Вы смотрели
Каталог товаров
Клиенту
Валюта:
+380 66 708 47 52
Наш адрес
г. Тернополь
Телефоны:
E-mail
Мы в соцсетях
Перейти в контакты
0 0
Каталог
Главная
Смотрели
12
Закладки
0
Сравнить
0
Контакты

Рисполепт раствор оральный 1 мг/мл флакон 30 мл

Производитель: Янссен Фармацевтика НВ/ Janssen Pharmaceutica N Артикул: an-4277
0
Все о товаре
Описание
Характеристики
Отзывы 0
Вопросы0
Новинка
Рисполепт раствор оральный 1 мг/мл флакон 30 мл
Рисполепт раствор оральный 1 мг/мл флакон 30 мл
Рисполепт раствор оральный 1 мг/мл флакон 30 мл
Рисполепт раствор оральный 1 мг/мл флакон 30 мл
Рисполепт раствор оральный 1 мг/мл флакон 30 мл
Рисполепт раствор оральный 1 мг/мл флакон 30 мл
Есть в наличии
1 006.40 грн.
Купить этот товар в 1 клик:
Аллергикам:С осторожностью
Беременным:Нельзя
Взрослым:Можно
Водителям:Противопоказано к выявлению индивидуальной реакции
Действующее вещество:Рисперидон
Доставка
USPS по США USPS по США
Canada Post по Канаде Canada Post по Канаде
Оплата
Рисполепт раствор оральный 1 мг/мл флакон 30 мл
1 006.40 грн.
Описание

Инструкция Рисполепт раствор оральный 1 мг/мл флакон 30 мл

Состав

действующее вещество: рисперидон;

1 мл раствора содержит 1 мг рисперидона;

вспомогательные вещества: кислота винная, кислота бензойная (Е 210), натрия гидроксид, вода очищенная.

Лекарственная форма

Раствор оральный.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотические средства. Код АТХ N05А Х08.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Рисперидон-это селективный моноаминергический антагонист с уникальными свойствами. Он проявляет высокую аффинность в отношении серотонинергических 5-НТ2 и дофаминергических D2-рецепторов. Рисперидон связывается также с α1-адренергическими рецепторами и с меньшей аффинностью - с Н1-гистаминергическими и α2-адренергическими рецепторами. Рисперидон не проявляет аффинности в отношении холинергических рецепторов. Хотя рисперидон является мощным D2-антагонистом, что связывают с его эффективностью в отношении продуктивной симптоматики шизофрении, он не вызывает значительного угнетения моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию по сравнению с классическими нейролептиками. Сбалансированный центральный антагонизм в отношении серотонина и дофамина уменьшает склонность к экстрапирамидных побочных эффектов и расширяет терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Фармакокинетика.

Рисполепт® в форме таблеток, диспергируемых в ротовой полости, и Рисполепт® в форме таблеток, покрытых оболочкой, являются биоэквивалентными к Рисполепту®, раствора орального.

Рисперидон метаболизируется до 9-гидроксирисперидона, который оказывает подобное рисперидону фармакологическое действие.

Всасывание.

После перорального приема рисперидон полностью абсорбируется и достигает пиковых концентраций в плазме в пределах 1-2 часов, у пациентов пожилого возраста - в пределах 2-3 часов. Абсолютная биодоступность после перорального применения рисперидона составляет 70 % (CV = 25 %). Пища не влияет на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно принимать независимо от приема пищи. Абсолютная биодоступность составляет 66 % у быстрых метаболизаторов и 82 % - у медленных.

Распределение.

Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и кислым α1-гликопротеином. Рисперидон на 90% связывается с белками плазмы, 9-гидроксирисперидон - на 77%. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 суток.

Биотрансформация и выведение.

Рисперидон метаболизируется цитохромом CYP2D6 до 9-гидроксирисперидона, который оказывает аналогичное рисперидону фармакологическое действие. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон образуют активную антипсихотическую фракцию. Цитохром CYP2D6 подвергается генетическому полиморфизму. У быстрых метаболизаторов CYP2D6 рисперидон быстро превращается в 9-гидроксирисперидон, тогда как у медленных метаболизаторов рисперидон превращается гораздо медленнее. Хотя у быстрых метаболизаторов концентрации рисперидона и 9-гидроксирисперидона ниже, чем у медленных метаболизаторов, фармакокинетика рисперидона и 9-гидроксирисперидона в комбинации (то есть активной антипсихотической фракции) после разовой и многократных доз у быстрых и медленных метаболизаторов цитохрома CYP2D6 подобная.

Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование. Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что рисперидон в клинически значимых концентрациях не подавляет значительно метаболизм лекарственных средств, которые метаболизируются изоферментами цитохрома Р450, включая CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5. Через неделю после применения препарата 70 % дозы выводится с мочой, 14 % - с калом. Концентрация рисперидона и 9-гидроксирисперидона в моче равна 35-45 % принятой дозы. Остальную часть составляют неактивные метаболиты. После перорального приема у больных психозами период полувыведения составляет примерно 3 часа. Период полувыведения 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции достигает 24 часов, а у пациентов пожилого возраста - 34 часов.

Линейность.

Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушениями функции почек, печени.

В ходе фармакокинетического исследования однократного приема препарата пациентами пожилого возраста было продемонстрировано, что у таких пациентов на 43 % выше уровень концентрации активной антипсихотической фракции, на 38 % длиннее период полувыведения и на 30 % снижен клиренс активной антипсихотической фракции.

У взрослых пациентов с нарушением функции почек значение клиренса активной фракции составляло ~ 48 % от такового у взрослых без нарушений функции почек. У взрослых пациентов с тяжелым нарушением функции почек значение клиренса составляло ~ 31 % от такового у взрослых без нарушений функции почек. Период полувыведения активной фракции составлял 16,7 ч у молодых взрослых пациентов, 24,9 ч у взрослых с умеренным нарушением функции почек (или длиннее в ~ 1,5 раза за таковой у молодых взрослых пациентов) и 28,8 ч у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (или длиннее в ~ 1,7 раза за таковой у молодых взрослых пациентов). У пациентов с печеночной недостаточностью наблюдались нормальные уровни концентрации рисперидона в плазме, но среднее значение свободной фракции рисперидона в плазме было увеличено на 37,1%.

После перорального применения значения клиренса и периода полувыведения рисперидона и активной антипсихотической фракции у пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции печени существенно не отличались от таковых у молодых здоровых добровольцев.

Дети.

Фармакокинетика рисперидона, 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции у детей подобна таковой у взрослых.

Пол, расовая принадлежность и курение.

Популяционный фармакокинетический анализ не выявил видимого влияния пола, возраста или привычки курить на фармакокинетику рисперидона или активной антипсихотической фракции.

Показания к применению

Лечение шизофрении;

лечение маниакальных эпизодов от умеренной до тяжелой степени при биполярных расстройствах;

кратковременное лечение (до 6 недель) выраженной агрессии у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа от умеренной до тяжелой степени при существовании угрозы причинения вреда себе или другим и при отсутствии ответа на нефармакологические методы лечения (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»);

симптоматическое краткосрочное лечение (до 6 недель) выраженной агрессии при расстройствах поведения у детей от 5 лет и подростков с умственным развитием ниже среднего или умственной отсталостью, диагностированной по критериям DSM-IV, у которых тяжесть агрессивного или другого деструктивного поведения требует фармакологического лечения. Фармакологическое лечение должно быть неотъемлемой частью комплексной программы лечения, включающей психологическую поддержку и воспитательные мероприятия. Рекомендуется, чтобы Рисполепт® назначался специалистом в области детской неврологии, детской и подростковой психиатрии или врачом, имеющим опыт лечения поведенческих нарушений у детей и подростков.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному компоненту или к любому вспомогательному веществу препарата.

Деменция и симптомы болезни Паркинсона (ригидность, брадикинезия и паркинсонические нарушения осанки).

Деменция и подозрение на деменцию с тельцами Леви (кроме симптомов деменции, по меньшей мере два из следующих симптомов: паркинсонизм, визуальные галлюцинации, шаткость походки).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Фармакодинамические взаимодействия.

Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT.

Как и с другими антипсихотиками, следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT, например с антиаритмическими препаратами (хинидином, дизопирамидом, прокаинамидом, пропафеноном, амиодароном, соталолом), трициклическими антидепрессантами (амитриптиллином), тетрациклическими антидепрессантами (мапролітином), некоторыми антигистаминными препаратами, другими антипсихотиками, некоторыми противомалярийными (хинином, мефлохіном), и с препаратами, которые вызывают электролитный дисбаланс (гипокалиемию, гипомагнезиемию), брадикардию, или средствами, которые подавляют печеночный метаболизм рисперидона. Данный перечень является ориентировочным и не является полным.

