Описание
Фармакологические свойства
Офлоксацин 9-фтор-2,3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил)-со-7-н-пиридо-{1,2,3 de-1,4-бензоксазинкарбоновая кислота) — противомикробное средство группы фторхинолонов. оказывает широкий спектр антибактериального действия, включая штаммы, резистентные ко многим антибиотикам и сульфаниламидам. высокоактивен преимущественно в отношении аэробных грамотрицательных бактерий, проявляет активность в отношении некоторых грамположительных и внутриклеточных микроорганизмов: escherichia coli, salmonella spp., shigella spp., klebsiella spp., proteus spp., pseudomonas spp., enterobacter spp., serratia spp., citrobacter spp., hafnia spp., yersinia spp., staphylococcus spp., streptococcus spp., neisseria spp., haemophilus influenzae, brucella spp., vibrio spp., providencia spp., chlamidia spp., campylobacter spp., aeromonas spp., plesiomonas spp. действует на бактерии, продуцирующие β-лактамазы. обладает бактерицидным эффектом. treponema pallidum не чувствительна к офлоксацину. механизм бактерицидного действия офлоксацина обусловлен подавлением днк-гиразы бактерий, что обусловливает их гибель. офлоксацин также повреждает мембраны бактериальных клеток, что приводит к высвобождению клеточного содержимого. отсутствует перекрестная резистентность с антибиотиками и другими антибактериальными препаратами, кроме фторхинолонов.
Офлоксацин хорошо проникает в органы и ткани, создает высокие концентрации в слюне, мокроте, бронхиальной жидкости, легких, желчи, желчном пузыре, предстательной железе, моче, коже, костях. Максимальная концентрация офлоксацина в плазме крови (после в/в введения в дозе 200 мг в течение 30 мин) достигается практически сразу. Период полувыведения препарата составляет 5–7 ч. Препарат практически не метаболизируется; 75–90% выводится с мочой, причем даже после однократного применения препарат определяют в моче в течение 20–24 ч.
Показания
Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции дыхательных путей, уха, горла, кожи, мягких тканей, органов брюшной полости, почек, мочевыводящих путей; при гинекологических инфекциях, остеомиелите, для предоперационной профилактики и послеоперационного лечения хирургических инфекций. офлоксацин применяют также для профилактики и лечения инфекций у больных с иммунодефицитными состояниями.
Применение
Взрослым вводят в/в капельно в зависимости от тяжести инфекции от 200 до 400 мг 2 раза в сутки. средняя продолжительность лечения — 7–10 дней. при нарушении функции почек офлоксацин сначала вводят в дозе 200 мг, затем — с учетом клиренса креатинина (при клиренсе креатинина 20–50 мл/мин — по 100 мг каждые 24 ч, при клиренсе креатинина 20 мл/мин — по 100 мг каждые 48 ч).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к хинолонам, период беременности и кормления грудью, возраст до 18 лет. с осторожностью назначают препарат пациентам с эпилепсией, заболеваниями цнс со сниженным судорожным порогом.
Побочные эффекты
Тошнота, рвота, диарея, головная боль, чувство тревоги, общее недомогание, нарушение сна, зрения, вкуса, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд); возможно развитие отека лица, голосовых связок; изменение состава крови (лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения), гипербилирубинемия, миалгия, артралгия.
Особые указания
С осторожностью назначают больным с выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушением мозгового кровообращения, нарушением функции почек. при применении офлоксацина следует воздерживаться от выполнения работ, требующих быстроты психомоторных реакций. замедление скорости реакции усугубляется употреблением алкоголя. в случае развития побочных эффектов, особенно со стороны нервной системы, или аллергических реакций, которые могут возникнуть уже после первого введения, препарат необходимо немедленно отменить. при лечении офлоксацином противопоказано ультрафиолетовое облучение.
Взаимодействия
Не следует назначать офлоксацин одновременно с антацидными средствами или препаратами железа во избежание снижения эффективности. офлоксацин, в отличие от других препаратов фторхинолоновой группы, не приводит к повышению уровня теофиллина в плазме крови при одновременном применении.
Передозировка
Проявляется тошнотой, рвотой, тахикардией, головной болью, психомоторным возбуждением; при передозировке показана отмена препарата, адекватная гидратация, контроль экг, симптоматическая терапия.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре 10–25 °с.
