Инструкция Найзилат таблетки покрытые пленочной оболочкой 600 мг блистер №10
Состав
действующее вещество: амтолметин гуацил;
1 таблетка содержит: амтолметина гуацила 600 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; гипромеллоза; кремния диоксид коллоидный безводный; натрия крахмалгликолят (тип А); магния стеарат; титана диоксид (Е 171); макрогол.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: белые или почти белые капсулообразные, покрытые пленочной оболочкой таблетки, с гладкой поверхностью с обеих сторон.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические лекарственные средства. Код АТХ М01А.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Амтолметин гуацил - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) с противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим эффектом, что обусловлено угнетением синтеза простагландинов за счет неселективного ингибирования энзимов циклооксигеназы (ЦОГ), но, в отличие от традиционных НПВП, за счет своей структуры обеспечивает гастропротекторный, антисекреторный, антиоксидантный эффекты.
Защитные эффекты обусловлены, как минимум, двумя путями. Вследствие структуры амтолметину гуацила при его внутреннем применении повышается уровень антиоксидантных энзимов в слизистой оболочке желудка - супероксиддисмутазы (СОД ), каталазы, глутатиона, - в то же время уменьшается уровень супероксид-анионов, пероксинитрита или пероксихлорида и малонового диальдегида, что наблюдается преимущественно в условиях перекисного окисления липидов. Один из метаболитов амтолметина гуацила - гваякол (2-метоксифенол) - повышает уровень желудочной синтазы оксида азота (NO). Известна существенная роль оксида азота в механизмах защиты гастродуоденальной слизистой оболочки, что важно в период, когда синтез простагландинов подавлен. Амтолметин гуацил действует на периферические рецепторы капсаицина, тем самым обеспечивая локальный обезболивающий эффект.
Фармакокинетика.
Всасывание амтолметину гуацила после перорального применения происходит быстро и полностью. Он преимущественно оседает на стенках желудочно-кишечного тракта, где самый высокий уровень концентрации удерживается в течение 2 часов после применения. Его трансформация в активные метаболиты начинается после попадания препарата в плазму крови, поэтому сам амтолметин гуацил трудно определить в плазме и тканях. Амтолметин гуацил гидролизуется эстеразой плазмы крови в следующие метаболиты: толметин-глицинамид (MED5), который преобладает в плазме крови, толметин и гваякол (2-метоксифенол). Непосредственно толметин-глицинамид (MED5) далее метаболизируется до толметину. Активные метаболиты достигают высокого уровня концентрации в тканях. Препарат выводится почти полностью в течение 24 часов с мочой (77% примененной дозы) в форме глюкуронидов, в несколько меньших количествах выводится желчью (9,4%) и фекалиями (7,5%).
Показания к применению
Болевой и воспалительный синдром при заболеваниях опорно-двигательного аппарата: при остеоартрите, ревматоидном артрите; при посттравматической боли.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к амтолметину, толметину; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе);
эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярные или другое кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;
подтвержденная гиперкалиемия;
декомпенсированная сердечная недостаточность;
печеночная недостаточность или активное заболевание печени; гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
период после проведения аортокоронарного шунтирования; артериальная гипертензия;
врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
беременность, период лактации;
детский возраст
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Диуретические и антигипертензивные средства. Амтолметин гуацил, как и другие НПВП, при одновременном применении с диуретиками или антигипертензивными препаратами (например, бета-блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) может снижать их антигипертензивный эффект. Поэтому комбинацию таких препаратов следует назначать с осторожностью, а пациентам (особенно пожилого возраста) следует периодически контролировать артериальное давление. Необходимо должным образом поддерживать уровень содержания воды в организме и следить за функцией почек в начале и в течение комбинированного лечения. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови, в случае такого сочетания лекарственных средств этот показатель следует держать под контролем.
Антикоагулянты и антитромбоцитарные препараты. Существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, которые применяли одновременно НПВП и эти препараты.
Поэтому в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется пристальное и регулярное наблюдение за больными.
Другие НПВП и кортикостероиды. Сопутствующее применение амтолметину гуацила и других системных НПВП может повысить частоту побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта. Следует избегать одновременного применения с системными НПВП, в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы-2. Амтолметин гуацил усиливает действие кортикостероидов, глюкокортикостероидов, минералокортикоидов.