Средства центрального действия и алкоголь.

Рисперидон следует с осторожностью применять в комбинации с другими субстанциями центрального действия, в том числе с алкоголем, опиатами, антигистаминными средствами и бензодиазепинами, из-за повышенного риска седации.

Леводопа и агонисты допамина.

Рисполепт® может проявлять антагонистические эффекты к леводопе и другим антагонистам допамина. Если такая комбинация считается необходимой, особенно в терминальной стадии болезни Паркинсона, нужно назначать наименьшие эффективные дозы каждого из препаратов.

Лекарственные средства с гипотензивным эффектом.

В постмаркетинговый период наблюдались случаи клинически значимой гипотензии при одновременном применении рисперидона и антигипертензивных лекарственных средств.

Психостимуляторы.

Применение рисперидона в комбинации с психостимуляторами (например метилфенидатом) может вызвать появление экстрапирамидных симптомов после корректировки дозы одного или обоих препаратов (см. раздел «особенности применения»).

Палиперидон.

Одновременное применение перорального Рисполепта® с палиперидоном не рекомендуется, поскольку палиперидон является активным метаболитом рисперидона и их комбинация может привести к дополнительному воздействию активной антипсихотической фракции.

Фармакокинетические взаимодействия.

Пища не влияет на абсорбцию Рисполепта®.

Рисперидон главным образом метаболизируется с участием CYP2D6 и в меньшей степени - CYРЗА4. Рисперидон и его активный метаболит 9-гидроксирисперидон являются субстратами Р-гликопротеина (P-гп). Вещества, которые модифицируют активность CYP2D6, или мощные ингибиторы или индукторы активности CYРЗА4 и/или P-гп могут влиять на фармакокинетику активной антипсихотической фракции рисперидона.

Мощные ингибиторы CYP2D6.

При одновременном применении Рисполепта® с мощным ингибитором CYP2D6 может повышаться концентрация рисперидона в плазме крови, но меньше, чем концентрация активной антипсихотической фракции. Высшие дозы мощного ингибитора CYP2D6 могут повышать концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона (например, пароксетина, см. ниже). Ожидается, что другие ингибиторы CYP2D6, такие как хинидин, могут влиять на концентрацию рисперидона в плазме крови подобным образом. В начале одновременного применения, а также в случае отмены применения пароксетина, хинидина или другого сильного ингибитора CYP2D6, особенно в больших дозах, врач должен пересмотреть дозу Рисполепта®.

Ингибиторы CYРЗА4 и P-гп.

Одновременное применение Рисполепта® с мощными ингибиторами CYРЗА4 и/или Р-гп может существенно повысить концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови. В начале одновременного применения, а также в случае отмены итраконазола или других мощных ингибиторов CYРЗА4 и/или Р-гликопротеина врач должен пересмотреть дозу Рисполепта®.

Индукторы CYРЗА4 и P-гп.

Одновременное применение Рисполепта® с мощными индукторами CYРЗА4 и/или Р-гп может снизить концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови. В начале терапии, а также в случае отмены карбамазепина или других сильных индукторов CYРЗА4/ Р-гликопротеина врач должен пересмотреть дозу Рисполепта®. Эффект применения индукторов CYРЗА4 зависит от времени, максимальное влияние может быть достигнуто минимум через 2 недели после начала лечения. Соответственно, после прекращения применения индукция CYРЗА4 может продолжаться не менее 2 недель.

Лекарственные средства с высокой степенью связывания с белками.

При применении рисперидона вместе с другими лекарственными средствами, которые в значительной степени связываются с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения любого препарата из белковой фракции не наблюдалось. При одновременном применении с таким лекарственным средством следует ознакомиться с его инструкцией для медицинского применения относительно путей метаболизма и необходимости корректировки дозы.

Дети.

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых пациентов. Неизвестно, могут ли полученные результаты быть применены к детям.

Одновременное применение психостимуляторов (например метилфенидата) с Рисполептом® у детей не влияло на фармакокинетику и эффективность Рисполепта®.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику рисперидона.

