Инструкция Прожестожель гель 10 мг/г туба 80 г
Состав
действующее вещество: прогестерон;
1 г геля содержит 10 мг прогестерона;
другие составляющие: октилдодеканол; карбомер 980; масло касторовое полиэтоксилированное, гидрогенизированное; триэтаноламин; этанол 96%; вода очищена.
Лекарственная форма
Гель.
Основные физико-химические свойства: бесцветный, полупрозрачный, слегка опалесцирующий гель с запахом спирта.
Фармакотерапевтическая группа
Гормоны половых желез и препараты, применяемые при патологии половой сферы. Гестагены. Производные прегнений. Код ATX G03D А04.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Фармакологические свойства обусловлены наличием прогестерона, являющегося одним из природных гормонов организма человека. В тканях молочной железы прогестерон снижает проницаемость капилляров, что повышается в результате действия эстрогенов. Прогестерон принимает участие в регуляции роста и дифференциации молочных протоков и частиц, блокирует индуцированный эстрогенами цикл быстрого митоза эпителиальных клеток. Прожестожель применяют для лечения доброкачественных заболеваний молочной железы, развивающихся в результате абсолютной или относительной местной недостаточности прогестерона.
Местное применение прогестерона значительно повышает активность 17-гидроксистероиддегидрогеназы в молочной железе; этот фермент стимулирует местное превращение эстрадиола в эстрон и способствует снижению активности эстрогенов в тканях-мишенях.
В результате блокирования рецепторов эстрогенов улучшается всасывание жидкости из тканей, а также уменьшается сдавливание молочных протоков.
Термогенный эффект почти отсутствует из-за другого пути метаболизма прогестерона; Применяемый чрескожно прогестерон превращается в альфа-восстановленные производные, в отличие от перорально примененного прогестерона, который метаболизируется в термогенные бета-восстановленные производные.
За счет угнетения канальцевой реабсорбции ионов натрия и увеличения клеточной фильтрации прогестерон предотвращает задержку жидкости при секреторных превращениях железистого компонента молочных желез и, как следствие, развитие болевого синдрома (масталгии или мастодинии).
Кроме того, действие прогестерона связано с блокированием рецепторов пролактина в тканях молочной железы, что приводит к снижению лактопоэза.
Трансдермальный способ введения прогестерона позволяет также влиять на состояние железистого эпителия и сосудистой сети, вследствие чего снижается проницаемость капилляров, следовательно, уменьшается степень отека тканей молочной железы и связанных с ним симптомов масталгии.
Фармакокинетика
Всасывание прогестерона через кожу составляет примерно 10% от применяемой дозы, что приводит к высокой концентрации лекарственного средства (в 10 раз выше концентрации в системном кровотоке) в тканях молочной железы без попадания в системное кровообращение в количествах, способных оказывать системное влияние, особенно на матку.
Исследование сывороточной концентрации пролактина, эстрадиола и прогестерона при лечении препаратом Прожестожель показало, что через час после нанесения препарата, когда наблюдается его максимальное всасывание в ткани, уровень гормонов практически не меняется.
При трансдермальном применении прогестерон достигает тканей молочных желез, не разрушаясь в печени и не оказывая неблагоприятного системного воздействия на организм.
Вторичный метаболизм препарата происходит в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Также в метаболизме участвует изофермент CYP2C19. Препарат выводится почками – 50–60%, с желчью – более 10%. Количество выводимых почками метаболитов колеблется в зависимости от фазы желтого тела.
Показания
Доброкачественные заболевания молочной железы:
эссенциальная мастодиния; мастодиния, связанная с доброкачественным заболеванием молочной железы (комплексное лечение доброкачественной мастопатии на фоне прогестероновой недостаточности).
Прожестожель не показан для применения мужчинам.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства.
Рак молочной железы.
Узловые формы фиброзно-кистозной мастопатии.
Опухоли (опухолевидные образования) молочной железы неясной этиологии.
Рак половых органов (как монотерапия).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Действие может усиливаться на фоне контрацепции с комбинированными гормональными препаратами.
