Инструкция Орцерин капсулы 50 мг №30
Состав
действующее вещество: diacerein;
1 капсула содержит диацереина 50 мг;
вспомогательные вещества: циклодекстрины, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;
состав капсулы: бриллиантовый синий (Е 133), понсо 4R (Е 124), хинолиновый желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), натрия лаурилсульфат, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), желатин.
Лекарственная форма
Капсулы.
Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы № 1 с корпусом голубого и крышечкой темно-синего цвета, содержащие порошок светло-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТХ М01А Х21.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Диацереин - это лекарственное средство для лечения остеоартрита, которое имеет анальгетические, антипиретические и противовоспалительные свойства. Диацереин классифицируется как медленно действующее средство, эффект которого проявляется в течение 2-4 недель лечения и достигает клинической значимости после 4-6 недель. Он имеет оригинальный механизм действия, отличающийся от механизма действия нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Диацереин, как и его активный rhein - метаболит, ингибирует синтез и активность интерлейкина-1 (IL-1), играющего ведущую роль в патогенезе остеоартрита и одновременно повышает выработку трансформирующего фактора роста b (TGF-b), который инициирует пролиферацию хондроцитов и стимулирует выработку коллагена II, протеогликанов и гиалурона.
В отличие от НПВС диацереин не ингибирует синтез простагландинов и, следовательно, не имеет гастродуоденальных побочных эффектов.
Фармакокинетика
Абсорбция диацереина замедляется при одновременном применении с пищей, что также связано с увеличением количества абсорбированного вещества на 25 %. С другой стороны, возникновение побочных эффектов, таких как увеличение времени кишечного транзита, непосредственно связано с количеством неабсорбированного диацереина, поэтому применение препарата натощак приводит к повышению риска побочных эффектов. Диацереин полностью конвертируется в rhein-метаболит путем деацелирования перед попаданием в центральный кровоток. Биодоступность rhein-метаболита составляет 35-56%. Объем распределения - примерно 13,2 л. Rhein-метаболит связывается с белками плазмы почти на 99%, однако эта связь не является стабильной. Rhein-метаболит или выводится почками в неизмененном виде (20%), или конъюгируется в печени до rhein-глюкуронида (60%) или rhein-сульфата (20%), которые также выводятся с мочой. Период полувыведения составляет примерно 7-8 часов.
У пациентов пожилого возраста не отмечалось каких-либо изменений фармакокинетических свойств диацереина.
Показания
Лечение пациентов с симптомами остеоартрита бедра или колена, с отложенным эффектом.
Лечение диацереином не рекомендуется пациентам с быстро прогрессирующим остеоартритом тазобедренного сустава, поскольку они могут иметь слабую реакцию к диацереину.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к производным антрахинона в анамнезе.
Болезни печени, имеющиеся или в анамнезе.
Воспалительные кишечные заболевания (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона).
Кишечная непроходимость или псевдонепроходимость.
Боль в животе неопределенного происхождения.
Период беременности или кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Прием диацереина может привести к возникновению диареи и гипокалиемии. При одновременном применении диацереина с диуретиками (петлевые и тиазидные) и/или сердечными гликозидами (дигитоксин, дигоксин) увеличивается риск возникновения аритмии.
Одновременный прием с антацидами (алюминий, соли кальция и магния, такие как оксиды и гидроксиды) значительно уменьшает всасывание диацереина из пищеварительного тракта. Таким образом, между приемом антацидов и диацереина должен быть интервал 1-2 часа.
Не наблюдалось взаимодействий на связывание белков плазмы крови реином (активный метаболит диацереина) с варфарином, парацетамолом, салициловой кислотой, индометацином, ибупрофеном, диклофенаком, фенбуфеном, флурбипрофеном, напроксеном, фенилбутазоном, пироксикамом, сулиндаком, теноксикамом, вальпроатом натрия, фенитоином, толбутамидом, глибенкламидом или хлорпропрамидом.
Одновременное применение диацереина и блокатора Н2-гистаминовых рецепторов (циметидина) не приводит к модификации фармакокинетических параметров реина в плазме крови и мочи.
Особенности применения
Диарея. Длительный прием диацереина приводит к диарее, которая может вызвать обезвоживание и гипокалиемию. В случае возникновения диареи следует прекратить лечение диацереином и проконсультироваться с врачом относительно альтернативных вариантов лечения.
Следует с осторожностью применять пациентам, принимающим диуретики, в связи с возможным возникновением обезвоживания и гипокалиемии. Особую осторожность следует также проявлять в случае гипокалиемии у больных, получавших сердечные гликозиды (дигитоксин, дигоксин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Следует избегать одновременного приема со слабительными лекарственными средствами.
Гепатотоксичность. При применении диацереина возможно повышение уровня печеночных ферментов в сыворотке крови и симптоматическое острое поражение печени (см раздел «Побочные реакции»).
Перед началом лечения диацереином пациента следует расспросить о возможных сопутствующих заболеваниях, заболеваниях печени имеющиеся или в анамнезе) и обследовать. Диагностированная болезнь печени является противопоказанием к применению диацереина (см. раздел «Противопоказания»).
Необходим контроль признаков повреждения печени в течение первых 2 месяцев лечения. Также следует проявлять осторожность при применении диацереина одновременно с другими лекарственными средствами, что ассоциируется с возможными поражениями печени. Пациентам следует рекомендовать ограничить употребление алкоголя во время лечения диацереином.
