза в сутки перед едой). Указанная доза может быть снижена с учетом возраста пациента и симптомов (см. раздел «особенности применения»).
Известно, что во время клинических исследований продолжительность применения итоприда гидрохлорида составляла до 8 недель.
Дети.
Безопасность применения итоприда гидрохлорида детям в возрасте до 16 лет не установлена.
Передозировка
Лечение. В случае чрезмерной передозировки необходимо принять обычные меры по промыванию желудка и провести симптоматическое лечение.
Побочные реакции
По данным литературы, нижеследующие побочные реакции наблюдались с приведенной частотой у 998 пациентов, получавших итоприд в 4 клинических плацебо-контролируемых исследованиях, 4 клинических сравнительных исследованиях и 13 неконтролируемых интервенционных клинических исследованиях со стандартной суточной дозой итоприда 150 мг или менее. Побочные реакции классифицированы по системам органов (согласно MedDRA) и по частоте возникновения: частые (от > 1/100 до <1/10) и нечастые (от > 1/1000 до <1/100). В категориях «очень часто» (> 1/10), «редко» (от > 1/10 000 до <1/1000) и «очень редко» (<1/10 000) побочных реакций не выявлено. Со стороны пищеварительной системы: частые - боль в животе, диарея; нечастые - повышенное слюноотделение.
Со стороны нервной системы: нечастые - головокружение, головная боль.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечастые-высыпания.
Лабораторные исследования: нечастые - повышенный уровень аминотрансферазы, сниженное число белых кровяных телец.
Побочные реакции из спонтанных сообщений, о которых сообщалось в процессе постмаркетингового применения. Невозможно точно оценить частоту возникновения по имеющимся данным.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, включая анафилактоидную реакцию.
Со стороны эндокринной системы: повышенный уровень пролактина в крови.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тремор.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, запор; повышенное слюноотделение, тошнота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: высыпания, эритема и зуд.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия.
Лабораторные исследования: повышение уровня АСТ, АЛТ, ГГТ, щелочной фосфатазы, билирубина в крови.
Сообщения о нежелательных побочных реакциях.
Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в пачке.
По 10 таблеток в блистере; по 2 блистера в пачке.
По 10 таблеток в блистере; по 4 блистера в пачке.
Побочные эффекты
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, включая анафилактоидную реакцию;
со стороны эндокринной системы: повышенный уровень пролактина в крови;
со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения;
со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, диарея, запор; повышенное слюноотделение, тошнота;
со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тремор;
со стороны кожи и подкожной клетчатки: высыпания, эритема и зуд;
со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха;
со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия.
Лабораторные исследования: повышение уровней АСТ (аспартатаминотрансферазы), АЛТ (аланинаминотрансферазы), ГГТ (гамма-глутамилтранферазы), щелочной фосфатазы, билирубина в крови, повышенный уровень аминотрансферазы, сниженное количество белых кровяных телец.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
АТ «КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД».
Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.
04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.
Web-сайт: www.vitamin.com.ua.
Адреса
04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.
Web-сайт: www.vitamin.com.ua.