Антибактериальные лекарственные средства

Эритромицин, умеренный ингибитор CYРЗА4 и ингибитор Р-гп, не изменяет фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Рифампицин, мощный индуктор CYРЗА4 и индуктор Р-гп, снижает концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме крови.

Ингибиторы холинэстеразы

Донепезил и галантамин, субстраты CYP2D6 и CYРЗА4, не демонстрируют клинически значимого влияния на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Противоэпилептические лекарственные средства

Карбамазепин, мощный индуктор CYРЗА4 и индуктор Р-гп, продемонстрировал влияние на снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови. Аналогичный эффект может наблюдаться при применении фенитоина и фенобарбитала, которые также являются индукторами печеночных ферментов CYРЗА4 и Р-гликопротеина.

Топирамат умеренно снижает биодоступность рисперидона и не влияет на биодоступность активной антипсихотической фракции. Маловероятно, что это взаимодействие может вызвать клинически значимый эффект.

Противогрибковые лекарственные средства

Итраконазол, мощный ингибитор СУРЗА4 и ингибитор Р-гп, в дозе 200 мг в сутки повышает концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме крови примерно на 70% при одновременном применении с рисперидоном в дозах от 2 до 8 мг в сутки.

Кетоконазол, мощный ингибитор CYРЗА4 и ингибитор Р-гп, в дозе 200 мг в сутки повышает концентрацию рисперидона и снижает концентрацию 9-гидроксирисперидона в плазме крови.

Антипсихотические лекарственные средства

Фенотиазины могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, но не активной антипсихотической фракции.

Противовирусные лекарственные средства

Ингибиторы протеазы: данные исследований отсутствуют; поскольку ритонавир является мощным ингибитором CYРЗА4 и слабым ингибитором CYP2D6, ритонавир и ингибиторы протеазы, усиленные ритонавиром, могут повысить концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона.

Бета-блокаторы

Некоторые бета-блокаторы могут повысить концентрацию рисперидона, однако не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме крови.

Блокаторы кальциевых каналов

Верапамил, умеренный ингибитор CYРЗА4 и ингибитор Р-гп, повышает концентрацию рисперидона и активной антипсихотической фракции в плазме крови.

Лекарственные средства для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта

Антагонисты Н2-рецепторов: циметидин и ранитидин, слабые ингибиторы CYP2D6 и CYРЗА4, повышают биодоступность рисперидона и минимально влияют на биодоступность активной антипсихотической фракции.

СИОЗС и трициклические антидепрессанты

Флуоксетин, мощный ингибитор CYP2D6, повышает концентрацию рисперидона в плазме крови, но меньше, чем концентрацию активной антипсихотической фракции.

Пароксетин, мощный ингибитор CYP2D6, повышает концентрацию рисперидона в плазме крови, но (в дозе до 20 мг в сутки) меньше, чем концентрацию активной антипсихотической фракции. Однако более высокие дозы пароксетина могут повысить концентрацию активной антипсихотической фракции.

Трициклические антидепрессанты могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, но не активной антипсихотической фракции. Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Сертралин, слабый ингибитор CYP2D6, и флувоксамин, слабый ингибитор CYРЗА4, в дозах до 100 мг в сутки не вызывают клинически важных изменений концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона. Однако дозы сертралина или флувоксамина, превышающие 100 мг в сутки, могут повысить концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона.

Влияние рисперидона на фармакокинетику других лекарственных средств.

Противоэпилептические лекарственные средства

Рисперидон не имеет клинически важного влияния на фармакокинетику вальпроата или топирамата.

Антипсихотические лекарственные средства

Арипипразол, субстрат CYP2D6 и CYРЗА4: пероральные или инъекционные лекарственные формы рисперидона не влияют на фармакокинетику арипипразола и его активного метаболита дегидроарипипразола.

Гликозиды наперстянки

Рисперидон не имеет клинически важного влияния на фармакокинетику дигоксина.

Литий

Рисперидон не имеет клинически важного влияния на фармакокинетику лития.

Одновременное применение рисперидона с фуросемидом.

См. раздел «Особенности применения» относительно повышения летальности у пациентов пожилого возраста с деменцией при одновременном применении с фуросемидом.

Особенности по применению

Пациенты пожилого возраста с деменцией.

Повышенный уровень смертности.

