Инструкция Виданол таблетки покрытые оболочкой 500 мг блистер №60
Состав
действующее вещество: транексамовая кислота (tranexamic acid);
1 таблетка содержит транексамовой кислоты 500 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, повидон К30, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат, покрытие Colorcoat FC4S белое: гидроксипропилметилцеллюлоза, диэтилфталат, масло касторовое гидрогенизированное порошок, кислота стеариновая, тальк, титана диоксид (Е 171).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой.
Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, гладкие с обеих сторон.
Фармакотерапевтическая группа
Антигеморрагические средства. Ингибиторы фибринолиза. Код АТХ B02A A02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Транексамовая кислота - антифибринолитическое средство, которое является мощным конкурентным ингибитором превращения плазминогена в плазмин. При высоких концентрациях он является неконкурентным ингибитором плазмина. Отмечено, что ингибирующий эффект транексамовой кислоты при активации плазминогена с помощью урокиназы в 6-100 раз больше, а с помощью стрептокиназы - в 6-40 раз больше, чем ингибирующий эффект у аминокапроновой кислоты. Антифибринолитическое действие транексамовой кислоты примерно в 10 раз превышает антифибринолитическое действие аминокапроновой кислоты. Также транексамовая кислота из-за сдерживания образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.
Фармакокинетика
Абсорбция. При внутривенном введении транексамовой кислоты в дозе 500 мг максимальная концентрация в плазме крови Сmaxдосягается сразу, затем концентрация уменьшается в течение 6 часов. Период полувыведения составляет около 3 часов.
Распределение. Транексамовая кислота, введенная парентерально, распределяется в два направления: всасывается с задержкой в спинномозговую жидкость и в направлении клеток. Объем распределения составляет около 33% от массы тела.
Транексамовая кислота может проникать сквозь плацентарный барьер, в грудном молоке кормящих женщин ее концентрация может достигать около 1/100 Смах.
Выведение. Транексамовая кислота выводится с мочой в неизмененном виде. 90% введенной дозы экскретируется почками в первые 12 часов после введения (гломерулярная экскреция без канальцевой реабсорбции).
После перорального применения, 1,13% и 39% введенной дозы восстанавливалось через 3 и 24 часа соответственно.
У пациентов с почечной недостаточностью плазменные концентрации транексамовой кислоты увеличиваются.
Показания к применению
Кратковременная терапия кровотечений или риска кровотечений при усилении фибринолиза или фибриногенолиза.
Местный фибринолиз, наблюдаемый при следующих состояниях:
- простатэктомия или вмешательство на мочевом пузыре;
- меноррагия;
- носовые кровотечения;
- конизации шейки матки;
- посттравматическая гифема.
Наследственный ангионевротический отек.
Экстракция зуба у больных гемофилией.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к транексамовой кислоте или к другим компонентам лекарственного средства.
- Почечная недостаточность тяжелой степени (из-за риска кумуляции).
- Острые тромбоэмболические заболевания.
- Артериальные или венозные тромбозы в анамнезе.
- Фибринолитические состояния вследствие коагулопатии истощения.
- Судороги в анамнезе.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
До настоящего времени не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с транексамовой кислотой.
Из-за недостаточности исследований этих взаимодействий сопутствующее лечение антикогулянтами должно происходить только под тщательным контролем врача, который имеет опыт в этой области.
Препарат не следует применять одновременно с хлорпромазином при субарахноидальном кровоизлиянии.
Препарат может снизить эффективность тромболитической терапии (стрептокиназа, альтеплаза, анистреплаза).
Особенности применения
В случае возникновения гематурии почечного происхождения (особенно при гемофилии) возрастает риск механической анурии вследствие образования сгустка крови в мочевыводящих путях.
При длительной терапии пациентам с наследственным ангионевротическим отеком необходимо регулярно проводить проверку зрения (например, остроты зрения, полей зрения, внутриглазного давления, глазного дна) и функцию печени (печеночные тесты).
Пациенткам с нерегулярными менструальными кровотечениями не следует применять транексамовую кислоту до установления причины таких кровотечений. Если применение транексамовой кислоты не уменьшает интенсивность менструальных кровотечений, следует рассмотреть возможность альтернативного лечения.
Необходимо с осторожностью применять транексамовую кислоту пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, из-за повышенного риска развития тромбоза.
Пациенты с тромбоэмболическими осложнениями в личном и семейном анамнезе (пациенты с тромбофилией) должны применять транексамовую кислоту только при наличии прямого медицинского показания и под строгим медицинским наблюдением.
