Инструкция Тиоктацид 600 HR таблетки покрытые оболочкой 600 мг флакон №100
Состав
действующее вещество: thioctic acid (тиоктовая (α-липоевая) кислота);
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 600 мг тиоктовой (α-липоевой) кислоты;
вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), тальк, хинолиновый желтый (Е 104), индигокармин (Е 132).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой.
Основные физико-химические свойства: желто-зеленые с матовым блеском двояковыпуклые продолговатые таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа
Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы. Кислота тиоктовая;
Код АТХ A16A X01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
α-липоевая кислота играет роль коэнзима в окислительном декарбоксилировании α-кетокислот.
Гипергликемия, вызванная сахарным диабетом, приводит к накоплению глюкозы на матричных белках кровеносных сосудов и формированию так называемых «конечных продуктов избыточного гликозилирования». Этот процесс приводит к снижению эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии/ишемии, что сочетается с повышенной продукцией свободных радикалов кислорода, которые приводят к повреждению периферического нерва;
Исследования на животных показали, что α-липоевая кислота влияет на биохимические процессы, вызванные стрептозотоцининдуцированным диабетом, что приводит к улучшению эндоневрального кровотока и повышению уровня физиологического антиоксиданта глютатиона, а также как антиоксидант снижает количество свободных радикалов кислорода в диабетически измененном нерве.
Эффекты, наблюдавшиеся в ходе эксперимента, указывают на то, что функционирование периферических нервов может быть улучшено с помощью α-липоевой кислоты. Это имеет отношение к сенсорным нарушениям при диабетической полиневропатии, что может проявиться в таких формах парестезии, как жжение, боль, онемение и «ползание мурашек».
Фармакокинетика
При пероральном применении Тиоктацида® 600 НR (быстрое высвобождение) происходит быстрое всасывание α-липоевой кислоты. Благодаря значительному эффекту «первого прохождения» абсолютная биодоступность α-липоевой кислоты (которая определяется как материнская субстанция) при приеме таблеток Тиоктацида® 600 НR составляет примерно 20% по сравнению с таковой при внутривенном введении. Благодаря быстрому распределению в тканях период полувыведения α-липоевой кислоты составляет примерно 25 минут. Подобно раствору для перорального приема, что является стандартом как лекарственная форма с максимальным всасыванием, у таблеток Тиоктацида® 600 НR профиль абсорбции с быстрым притоком активного вещества, что сопровождается снижением межиндивидуальной вариабельности. Относительная биодоступность Тіоктациду® 600 НR (по сравнению с раствором для перорального приема) составляет > 60 %. Максимальная концентрация в плазме на уровне 4 мкг/мл была отмечена примерно через 0,5 часа после приема внутрь 600 мг α-липоевой кислоты. Эксперименты на животных (крысы, собаки) с использованием радиоактивных меток показали выведение препарата преимущественно почками на 80-90%, преимущественно в форме метаболитов. У человека лишь незначительная часть неизмененного вещества остается в моче. Биотрансформация происходит преимущественно за счет окислительного сокращения боковых цепочек (β-окисление) и/или с помощью S-метилирования соответствующих тиолов.
Показания к применению
Лечение симптомов периферической (сенсомоторной) диабетической полинейропатии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте и к другим компонентам препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Тиоктовая кислота является хелатором металла, поэтому ее нельзя применять вместе с соединениями металлов (препаратами железа, магния, с молочными продуктами, поскольку они содержат кальций). Если суточную дозу препарата применяют за 30 минут до завтрака, то препараты, содержащие железо или магний, следует применять в обед или вечером. α-липоевая кислота образует труднорастворимые комплексы с молекулами сахара (например, раствором лавулозы).
При применении Тиоктацида® 600 НR у больных сахарным диабетом возможно усиление сахароснижающего действия инсулина и пероральных противодиабетических средств, поэтому, особенно на начальной стадии лечения, рекомендуется тщательный контроль уровня сахара в крови. Во избежание симптомов гипогликемии в отдельных случаях может потребоваться снижение дозы инсулина или пероральных противодиабетических средств.