Среди пациентов пожилого возраста с деменцией, которые лечились атипичными антипсихотическими препаратами, наблюдался повышенный уровень смертности по сравнению с таковым у пациентов из группы плацебо в метаанализе 17 контролируемых исследований атипичных антипсихотических препаратов, включая Рисполепт®. В плацебоконтролируемом исследовании с применением препарата Рисполепт® больным этой категории частота случаев смертности составила 4,0% по сравнению с 3,1% в группе плацебо. Диагностическое отношение шансов (95% доверительный интервал) составило 1,21 (0,7; 2,1). Средний возраст пациентов, которые умерли, был 86 лет (диапазон - 67-100 лет).

Данные, полученные во время двух крупных обсервационных исследований, свидетельствуют о том, что у людей пожилого возраста с деменцией, которые лечились обычными (типичными) антипсихотическими препаратами, риск смертности был несколько выше по сравнению с пациентами, которые не получали антипсихотических препаратов. На основании имеющихся данных исследований точный уровень этого риска нельзя указать, а причина повышения риска неизвестна.

Одновременное применение с фуросемидом.

В ходе плацебоконтролируемого исследования у пациентов пожилого возраста с деменцией повышенный уровень смертности наблюдался при одновременном применении рисперидона с фуросемидом (7,3%; средний возраст - 89 лет, диапазон - 75-97 лет) по сравнению с таковым у пациентов, которые лечились только рисперидоном (3,1%; средний возраст - 84 года, диапазон - 70-96 лет) или только фуросемидом (4,1%; средний возраст - 80 лет, диапазон - 67-90 лет). Повышение уровня смертности среди пациентов, которые лечились одновременно рисперидоном и фуросемидом, наблюдалось в ходе двух клинических исследований из четырех. У пациентов, которые одновременно применяли рисперидон с другими диуретиками, повышенного уровня смертности зафиксировано не было.

Патофизиологических механизмов для объяснения этого факта не установлено. Причина смерти также не была единственной. Однако следует соблюдать особую осторожность, назначая препарат в таких случаях, а также нужно провести оценку рисков и пользы этой комбинации или комбинации с другими потенциальными диуретиками, прежде чем назначать препарат. Среди пациентов, которые вместе с рисперидоном принимали другие диуретики, не наблюдалось повышения уровня смертности. Независимо от лечения дегидратация была общим фактором риска летальности, и ее следует тщательно контролировать у пациентов с деменцией.

Цереброваскулярные побочные реакции (ЦВПР).

В ходе плацебоконтролируемых клинических исследований у пациентов с деменцией, которых лечили Рисполептом®, наблюдался более высокий уровень (примерно в 3 раза) возникновения цереброваскулярных побочных эффектов (инсульты и транзиторные ишемические атаки) с летальным исходом по сравнению с теми, кто получал плацебо (средний возраст - 85 лет; диапазон - 73-97 лет).

Комбинированные данные шести плацебоконтролируемых исследований с участием пациентов пожилого возраста с деменцией (в возрасте от 65 лет) продемонстрировали возникновение цереброваскулярных расстройств (серьезных и несерьезных, комбинированных) в 3,3% (33/1009) пациентов, которые лечились Рисполептом®, по сравнению с 1,2% (8/712) пациентов, которые применяли плацебо. Соотношение между группами Рисполепта® и плацебо (соотношение шансов; 95% ДИ) составило 2,96 (1,34; 7,50). Механизм такого повышенного риска неизвестен. Нельзя исключить повышенный риск развития ЦВПР для других антипсихотических препаратов или других групп пациентов. Рисполепт® следует с осторожностью применять пациентам с факторами риска возникновения инсульта.

Риск цереброваскулярных побочных эффектов значительно выше у пациентов со смешанной или сосудистой деменцией по сравнению с деменцией Альцгеймера. Поэтому пациентам с другими типами деменции, кроме деменции Альцгеймера, не следует назначать лечение рисперидоном.

Следует тщательно взвесить все риски и преимущества назначения Рисполепта® пациентам пожилого возраста с деменцией, особенно риск инсульта. Следует проинструктировать пациентов и лиц, ухаживающих за ними, немедленно сообщать о признаках возможных цереброваскулярных расстройств, таких как внезапная слабость, онемение лица, рук или ног, а также расстройства речи и зрения. Следует безотлагательно рассмотреть все возможные варианты лечения, включая прерывание терапии Рисполептом®.