Поскольку уровни транексамовой кислоты могут повышаться у пациентов с почечной недостаточностью, рекомендуется снижение дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Не рекомендуется применение транексамовой кислоты в случае повышенного фибринолиза вследствие диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови (ДВС-синдром).
Если возникают нарушения зрения, необходимо прекратить лечение.
Клинический опыт применения транексамовой кислоты для лечения меноррагий у детей в возрасте до 15 лет отсутствует.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность
Транексамовая кислота проникает через плаценту. Хотя в доклинических исследованиях не было выявлено тератогенного влияния транексамовой кислоты на развитие плода рекомендуется придерживаться общих рекомендаций по применению лекарственных средств при беременности, в частности, назначать препарат только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Кормление грудью.
Транексамовая кислота проникает в грудное молоко в концентрации примерно 1/100 от ее концентрации в крови матери. Антифибринолитический эффект у младенца маловероятен.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Нет данных.
Способ применения и дозы
Взрослым лекарственное средство назначают внутрь. Применяют независимо от приема пищи.
|
Местный фибринолиз: по 15-25 мг/кг массы тела (2-3 таблетки по 500 мг) 2-3 раза в сутки.
Для перечисленных ниже показаний могут применяться следующие дозировки: |
|
|
| - |
Простатэктомия: для профилактики и лечения геморрагий у пациентов с повышенным риском перед или после операции транексамовую кислоту применяют в виде инъекций. После чего - в виде таблеток по 1 г (2 таблетки по 500 мг) 3-4 раза в сутки до исчезновения макроскопической гематурии. |
|
| - |
Менорагия: по 1 г (2 таблетки по 500 мг) 3 раза в сутки, не более 4 дней. При длительном менструальном кровотечении дозу увеличивают, не превышая максимальной дозы 4 г (8 таблеток по 500 мг). Не нужно начинать лечение препаратом до начала менструального кровотечения. |
|
| - |
Носовые кровотечения: при периодических кровотечениях - по 1 г (2 таблетки по 500 мг) 3 раза в сутки в течение 7 дней. |
|
| - |
Конизация шейки матки: по 1,5 г (3 таблетки по 500 мг) 3 раза в сутки. |
|
| - |
Посттравматическая гифема: по 1-1,5 г (2-3 таблетки по 500 мг) 3 раза в сутки. Доза составляет 25 мг/кг 3 раза в сутки. |
|
| Наследственный ангионевротический отек: некоторым пациентам, осведомленным о течении обострений болезни, обычно достаточно по 1-1,5 г (2-3 таблетки по 500 мг) 2-3 раза в сутки в течение нескольких дней. Другим пациентам следует принимать препарат в той же дозе в течение длительного времени, в зависимости от течения заболевания |
|
|
| Экстракция зуба у пациентов с гемофилией: по 25 мг/кг (2-3 таблетки по 500 мг) через каждые 8 часов. |
|
|
Пациенты с почечной недостаточностью.
Необходима коррекция дозы для пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью согласно уровню креатинина плазмы.
| Сывороточный креатинин |
Пероральная доза |
| 120-249 мкмоль/л |
15 мг/кг 2 раза в сутки |
| 250-500 мкмоль/л |
15 мг/кг каждые 24 часа |
Пациенты пожилого возраста
В случае отсутствия нарушений выделительной функции почек коррекция дозы не требуется.
Дети
Препарат предназначен для применения взрослым пациентам.
Отсутствует клинический опыт по применению транексамовой кислоты детям и подросткам в возрасте до 15 лет.
Дозу для этой группы пациентов следует высчитывать в соответствии с массой тела 25 мг/кг на дозу. Однако данные по дозировке, эффективности и безопасности применения по указанным показаниям ограничены.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, ортостатические симптомы и/или гипотензия.
Существует риск тромбоза у склонных к нему лиц.
Лечение: вызвать рвоту, промыть желудок, применить активированный уголь. Необходимо потребление большого количества жидкости для содействия почечной экскреции. Применяется симптоматическое лечение и в случае необходимости - антикоагулянтная терапия.
Побочные реакции
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.
Со стороны органов зрения: нарушение цветового восприятия, окклюзия вен/артерий сетчатки.
Со стороны сосудов: тромбоэмболические осложнения, артериальный или венозный тромбоз любой локализации.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, которые исчезают при уменьшении дозы.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические кожные реакции.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере; по 3 или по 6 блистеров в картонной упаковке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД/KUSUM HEALTHCARE PVT LTD.
Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности
СП-289 (A), РИИКО Индастриал ареа, Чопанки, Бхивади, Дист. Алвар (Раджастан), Индия/SP-289 (A), RIICO Industrial (A), Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajasthan), India.