У некоторых пациентов с нарушением функции почек совместный прием НПВП и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) может привести к дальнейшему ухудшению функционирования почек.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Одновременное применение системных НПВП и СИОЗС может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения.
Амтолметин гуацил усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, действие фибринолитиков, побочное действие эстрогенов.
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематоксичности препарата. Антациды и колестирамин уменьшают абсорбцию амтолметин гуацила.
Совместный прием амтолметину гуацила с препаратами лития, метотрексатом повышает их концентрацию в крови.
Особенности по применению
Амтолметин гуацил пациентам, страдающим печеночными и почечными заболеваниями, необходимо применять под наблюдением врача с периодическими лабораторными исследованиями почечной и печеночной функций и контролем картины периферической крови. Если при длительной терапии нарушения со стороны функциональных показателей почек и печени, картина крови ухудшаются, лечение следует прекратить. Следует иметь в виду, что гепатит при приеме НПВП может возникнуть без продромальных явлений.
Пациентам с нарушенной функцией свертывания крови или пациентам, которым проводилась антикоагулянтная терапия, необходимо применять препарат под наблюдением врача.
НПВП могут временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому пациентам с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.
При возникновении нарушений зрительных функций вследствие применения амтолметину гуацила лечение следует прекратить и провести офтальмологическое обследование.
Пациентам пожилого возраста (от 65 лет), у которых обычно нарушена почечная и/или печеночная функции, следует применять с осторожностью меньшие суточные дозы для предотвращения возникновения нежелательных явлений.
Хотя амтолметин гуацил имеет гастропротекторную безопасность, следует учитывать, что этот препарат относится к НПВП (активный метаболит - толметин), то есть существует вероятность возникновения характерных для всех НПВП желудочно-кишечных кровотечений, язв, перфорации, которые могут сопровождаться предупредительными симптомами, или в случае их отсутствия. Такие явления наиболее опасны для пациентов пожилого возраста. В случае их выявления препарат следует отменить.
У вышеуказанных пациентов и пациентов, нуждающихся в сопутствующем применении лекарственных средств, содержащих малые дозы ацетилсалициловой кислоты (аспирина) или других препаратов, которые могут повышать риск развития нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта, следует рассмотреть целесообразность комбинированной терапии в комбинации с защитными препаратами (например, ингибиторами «протонной помпы»).
НПВП могут увеличить риск возникновения серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут оказаться летальными.
В связи с применением НПВП очень редко сообщалось о тяжелых кожных реакциях, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск этих реакций существует в начале терапии, а развитие этих реакций отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения.
У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа, хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательного тракта аллергические реакции на НПВП отмечаются чаще, чем у других пациентов. Поэтому при лечении таких пациентов требуется особая осторожность.
Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особая осторожность необходима при лечении пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов с артериальной гипертензией в анамнезе, пациентов пожилого возраста, больных, применяющих диуретические средства, а также больных, у которых наблюдается значительное уменьшение объема циркулирующей плазмы любой этиологии, например, в период до и после хирургических вмешательств.
НПВП могут временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому пациентам с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.
Особое внимание следует уделить пациентам, которые применяют другие лекарственные средства, которые могут повысить риск образования язв, кровотечений, в частности препараты, которые применяют перорально (кортикостероиды, антикоагулянты, селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина, антиагреганты). При выявлении любых проявлений нежелательных явлений применение препарата следует отменить.
Благодаря своим фармакодинамическим свойствам НПВП могут маскировать симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний.
Препарат содержит лактозу. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.
Лечение следует прекратить в случае любых аллергических реакций и/или симптомов побочных реакций. Лечение следует прекратить за 48 часов до определения 17-кетостероидов. Во время лечения следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.
Применение в период беременности или кормления грудью
Безопасность применения амтолметину беременным не изучали, поэтому противопоказано применение препарата в период беременности.
Начиная с 20-й недели беременности, применение НПВП может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это нарушение может возникнуть вскоре после начала лечения и обычно является обратимым после прекращения лечения. Кроме того, есть сообщения о сужении артериального протока после лечения во втором триместре беременности, которое в большинстве случаев было обратимым после прекращения лечения. Поэтому в течение первого и второго триместра беременности лекарственное средство не следует назначать. Если препарат применяется женщиной, которая пытается забеременеть, доза должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения - как можно короче.
