Описание
Фармакологические свойства
Теразозин (2-[4-тетрагидрофуранилкарбонил)-1-пиперазинил]-6,7-диметокси-4-хиназолинамина моногидрохлорида дигидрат). теразозин — селективный блокатор α1-адренорецепторов. его антигипертензивный эффект обусловлен блокадой постсинаптических α1-адренорецепторов, что приводит к расширению сосудов, снижению опсс и уменьшению венозного возврата. теразозин — препарат продолжительного действия, что позволяет назначать его при аг 1 раз в сутки. продолжительное лечение не сопровождается развитием рефлекторной тахикардии; на сердечный выброс, перфузию почек и скорость клубочковой фильтрации он влияет незначительно. препарат также повышает скорость оттока мочи и уменьшает препятствия ее оттоку. это приводит к улучшению уродинамики у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (дгпж). на размер предстательной железы препарат не влияет.
Теразозин быстро и почти полностью всасывается в пищеварительном тракте после приема внутрь. Его биодоступность составляет 90%, действие начинается через 15 мин после применения. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Терапевтический эффект развивается через 2–3 ч. Антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч после приема препарата. Теразозин связывается с белками плазмы крови на 90–94%. Экстенсивно метаболизируется в печени путем гидролиза, деметилирования и деалкилирования с образованием 5 различных метаболитов. Период полувыведения составляет 12 ч и практически не меняется при нарушении функции почек. Приблизительно 10 и 20% принятой дозы экскретируются с мочой и калом соответственно в неизмененном виде.
Показания
Лечение аг (в качестве монотерапии и в комбинации с другими гипотензивными средствами); симптоматическая терапия дгпж.
Применение
Аг
Начальная суточная доза составляет 1 мг 1 раз в сутки на ночь. Суточную дозу рекомендуется повышать постепенно, удваивая с недельными перерывами до достижения необходимого эффекта. Поддерживающая доза составляет 1–5 мг 1 раз в сутки.
ДГПЖ
Начальная суточная доза составляет 1 мг 1 раз в сутки на ночь. Поддерживающая доза — 5–10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 20 мг.
Больным с почечной недостаточностью и лицам пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Таблетки следует принимать не разжевывая, независимо от приема пищи. Детям препарат назначать не рекомендуется.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к теразозину или другим компонентам препарата.
Побочные эффекты
Головокружение, в тяжелых случаях — коллапс. чтобы избежать этого, рекомендуется начинать лечение с назначения препарата в дозе 1 мг на ночь. возможны ортостатическая гипотензия, головокружение, общая слабость, периферические отеки могут появиться при применении препарата в высоких дозах. возможны тахикардия, стенокардия, нарушения зрения, тошнота, рвота, заложенность носа, расстройства со стороны пищеварительного тракта, снижение либидо и импотенция, сонливость, анафилактические реакции.
Особые указания
В начале лечения может отмечаться эффект первой дозы — резкое снижение ад, головокружение, нарушение координации движений, потеря сознания. подобные явления могут возникать и при возобновлении приема препарата после перерыва в лечении на несколько дней. в таких случаях следует назначать препарат в дозе 1 мг. головокружение, нарушение координации движений часто возникают при переходе из сидячего и лежачего положения в вертикальное. с осторожностью таблетки сетегис следует назначать больным со склонностью к развитию ортостатической гипотензии, а также пациентам с ибс, другими заболеваниями сердца, нарушениями мозгового кровообращения, гипертензивной ретинопатией iii–iv степени.
Перед началом лечения ДГПЖ необходимо исключить рак предстательной железы.
У больных необходимо контролировать уровень АД в начале лечения и при изменении дозы препарата. Эффективность лечения ДГПЖ целесообразно оценивать после 4–6 нед лечения.
Содержание лактозы в каждой таблетке препарата Сетегис следует учитывать при недостаточности лактазы, галактоземии или при синдроме нарушения всасывания глюкозы/галактозы. В 1 таблетке 1 мг — 55,0 мг; 2 мг; 5 мг; 10 мг — 110 мг лактозы.
На начальном этапе применения препарата Сетегис и после каждого повышения дозы следует воздерживаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания, в том числе управления транспортными средствами.
Взаимодействия
Препарат необходимо с осторожностью назначать одновременно с другими антигипертензивными средствами. рекомендуется снижать дозу препарата при включении в схему лечения диуретиков или других антигипертензивных препаратов.
В случае необходимости параллельно другой гипотензивный препарат целесообразно назначать в низкой дозе под наблюдением врача.
Передозировка
Симптомы: выраженная артериальная гипотензия и недостаточность кровообращения.
Лечение: больному необходимо придать горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Восполняют ОЦК плазмозамещающими р-рами, вводят вазопрессорные средства, корригируют электролитный дисбаланс. Диализ может быть неэффективным, поскольку теразозин в высокой степени связывается с белками плазмы крови.
Условия хранения
При температуре 15–30 °с.