Внимание
Регулярное употребление алкоголя является существенным фактором риска развития и прогрессирования клинической картины нейропатии и может, таким образом, негативно влиять на процесс лечения Тиоктацидом® 600 НR. Поэтому пациентам с диабетической полинейропатией обычно рекомендуется в случае возможности воздержаться от употребления алкоголя. Ограничение употребления алкоголя касается также перерывов между курсами лечения.
Особенности применения
При применении препарата может наблюдаться необычный запах мочи, что не имеет клинического значения.
В начале лечения полинейропатии через регенерационные процессы возможно кратковременное усиление парестезий с ощущением «ползания мурашек».
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Во время лечения необходимо соблюдать осторожность (из-за возможности появления таких побочных реакций, как головокружение и нарушение зрения) при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Применение в период беременности или кормления грудью
Применение тиоктовой кислоты в период беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных.
Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, поэтому применять ее во время кормления грудью не рекомендуется.
Способ применения и дозы
Взрослым назначают по 1 таблетке Тиоктацида® 600 НR (что эквивалентно 600 мг α-липоевой кислоты) один раз в сутки. Принимают примерно за полчаса до первого приема пищи.
Препарат принимают натощак, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Прием препарата во время еды может снизить всасывание α-липоевой кислоты, поэтому рекомендуется принимать всю дневную дозу за полчаса до завтрака.
Срок лечения определяет врач индивидуально.
Дети
Поскольку данных по безопасности и эффективности применения этого препарата детям нет, поэтому препарат не рекомендуется назначать этой возрастной категории пациентов.
Передозировка
При передозировке могут возникать тошнота, рвота и головная боль. После случайного приема или при попытке самоубийства с пероральным применением тиоктовой кислоты в дозах от 10 г до 40 г в комбинации с алкоголем наблюдалась значительная интоксикация, в некоторых случаях с летальным исходом. На начальном этапе клиническая картина интоксикации может проявляться в виде психомоторного возбуждения или помрачения сознания. В дальнейшем возникают генерализованные судороги и лактацидоз. Кроме этого, при интоксикации высокими дозами тиоктовой кислоты были описаны гипогликемия, шок, острый некроз скелетных мышц, гемолиз, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, угнетение деятельности костного мозга и полиорганная недостаточность.
Лечение. При подозрении на сильную интоксикацию препаратом рекомендуется немедленная госпитализация и принятие мер в соответствии с общими принципами при случайном отравлении (например, вызвать рвоту, промыть желудок, применить активированный уголь). Лечение генерализованных судорог, лактацидоза и других последствий интоксикации, угрожающих жизни, следует выполнять в соответствии с принципами современной интенсивной терапии; такое лечение должно быть симптоматическим. До сих пор не подтверждена польза от проведения гемодиализа, гемоперфузии или применения методов фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты.
Побочные реакции
Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота; в единичных случаях - желудочно-кишечные расстройства, включая рвоту, боль в животе и гастроинтестинальную боль, диарею.
Аллергические реакции: в единичных случаях - аллергические реакции, включая кожные высыпания, крапивницу (уртикарные высыпания), зуд и экзему.
Со стороны центральной нервной системы: часто - головокружение; очень редко - изменение или нарушение вкусовых ощущений.
Метаболические нарушения: в единичных случаях - снижение уровня сахара в крови. Были сообщения о жалобах, свидетельствующих о гипогликемических состояниях (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль и нарушение зрения).
Другие: затрудненное дыхание.
Срок годности
5 лет.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 100 таблеток, покрытых оболочкой, во флаконе.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
МЕДА Фарма ГмбХ энд Ко. КГ.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Бенцштрассе 1, 61352 Бад Хомбург, Германия.