В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут вызвать риски:
для плода:
сердечно-легочная токсичность (преждевременное сужение/закрытие артериального протока и легочная гипертензия);
почечная дисфункция;
для матери в конце беременности и для новорожденного:
удлинение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникать даже при очень низких дозах;
угнетение сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов.
Неизвестно, экскретируются ли метаболиты амтолметину гуацила в грудное молоко, поэтому противопоказано применять препарат женщинам в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Во время применения амтолметину возможно нарушение зрительных функций. Поэтому рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом и/или работы с другими механизмами.
Способ применения и дозы
Применять внутрь натощак.
Рекомендуемая доза препарата взрослым - по 1 таблетке 1-2 раза в сутки в зависимости от интенсивности болевого синдрома и течения заболевания. Не следует превышать рекомендуемую суточную дозу. Срок применения зависит от фармакологического эффекта и общего состояния пациента.
Дети. Противопоказано.
Передозировка
Неизвестны случаи передозировки амтолметину, как и методы лечения в таких случаях. Специального антидота не установлено. В случае передозировки следует промыть желудок, ввести адсорбент (активированный уголь) и провести симптоматическую терапию.
Симптомы при передозировке: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Побочные эффекты
Побочные реакции классифицированы по частоте возникновения: распространенные (≤ 1/100, < 1/10); нераспространенные (≥ 1/1000, <1/100); редко распространенные (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко распространенные (< 1/10000).
Со стороны пищеварительной системы: благодаря гастропротекторным свойствам амтолметину гуацила применение препарата обеспечивает минимальный риск проявлений побочных реакций в желудочно-кишечном тракте; редко распространенные - тошнота, рвота, диарея, диспепсия, абдоминальная боль, метеоризм, анорексия; очень редко распространенные - гастриты, гастроинтестинальное кровотечение, рвота с кровью, геморрагическая диарея, мелена, язва желудка или кишечника (с кровотечением или перфорацией или без них), колиты (в том числе геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, расстройства со стороны пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, панкреатит.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: редко распространенные-реакции гиперчувствительности, анафилактические/анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, голеней, пальцев, периорбитальный отек, одышка, замедление дыхания, тяжесть в грудной клетке, дыхание со свистом), включая артериальную гипотензию и анафилактический шок; очень редко распространены - ангионевротический отек (включая отек лица); распространенные - повышенная потливость, лимфаденопатия.
Со стороны центральной и нервной системы: распространенные - головная боль, головокружение; редко распространенные - сонливость; очень редко распространенные - дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические расстройства, парестезия, нарушение памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, расстройства вкуса, нарушение мозгового кровообращения.
Со стороны органов чувств: редко распространенные - шум в ушах, нарушение зрения, очень редко распространенные - затуманивание зрения, диплопия, звон в ушах, расстройства слуха.
Со стороны сердца: очень редко распространены - сильное сердцебиение, грудная боль, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Со стороны сосудов: очень редко распространены - артериальная гипертензия, васкулит.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко распространенные - астма (включая одышку), бронхоспазм, ринит, отек гортани; очень редко распространенные - пневмониты.
Со стороны гепатобилиарной системы: распространенные - повышенный уровень трансаминаз; редко распространенные - гепатит, желтуха;
Со стороны кожи и ее производных: распространенные - кожные высыпания (включая макулопапулезную сыпь); редко распространенные - крапивница; очень редко распространенные - буллезные высыпания; экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), алопеция, реакции фоточувствительности, пурпура, зуд.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко распространены - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз, повышение содержания азота мочевины в крови, инфекции мочевыводящих путей.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.
Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС
Упаковка
По 10 таблеток в блистере. По 1 блистеру в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Д-р Редди'с Лабораторис Лтд, ФТО - ИИ
Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.
Участок № 42р, 43, 44р, 45р, 46р, 53, 54, 83, с. Бачупали, Бачупали Мандал, округ Медчал Малкайгири - 500090, штат Телангана, Индия
Сообщить о побочной реакции или отсутствии эффективности при применении лекарственного средства Вы можете по телефонам (круглосуточно):
+380 44207 51 97 или +380 50414 39 39 39; а также по электронному адресу:
DrugSafetyUa@drreddys.com