Лечение диацереином нужно прекратить в случае повышения уровня печеночных ферментов или выявления признаков поражения печени, включая неврологические симптомы. В случае появления симптомов поражения печени следует немедленно обратиться к врачу.
В связи с поздним началом действия (через 2-4 недели) препарата в течение первого месяца лечения диацереином можно сочетать с применением нестероидных противовоспалительных препаратов и анальгетиков.
Метаболиты диацереина могут придавать моче от коричневого до красного цвета в зависимости от рН; это изменение цвета не имеет клинического значения, но может влиять на результаты диагностических тестов, на основе колориметрии (глюкозные мочевые палочки).
Поскольку окраска мочи может маскировать микрогематурию, лабораторный анализ функции почек, в том числе исследование осадка мочи, следует проводить регулярно, особенно если Орцерин применять в течение длительных периодов.
Орцерин, капсулы, содержат лактозу. Пациентам с редкой наследственной чувствительностью к галактозе, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует принимать Орцерин.
Применение в период беременности или кормления грудью
Из-за отсутствия данных применять Орцерин в период беременности противопоказано.
Диацереин не следует принимать женщинам, которые кормят грудью, поскольку незначительное количество препарата обнаруживается в грудном молоке.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Нет сообщений о влиянии диацереина на способность управлять автотранспортом или на работу с другими механизмами.
Способ применения и дозы
Лечение должны начинать только врачи, имеющие опыт лечения остеоартрита.
В течение первых 2-4 недель лечения взрослые принимают по 1 капсуле (50 мг) вместе с вечерним приемом пищи, запивая водой. Со 2-4-й недели лечения дозу препарата увеличивают до 100 мг в сутки в 2 приема (по 1 капсуле утром и вечером во время еды). Диацереин имеет медленную с задержкой начальную активность и эффект остаточного действия после прекращения лечения, вследствие чего Орцерин следует применять в течение как минимум 2-4 недель до появления первого положительного эффекта. Положительное симптоматическое действие сохраняется в течение 3-х месяцев после периода применения. Учитывая природу заболевания, рекомендуется длительный курс лечения - не менее 3 месяцев, который можно повторить, если появляются симптомы.
Продолжительность курса лечения устанавливает врач индивидуально.
Пациенты пожилого возраста.
Диацереин не рекомендован пациентам в возрасте от 65 лет в связи с тем, что эта категория является более уязвимой к осложнениям, связанным с диареей.
Существенных изменений фармакокинетических параметров при применении диацереина пациентами пожилого возраста не выявлено, поэтому нет необходимости в применении рекомендуемой дозы (см раздел «Фармакологические свойства»). Однако необходима осторожность при назначении Орцерина пациентам пожилого возраста. При возникновении диареи следует прекратить лечение диацереином.
Пациенты с хронической почечной недостаточностью.
Пациентам с легкой и умеренной почечной недостаточностью нет необходимости изменять обычную рекомендуемую дозу. Однако для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мг/мл) суточную дозу следует уменьшить на 50 % от рекомендуемой дозы (что соответствует 50 мг в сутки).
Дети
Безопасность и эффективность применения препарата детям в возрасте до 18 лет не были установлены;
Передозировка
При случайном или преднамеренном приеме больших доз диацереина может возникнуть диарея. Специфического антидота не существует. Неотложное лечение заключается в восстановлении электролитного баланса.
Побочные эффекты
Обычно препарат переносится хорошо, однако иногда возможны диспептические нарушения (частый стул, мягкий стул, метеоризм), диарея, боль в животе, которые обычно стихают с продолжением лечения. В некоторых случаях длительная диарея может вызвать осложнения, такие как обезвоживание и нарушение водно-электролитного баланса.
Отмечалось также изменение окраски мочи, что не имеет клинического значения. В отличие от нестероидных противовоспалительных препаратов, диацереин не оказывает ульцерогенного действия на пищеварительный тракт.
Со стороны пищеварительного тракта: очень часто - диарея, боль в животе; часто - частый стул, метеоризм; редко - пигментация слизистой оболочки кишечника (псевдомеланоз).
Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто - случаи повышения уровня печеночных ферментов в сыворотке крови.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень часто - изменение окраски мочи.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - зуд, сыпь, экзема.
Общие нарушения: неизвестно - головная боль.
Существуют данные о расстройствах гепатобилиарной системы.
При применении диацереина сообщалось о случаях острого поражения печени, в том числе повышение уровня печеночных ферментов в сыворотке крови и гепатит. Большинство из них наблюдались в течение первых месяцев лечения. Пациенты должны контролировать симптомы поражения печени (см. раздел «Особенности применения»).
Срок годности
3 года;
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте;
Упаковка
По 10 капсул в блистере; по 1 или 3 блистера в картонной упаковке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
МАКЛЕОДС ФАРМАСЬЮТИКАЛС ЛИМИТЕД.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.
Фаза II, Плот № 12, 15, 21, 23, 24, 25, 26, 27, 28 и 30, Сюрвей № 366, Премьер Индастриал Истейт, Качигам, Даман, 396210, Индия.
Адрес
Плот № 25-27, Сюрвей №366, Премьер Индастриал Истейт, Качигам Даман 396210, (Фаза II), Индия.
