Инструкция Тийозид таблетки 8 мг №20
Состав
действующее вещество: тиоколхикозид;
1 таблетка содержит тиоколхикозида 8 мг;
вспомогательные вещества: коповидон, лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия стеарилфумарат.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые таблетки желтого цвета с линией разлома с одной стороны и с гравировкой «8» с другой стороны.
Фармакотерапевтическая группа
Миорелаксанты с центральным механизмом действия. Код АТХ М0ЗВ Х05.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Тиоколхикозид - полусинтетический миорелаксант, который получают из гликозида колхикозида. Проявляет селективную аффинность к гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК) и глициновым рецепторам.
Миорелаксирующий эффект проявляется преимущественно на супраспинальном уровне, за счет сложных регуляторных механизмов, не исключен также глицинергический механизм действия.
Связывание тиоколхикозида с ГАМК качественно и количественно разделяется с его активным метаболитом - глюкуронизированной производной.
Тиоколхикозид и его производные не имеют седативного эффекта.
Фармакокинетика
Всасывание.
После приема однократной дозы 8 мг тиоколхикозида максимальная концентрация (Сmax) достигается в течение 30 минут, и достигает значения 175 нг/мл. Значение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) составляет 417 нг.час/мл.
Фармакологически активный метаболит SL18.0740 также обнаруживается при более низких концентрациях Cmax 11,7 нг/мл, что достигается через 5 часов после введения дозы, и AUC 83 нг.час/мл. Доступных данных относительно неактивного метаболита SL59.0955 нет.
После перорального введения тиоколхикозида в плазме крови обнаруживаются только два метаболита: фармакологически активный метаболит SL18.0740 и неактивный метаболит SL59.0955. Максимальная концентрация в плазме крови обоих метаболитов тиоколхикозида достигается примерно через 60 минут. После однократного перорального приема 8 мг, значения Cmax и АUC метаболита SL18.0740 составляют примерно 60 нг/мл и 130 нг.час/мл соответственно. У метаболита SL59.0955 значения намного ниже: Cmax составляет около 13 нг/мл, а АUC - в пределах от 15,5 нг.час/мл (до 3 часов) до 39,7 нг.час/мл (до 24 часов).
Распределение.
Объем распределения тиоколхикозида составляет около 42,7 л после применения 8 мг. Данные по объему распределения метаболитов отсутствуют.
Метаболизм.
После перорального применения тиоколхикозид быстро метаболизируется до агликон-3-диме-тилтиоколхикозида или SL59.0955. Это, в основном, происходит за счет кишечного метаболизма, что объясняет отсутствие неизмененного тиоколхикозида после перорального применения. Метаболит SL59.0955 глюкуронизируется до SL18.0740 который имеет равносильную фармакологическую активность с тиоколхикозидом и, таким образом, обеспечивает фармакологическую активность после перорального введения тиоколхикозида. SL59.0955 также деметилируется, превращаясь в диметилтиоколхицин.
Выведение.
После перорального применения 14С-тиоколхикозид в основном выделяется с калом (79 %), а с мочой - лишь 20 %. В неизмененном виде тиоколхикозид выводится с мочой или калом. Метаболиты SL18.0740 и SL59.0955 обнаруживаются в моче и кале, в то время как дидеметилтиоколхицин выводится только с калом.
После перорального применения тиоколхикозида время полувыведения метаболита SL18.0740 составляет 3,2-7 часов и метаболита SL59.0955 -в среднем 0,8 часа.
Показания к применению
Симптоматическое лечение болезненных контрактур мышц при патологиях спинного мозга.
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата;
период беременности и кормления грудью;
применение женщинам детородного возраста, которые не используют контрацепцию.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Данных о лекарственном взаимодействии нет. Однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приеме с другими миорелаксантами.
При одновременном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, в том числе с алкоголем, антигипертензивными средствами, курареподобными препаратами возможно усиление миорелаксации и угнетение ЦНС, развитие гипотонии.
При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск кровотечений.
Особенности применения
Тиоколхикозид не рекомендуется применять детям в возрасте до 16 лет.
В случае возникновения тошноты дозу препарата следует снизить.
Тиоколхикозид может вызвать судороги у пациентов со склонностью к возникновению судорог или с эпилепсией.
Известно, что один из метаболитов тиоколхикозида (SL59.0955) индуцирует анеуплоидию (то есть неравное число хромосом в делящихся клетках) в концентрациях, близких к выявленным в плазме крови человека, при применении дозы 8 мг 2 раза в сутки перорально. Анеуплоидия является фактором риска тератогенности, эмбрио-/фетотоксичности, спонтанного выкидыша, нарушения мужской фертильности, а также развития рака. Поэтому следует избегать применения препарата в дозах, превышающих рекомендуемые, и в течение длительного времени.
Женщины детородного возраста должны быть проинформированы о потенциальном риске в период беременности и необходимости применения эффективных средств контрацепции.
Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью
Препарат противопоказан во время беременности и в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность, управляя автотранспортом или занимаясь другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, из-за возможности возникновения сонливости.
Способ применения и дозы
Рекомендуемая доза составляет 8 мг каждые 12 часов (суточная доза 16 мг). Продолжительность терапии должна составлять до 7 дней подряд.
Дети
Препарат не следует применять детям в возрасте до 16 лет.
Передозировка
Данные о передозировке отсутствуют.
Лечение: симптоматическое, поддерживающая терапия.
Побочные реакции
Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, крапивница, артериальная гипотензия, анафилактический шок после внутримышечного введения, ангионевротический отек.
Со стороны кожи и подкожной ткани: кожные аллергические реакции (после внутримышечного введения).
Со стороны нервной системы: сонливость, вялость, вазовагальный обморок, наступающий в течение нескольких минут после применения.
Со стороны пищеварительного тракта: диарея, боль в желудке, рвота, тошнота.
Срок годности
2 года.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной упаковке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Нобел Илач Санаи ве Тиджарет А.Ш.
Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.
Квартал Санкаклар, пр. Эски Акчакоджа, №299, 81100 г. Дюздже, Турция.
Адрес
Квартал Санкаклар, пр. Эски Акчакоджа, №299, 81100 г. Дюздже, Турция.