При стойкой агрессии пациентам с болезнью Альцгеймера от умеренной до тяжелой степени Рисполепт® назначают только для кратковременного применения как дополнение к нефармакологических мероприятий, которые показали ограниченную или нулевую эффективность, при условии отсутствия потенциальной угрозы причинения вреда себе или другим.

Во время лечения необходимо регулярно оценивать состояние пациентов и пересматривать необходимость дальнейшей терапии.

Ортостатическая гипотензия.

Через α1-литическую активность рисперидона, особенно в начале лечения, может наблюдаться ортостатическая гипотензия. В постмаркетинговый период клинически значимая гипотензия наблюдалась во время одновременного применения рисперидона и антигипертензивных средств. Рисполепт® следует с осторожностью применять пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями (такими как сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушение проводимости, дегидратация, гиповолемия или цереброваскулярные заболевания). В этих случаях дозу следует постепенно корректировать (см. раздел «Способ применения и дозы»). При возникновении гипотензии следует рассмотреть возможность уменьшения дозы.

Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Во время применения антипсихотических средств, включая рисперидон, наблюдались случаи лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. В постмаркетинговый период агранулоцитоз наблюдался очень редко (< 1/10 000 пациентов).

За пациентами со значительным уменьшением количества лейкоцитов в анамнезе или с медикамент-индуцированной лейкопенией/нейтропенией следует тщательно наблюдать в течение первых нескольких месяцев лечения и прекратить применение рисперидона при появлении признаков значительного уменьшения количества лейкоцитов и при отсутствии других причин для такого снижения.

За пациентами с клинически значимой нейтропенией следует наблюдать относительно возникновения лихорадки и других признаков инфекции и лечить соответствующим образом при выявлении симптомов. В случае тяжелой нейтропении (< 1 × 109/л) лечение рисперидоном следует прекратить и следить за количеством лейкоцитов до восстановления.

Поздняя дискинезия / экстрапирамидные симптомы.

При применении препаратов со свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмичными движениями (преимущественно языка и/или лица). Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска развития поздней дискинезии. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.

Следует быть осторожными при одновременном применении психостимуляторов (например метилфенидата) и рисперидона, поскольку при корректировке дозы любого или обоих лекарственных средств могут возникать экстрапирамидные симптомы. Рекомендована постепенная отмена лечения психостимуляторами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Злокачественный нейролептический синдром.

При применении классических нейролептических лекарственных средств редко отмечаются случаи возникновения злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью вегетативных функций, нарушением сознания и повышением уровня креатинфосфокиназы. Дополнительные признаки включают миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. В случае развития злокачественного нейролептического синдрома необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Рисполепт®.

Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви.

Врачи должны взвешивать опасность при применении антипсихотических средств, в том числе Рисполепта®, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви (см. раздел «Противопоказания»). Применение рисперидона может ухудшить течение болезни Паркинсона. Пациенты, больные любым из указанных выше заболеваний, могут иметь повышенный риск нейролептического злокачественного синдрома, а также повышенную чувствительность к антипсихотическим препаратам (например, спутанность сознания, притупление болевой чувствительности и неустойчивость осанки с частыми падениями в дополнение к экстрапирамидных симптомов).

Гипергликемия и сахарный диабет.

Во время лечения препаратом Рисполепт® сообщалось о случаях развития гипергликемии, сахарного диабета и обострения уже существующего сахарного диабета.

В некоторых случаях сообщалось о предыдущей избыточной массе тела, что могло быть провоцирующим фактором. В связи с этим очень редко сообщалось о случаях кетоацидоза и редко о развитии диабетической комы. Рекомендуется проводить соответствующий клинический мониторинг согласно нормам применения антипсихотических препаратов. Пациенты, которые принимают любые атипичные антипсихотические препараты, включая Рисполептом®, должны находиться под наблюдением относительно возникновения у них симптомов гипергликемии (таких как, например, полидипсия, полиурия, полифагия и слабость), а пациенты с сахарным диабетом должны регулярно проходить обследование относительно ухудшения контроля уровня глюкозы.

Увеличение массы тела.

При применении препарата Рисполепт® сообщалось о случаях значительного повышения массы тела. Рекомендуемый контроль массы тела.

