Описание
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. действующее вещество препарата оказывает антиишемическое, мембраностабилизирующее, антиоксидантное и иммуномодулирующее действие.
Механизм действия препарата связан с усилением компенсаторной активации анаэробного гликолиза и активацией процессов окисления в цикле Кребса с сохранением внутриклеточного фонда АТФ.
Наличие в структуре молекулы морфолиниевой соли тиазотной кислоты тиола серы, для которой характерны окислительно-восстановительные свойства, и третичного азота, связывающего избыток ионов водорода, приводит к активации антиоксидантной системы. Выраженные восстановительные свойства тиольной группы вызывают реакцию с активными формами кислорода и липидными радикалами, а реактивация антирадикальных ферментов — супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы — предотвращает инициирование активных форм кислорода.
Улучшение реологических свойств крови осуществляется за счет активации фибринолитической системы.
Влияние препарата приводит к торможению процессов окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, снижению чувствительности миокарда к катехоламинам, предотвращению прогрессивного угнетения сократительной функции сердца, стабилизации и уменьшению зоны некроза и ишемии миокарда соответственно.
Улучшение процессов метаболизма миокарда, повышение его сократительной способности, содействие нормализации сердечного ритма позволяет рекомендовать препарат для лечения больных с различными формами ИБС.
Параллельно с применением в кардиологии препарат назначают при лечении заболеваний печени и других внутренних органов, учитывая его высокие гепатопротекторные свойства. Морфолиниевая соль тиазотной кислоты предотвращает разрушение гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространения центролобулярных некрозов печени, способствует процессам репаративной регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый, углеводный, липидный и пигментный обмены. Также увеличивает скорость синтеза и выделения желчи, нормализует ее химический состав.
Фармакокинетика. При в/м введении Cmax морфолиниевой соли тиазотной кислоты в плазме крови достигается через 0,84 ч, при в/в — через 0,1 ч. Связывание с белками крови — не более 10%. Накапливается преимущественно в почках — 31%, а также в большом количестве в толстом кишечнике, сердце, селезенке, меньше всего — в тонком кишечнике и легких (1–2%).
Показания
В комплексном лечении ибс: стенокардии, инфаркта миокарда, постинфарктного кардиосклероза. как дополнительное средство в терапии сердечных аритмий. в комплексном лечении хронического гепатита, алкогольного гепатита, фиброза и цирроза печени.
Применение
При инфаркте миокарда и нестабильной стенокардии препарат вводить медленно по 4 мл 25 мг/мл (100 мг) со скоростью 2 мл/мин или в/в капельно со скоростью 20–30 капель в минуту (4 мл р-ра 25 мг/мл разводят в 150–250 мл 0,9% р-ра натрия хлорида) или вводить в/м по 4 мл 25 мг/мл (100 мг) 2–3 раза в сутки. курс лечения — 14 дней.
При стенокардии напряжения и покоя и постинфарктном кардиосклерозе препарат вводить в/в по 2 мл 25 мг/мл 3 раза в сутки. Курс лечения — 20–30 дней.
При хроническом гепатите с выраженной активностью процесса препарат в первые 5 дней вводить в/м по 2 мл 25 мг/мл (по 50 мг) 2–3 раза в сутки или в/в медленно со скоростью 2 мл/мин по 4 мл 25 мг/мл (100 мг) 1 раз в сутки, или капельно со скоростью 20–30 капель в минуту (2 ампулы 25 мг/мл р-ра разводят в 150–250 мл 0,9% р-ра натрия хлорида). С 5-го по 20-й день терапии применять препарат в форме таблеток (по 100 мг 3 раза в сутки).
При хроническом гепатите минимальной и умеренной степени активности препарат вводить в/м по 2 мл 25 мг/мл 3 раза в сутки. Курс лечения — 20–30 дней.
При циррозе печени лечение начинать с в/м введения 2 мл 25 мг/мл (по 50 мг) 3 раза в сутки в течение 5 дней, а дальше продолжать лечение таблетками (по 100 мг 3 раза в сутки). Курс лечения — 60 дней.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата.
Побочные эффекты
Препарат обычно хорошо переносится. у больных с повышенной индивидуальной чувствительностью могут возникать:
со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, гиперемия кожи, сыпь, случаи крапивницы;
со стороны иммунной системы: на фоне приема других препаратов описаны случаи ангионевротического отека, анафилактического шока;
другие: лихорадка, случаи озноба и изменений в месте введения.
У пациентов, преимущественно пожилого возраста при приеме других препаратов, могут возникнуть:
со стороны центральной и периферической нервной системы: общая слабость, головокружение, шум в ушах, головная боль;
со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, АГ, случаи снижения АД;
со стороны пищеварительной системы: проявления диспептических явлений, включая сухость во рту, тошноту, вздутие живота, рвоту;
со стороны дыхательной системы: одышка, удушье.
Особые указания
Применение в период беременности и кормления грудью. отсутствует достаточный опыт применения препарата в период беременности и кормления грудью.
Дети. Отсутствует достаточный опыт применения препарата у детей.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В случае возникновения побочных реакций со стороны центральной и периферической нервной системы необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или другими механизмами.
Взаимодействия
В качестве кардио- и гепатопротекторного препарата можно применять в комбинации с базисными средствами терапии ибс и сочетать с традиционными методами лечения гепатитов соответствующей этиологии.
Передозировка
Симптомы: повышение концентрации натрия и калия в моче.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.
Условия хранения
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °с. не замораживать.
