Описание
Фармакологические свойства
Парацетамол (n-(4-гидроксифенил)ацетамид) обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов и влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.
После приема внутрь парацетамол быстро всасывается в ЖКТ, преимущественно в тонком кишечнике, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10–60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11–12 мкг/мл. Хорошо распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости. Связывание с белками плазмы крови составляет менее 10% и незначительно увеличивается при увеличении дозы. Сульфатный и глюкуронидные метаболиты не связываются с белками плазмы крови даже в относительно высоких концентрациях. Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидами, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома Р450. Гидроксилированный метаболит с негативным действием N-ацетил-р-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глютатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей. У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшем количестве — с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит. Период полувыведения составляет 1–3 ч. У больных циррозом печени период полувыведения несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%. Препарат выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.
Показания
Болевой синдром малой и средней интенсивности различного генеза (головная и зубная боль, невралгия, миалгия, боль при прорезывании зубов, при травмах, ожогах; фарингит, ревматическая боль). лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Применение
Препарат назначают внутрь. разовая доза для детей в возрасте от 6 мес до 1 года — 60–120 мг (1/2–1 чайная ложка сиропа), от 1 года до 3 лет — 120–180 мг (1–1,5 чайной ложки сиропа), от 3 до 6 лет — 180–240 мг парацетамола (1,5–2 чайные ложки сиропа), от 6 до 12 лет — 240–360 мг парацетамола (2–3 чайных ложки сиропа), старше 12 лет — 360–600 мг парацетамола (3–5 чайных ложек сиропа). кратность приема — 3–4 раза в сутки с интервалом между каждым приемом не менее 4 ч. максимальная продолжительность лечения — 3 дня.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к парацетамолу и другим компонентам препарата, выраженные нарушения функций печени и почек, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови (выраженная анемия, лейкопения), возраст до 6 мес, врожденные гипербилирубинемии (синдром жильбера, дубина — джонсона, ротора).
Побочные эффекты
Могут возникать тошнота, боль в эпигастральной области, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, отек квинке). возможны такие побочные явления, как гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, метгемоглобинемия, агранулоцитоз. при длительном применении в дозах, превышающих терапевтические, возможно гепатотоксическое действие.
Особые указания
С осторожностью применяют для лечения пациентов с нарушениями функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией. длительный прием противосудорожных препаратов вызывает повышение активности печеночных ферментов, что усиливает интенсивность эффекта первичного прохождения через печень, увеличивает клиренс препарата. это может препятствовать достижению терапевтического уровня концентрации парацетамола в крови. при длительном применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Взаимодействия
У пациентов, которые принимали фенитоин, рифампицин, барбитураты и трициклические антидепрессанты, возможно увеличение периода полувыведения парацетамола и повышение риска гепатотоксического действия. повышает эффект непрямых антикоагулянтов. усиливает токсичность левомицетина.
Передозировка
При приеме сиропа в дозах, превышающих рекомендуемые, возможны следующие побочные явления: гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура; метгемоглобинемия, агранулоцитоз, гепатотоксическое действие. в этом случае необходимо промывание желудка, по возможности раннее введение антидота — ацетилцистеина.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °с. после вскрытия флакона срок годности препарата — 30 сут при температуре 20–25 °с.
Перевод инструкции моз