Гиперпролактинемия.

Гиперпролактинемия является частым побочным явлением при лечении Рисполептом®. Пациентам с имеющимися побочными явлениями, которые могут зависеть от уровня пролактина в плазме (например с гинекомастией, менструальными расстройствами, ановуляцией, нарушениями способности к зачатию, снижением либидо, эректильной дисфункцией и галактореей), рекомендован контроль уровня пролактина.

Исследования на культурах тканей указывают на то, что рост клеток в опухолях молочной железы человека может быть стимулирован пролактином. Хотя до сих пор четкой связи с применением антипсихотических средств клиническими и эпидемиологическими исследованиями не установлено, рекомендуется с осторожностью назначать рисперидон пациентам с соответствующей патологией в анамнезе. Рисполепт® нужно с осторожностью применять пациентам с гиперпролактинемией и пациентам с пролактинозависимыми опухолями.

Удлинение интервала QT.

В постмаркетинговый период удлинение интервала QT наблюдалось очень редко. Как и другие антипсихотические препараты, рисперидон следует с осторожностью применять пациентам с известными сердечно-сосудистыми заболеваниями, удлинением интервала QT в семейном анамнезе, брадикардией или нарушениями водно-электролитного обмена (гипокалиемией, гипомагниемией), поскольку это может увеличить риск аритмогенного влияния. При одновременном применении рисперидона с другими лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT, также нужно соблюдать меры предосторожности.

Судороги.

Следует с осторожностью применять Рисполепт® пациентам с судорогами или другими состояниями, которые потенциально снижают судорожный порог, в анамнезе.

Приапизм.

Существует возможность возникновения приапизма во время лечения Рисполептом® вследствие его альфа-адренергического блокирующего действия.

Регуляция температуры тела.

Антипсихотические лекарственные средства могут нарушать способность тела к снижению основной температуры тела. Рекомендуется соответствующий уход пациентам, которым назначен Рисполепт®, если они будут подвергаться воздействию условий, которые могут вызывать повышение основной температуры тела, а именно - интенсивные физические тренировки, воздействие высоких температур внешней среды, сопроводительная терапия препаратами с антихолинергической активностью или влияние обезвоживания.

Противорвотный эффект.

В доклиническом изучении свойств рисперидона отмечался противорвотный эффект. Это свойство может маскировать симптомы передозировки некоторых лекарств или таких состояний, как обструкция кишечника, синдром Рея и опухоли мозга.

Нарушение функции печени и почек.

У пациентов с нарушенной функцией почек снижена способность выводить активную антипсихотическую фракцию препарата по сравнению со взрослыми пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушением функции печени наблюдается повышение концентрации свободной фракции рисперидона в плазме крови (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Венозная тромбоэмболия.

Описаны случаи венозной тромбоэмболии при применении антипсихотических лекарственных препаратов. Поскольку пациенты, которые лечатся антипсихотическими лекарственными средствами, часто имеют приобретенные факторы риска возникновения венозной тромбоэмболии, все возможные факторы развития тромбоэмболии необходимо идентифицировать перед и во время лечения Рисполептом® и принять соответствующие превентивные меры.

Интраоперационный синдром атонической радужки (ИСАР).

Во время операций по удалению катаракты наблюдался интраоперационный синдром атонической радужки у пациентов, которые лечились антагонистами α1-адренергических рецепторов, в т. ч. Рисполептом®.

ИСАР может повышать риск осложнений операции на глазу в течение и после хирургического вмешательства. Следует сообщить хирургу-офтальмологу о применении антипсихотических лекарственных средств в прошлом или в период проведения операции. Потенциальные преимущества прекращения терапии препаратами с a1-блокирующим действием перед операцией не установлены, следует взвесить риск отмены лечения антипсихотическими средствами.

Дети.

Перед назначением Рисполепта® детям или подросткам с расстройством поведения следует тщательно взвесить соотношение риска и пользы, оценить физические и социальные причины агрессивного поведения, такие как болевые раздражители или несоответствующая реакция на окружающую среду.

Успокаивающий эффект рисперидона следует тщательно контролировать у педиатрических пациентов из-за возможных последствий для способности к обучению. Изменение времени введения рисперидона может улучшить влияние седации на способность детей и подростков концентрировать внимание.