Исследования взаимодействия не проводились.
Согласно имеющейся в настоящее время информации взаимодействия с другими препаратами не наблюдалось.
Особенности применения
Не превышать рекомендуемую дозу.
Молочные железы и руки должны быть полностью чисты при нанесении. При нарушении менструального цикла можно рекомендовать совместное применение с пероральным прогестероном или прогестином.
Данное лекарственное средство предназначено только для наружного применения – его не следует глотать.
Это лекарственное средство не является контрацептивом.
Риск развития нежелательных реакций у других лиц при контакте с кожей больного с нанесенным лекарственным средством не исключен, хотя не изучался и не проявлялся.
При нарушении барьерной функции кожи существует риск попадания прогестерона в системное кровообращение. Поэтому применение лекарственного средства Прожестожеля в данном случае не рекомендуется.
Лекарственное средство содержит рициновое масло, которое может вызвать кожные реакции.
С осторожностью применять при таких состояниях: печеночная недостаточность, почечная недостаточность, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, депрессия, гиперлипопротеинемия, внематочная беременность, аборт, склонность к тромбозу, острые формы флебита или тромбоэмболические заболевания, кровотечение из влагалища , сахарный диабет.
Избегайте воздействия прямых солнечных лучей после нанесения геля.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Нет данных.
Применение в период беременности или кормления грудью
Прожестожель не показан для применения во время беременности. Нет достаточного опыта применения лекарственного средства Прожестожель в период беременности. Однако отрицательного влияния прогестерона на плод описано не было.
Прожестожель не показан для применения во время кормления грудью. Прогестерон может частично выделяться в грудное молоко. Однако негативное влияние на ребенка не описано.
Способ применения и дозы
Для трансдермального применения.
Терапия в течение месяца, включая дни менструации, должна быть непрерывной с ежедневным применением лекарственного средства.
Курс лечения определяет врач, обычно средняя продолжительность лечения составляет от 3 до 6 месяцев.
Максимальная суточная дозировка составляет 5 г.
Способ применения
Нажимают нижнюю часть тубы и размещают дозу лекарственного средства в желобке шпателя-дозатора.
На чистую и сухую кожу каждой молочной железы наносят одну или две дозы (по 2,5 г) геля с помощью шпателя дозатора. Осторожно втирают до полного проникновения лекарственного средства в кожу.
Дети
Препарат не применяют в педиатрической практике.
Передозировка
Сообщений о случаях передозировки отсутствует.
В связи с методом применения передозировка маловероятна.
Менструации могут начаться на одни-двое суток раньше - в таком случае препарат можно применять с 10-го по 25-й день цикла. Нормальная продолжительность цикла будет восстановлена сразу после прекращения лечения.
Побочные реакции
Сообщалось об частных случаях гиперчувствительности или неспецифического раздражения кожи.
В некоторых случаях менструации могут начаться на одни-двое суток раньше, без каких-либо изменений в обычном месячном объеме выделений. Установлена слабая секреторная ЛГ-миметическая активность, не имеющая общих признаков эффектов при системном применении аналогичной дозы прогестерона.
При соблюдении рекомендуемого способа применения попадания прогестерона в системное кровообращение маловероятно. Однако при нарушении барьерной функции кожи существует риск развития системных нежелательных реакций, в том числе нарушение менструального цикла, аменорея, прорывные кровотечения, головные боли.
Очень редко – болезненность молочных желез, приливы, метрорагия, снижение либидо, реакции гиперчувствительности, включая эритему в месте нанесения геля, отек губ и шеи, лихорадку, головную боль, тошноту.
Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях
После регистрации лекарственного средства важен сбор сообщений о подозреваемых нежелательных реакциях. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения пользы/риска при применении лекарственного средства. Медицинские работники должны сообщать о подозреваемых побочных реакциях через национальную систему фармаконадзора.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 80 г в тубе по 1 тубе в комплекте со шпателем-дозатором в картонной пачке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Делфарм Дрогенбос СА.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Грот-Бигарденштрат 128, 1620 Дрогенбос, Бельгия.