Применение рисперидона связано со средним увеличением массы тела и индекса массы тела (ИМТ). Перед началом лечения рекомендовано начальное измерение массы тела и регулярный мониторинг массы тела в течение лечения. Изменения роста в долгосрочных открытых расширенных исследованиях были в пределах ожидаемых норм в соответствии с возрастом. Влияние долгосрочного лечения рисперидоном на половое созревание и рост не изучалось достаточным образом.

Через потенциальные влияния длительной гиперпролактинемии на рост и половое созревание у детей и подростков, следует взвесить необходимость регулярного клинического контроля эндокринологического статуса пациента, включая измерение роста, массы тела, контроль полового созревания, менструального цикла и других явлений, зависимых от пролактина.

Результаты малого постмаркетингового исследования методом наблюдения продемонстрировали, что пациенты в возрасте 8-16 лет, получавшие рисперидон, были в среднем на 3,0-4,8 см выше, чем те, кто получал другие антипсихотические лекарственные средства. Данных этого исследования недостаточно для определения того, влияет ли рисперидон на окончательный рост во взрослом возрасте или результаты измерений прямо зависят от влияния рисперидона на рост костей, или само заболевание имеет влияние на рост костей, или это является результатом лучшего контроля заболевания и как результат - фиксация большего роста.

В течение лечения рисперидоном следует регулярно контролировать наличие экстрапирамидных симптомов и других нарушений движения

Относительно рекомендаций по дозировке для детей см. раздел «Способ применения и дозы».

Вспомогательные вещества.

Рисполепт®, раствор оральный, содержит кислоту бензойную (Е 210). Увеличение билирубинемии может привести к возникновению неонатальной желтухи, которая может перерасти в ядерную желтуху (отложение неконъюгированного билирубина в ткани мозга).

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность.

Контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось Хотя во время исследований на животных не было выявлено тератогенного воздействия, наблюдались другие проявления репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для людей неизвестен.

У новорожденных, чьи матери применяли антипсихотические средства (в том числе рисперидон) в течение последнего триместра беременности, существует риск возникновения обратимых экстрапирамидных симптомов и/или синдрома отмены препарата. Эти симптомы включают ажитацию, необычно повышенный или пониженный мышечный тонус, тремор, сонливость, расстройства дыхания или проблемы с кормлением. Эти осложнения могут быть различной тяжести. Поэтому следует тщательно наблюдать за состоянием новорожденных.

Рисполепт® не рекомендуется применять во время беременности, кроме случаев жизненной необходимости. Если необходимо прекратить лечение Рисполептом® во время беременности, не следует делать это внезапно.

Кормление грудью.

В ходе исследований на животных рисперидон

Характеристики
Характеристики
Аллергикам
С осторожностью
Беременным
Нельзя
Взрослым
Можно
Водителям
Противопоказано к выявлению индивидуальной реакции
Действующее вещество
Рисперидон
Детям
С 5-ти лет
Диабетикам
С осторожностью
Дозировка
1 мг/мл
Код ATC
СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА НЕРВНУЮ СИСТЕМУ; N05 ПСИХОЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА; N05A АНТИПСИХОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА; N05A X Прочие антипсихотические средства; N05A X08 Рисперидон
Количество в упаковке
30 мл
Кормящим
Нельзя
Производитель
Джонсон энд Джонсон
Способ применения
Внутрь, жидкие
Страна производства
Бельгия
Торговое название
Рисполепт
Условия отпуска
За рецептом
Форма
Жидкости
Отзывы

Нет отзывов о данном товаре.

Нет отзывов о данном товаре, станьте первым, оставьте свой отзыв.

Вопросы и ответы
Добавьте вопрос, и мы ответим в ближайшее время.

Нет вопросов о данном товаре, станьте первым и задайте свой вопрос.

Вы смотрели
Новинка
Продано
Новинка
Лавинал шампунь против вшей 100 мл
В наличии
0
332.76 грн.
Новинка
Гиаль-мено суппозитории вагинальные №10
В наличии
0
696.85 грн.
Новинка
Крем перцовый бальзам 50 г
В наличии
0
97.82 грн.
Новинка
Новинка
Продано
Пантенол крем-пена спрей 58 г
Распродано
0
173.80 грн.
Новинка
Какао-напиток Nesquik стик 13,5 г №28
В наличии
0
364.50 грн.
1 006.40 грн.