Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. n-ацетилцистеїн чинить муколітичну дію. наявність в структурі ацетилцистеїну сульфгідрильних груп сприяє розриву дисульфідних зв'язків кислих мукополісахаридів мокротиння, що призводить до деполяризації мукопротеїдів і до зменшення в'язкості слизу. препарат зберігає активність при наявності гнійного мокротиння.
Більш того, ацетилцистеїн надає пряму антиоксидантну дію, обумовлену наявністю вільної тіоловою (-SH) нуклеофільної групи, яка легко взаємодіє з електрофільними групами окисних радикалів. Зокрема, становлять інтерес сучасні дані про те, що ацетилцистеїн захищає α-антитрипсин-білок, який пригнічує еластазу, від руйнування під дією хлорної кислоти, вираженого окисного агента, яка продукується білком мієлопероксидази активованих фагоцитів.
Тому ацетилцистеин можна застосовувати для лікування пацієнтів з гострими та хронічними захворюваннями респіраторної системи, що супроводжуються густою і в'язкою секрецією.
Завдяки своїй молекулярній структурі ацетилцистеїн може легко проникати через клітинні мембрани. Усередині клітини ацетилцистеїн деацітіліруется до L-цистеїну - амінокислоти, яка необхідна для синтезу глютатіону.
Глутатіон - це високореактивний трипептид, який є вираженим фактором внутрішньоклітинного захисту не тільки від окисних токсинів як екзогенного, так і ендогенного походження, але і від ряду цитотоксичних речовин.
Фармакокінетика. Ацетилцистеїн повністю абсорбується при пероральному прийомі. Через метаболізму в стінках кишечника і ефекту першого проходження біодоступність ацетилцистеїну при пероральному прийомі дуже низька (≈10%). C max в плазмі крові досягається через 1-3 години після прийому і вони залишаються вищими протягом 24 год. Ацетилцистеїн поширюється як в незміненому вигляді (20%), так і у вигляді метаболітів (80%), переважно розподіляється в печінці, нирках, легенях і бронхіальному секреті.
Обсяг розподілу ацетилцистеїну - від 0,33 до 0,47 л/кг маси тіла. Зв'язок з білками становить ≈50% через 4 години після прийому і зменшується до 20% - через 12 год.
Ацетилцистеїн після перорального прийому швидко метаболізується в стінках кишечника і печінки.
Близько 30% виділяється нирками. Т ½ ацетилцистеїну становить 6,25 год.
Показання
Муколітична засіб для лікування при гострих і хронічних захворюваннях бронхолегеневої системи, що супроводжуються підвищеним утворенням мокротиння.
Застосування
Таблетки по 200 мг
дорослим:
400-600 мг/добу в 2-3 прийоми в залежності від клінічних умов.
Дітям у віці:
2-6 років - 200-400 мг/добу в 1-2 прийоми;
6-12 років - 400-600 мг/добу в 2-3 прийоми в залежності від клінічних умов.
12 років - дози як для дорослих.
Тривалість курсу лікування лікар визначає індивідуально, залежно від характеру захворювання (гостре або хронічне).
Застереження для пацієнтів, які дотримуються дієти з обмеженим вмістом натрію: кожна шипуча таблетка містить 191 мг натрію.
Таблетки по 600 мг
Дорослі та діти віком старше 14 років - по 1 шипучою таблетці 1 раз на добу (еквівалентно 600 мг ацетилцистеїну на добу).
Застереження для пацієнтів, які дотримуються дієти з обмеженим вмістом натрію: кожна шипуча таблетка містить 150 мг натрію.
При гострих неускладнених захворюваннях препарат застосовують не більше 4-5 днів без нагляду лікаря.
Період лікування хронічних захворювань визначається лікарем. Препарат рекомендується приймати після їди. Шипучі таблетки розчиняють в ½ склянки води, соку або холодного чаю. При розчиненні ацетилцистеїну необхідно користуватися скляним посудом, уникати контакту з металевими та гумовими поверхнями. Не змішувати цей розчин з іншими препаратами. Для посилення муколітичного ефекту ацетилцистеїну рекомендується додатковий прийом рідини.
Протипоказання
Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якого з допоміжних речовин. виразка шлунка і дванадцятипалої кишки в стадії загострення, кровохаркання, легенева кровотеча.
Побічні ефекти
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, анафілактоїдні реакції, анафілактичний шок, набряк Квінке.
З боку нервової системи: головний біль.
З боку органу слуху: дзвін у вухах.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія.
Судинні порушення: геморагії.
З боку дихальної системи: бронхоспазм, задишка.
З боку травної системи: стоматит, біль в животі, нудота, блювота, діарея, диспепсія.
З боку шкіри та її придатків: кропив'янка, висип, ангіоневротичний набряк, свербіж.
Загальні порушення: гіпертермія, набряк обличчя.
Результати досліджень: зниження артеріального тиску.
Дуже рідко повідомлялося про випадки анемії. У рідкісних випадках можливі шкірні реакції, такі як синдром Стівенса - Джонсона, синдром Лайєлла.
Відзначалися випадки зниження агрегації тромбоцитів, але клінічне значення цього не визначено.
Особливі вказівки
Пацієнти з ба вимагають суворого контролю під час лікування через можливе розвитку бронхоспазму. в разі виникнення бронхоспазму лікування ацетилцистеином слід негайно припинити. рекомендується з обережністю застосовувати препарат пацієнтам з виразкою шлунка і дванадцятипалої кишки в анамнезі, особливо в разі супутнього прийому інших лікарських засобів, які подразнюють слизову оболонку шлунка.
Застосування ацетилцистеїну, головним чином на початку лікування, може викликати розрідження бронхіального секрету і збільшити його обсяг. Якщо пацієнт не здатний ефективно відкашлювати мокротиння, необхідні постуральний дренаж і бронхоаспірації. Легкий сірчаний запах не є ознакою зміни препарату, а є специфічним для діючої речовини. Необхідно враховувати вміст натрію пацієнтам, які дотримуються дієти з контролем споживання натрію.
Лікарський засіб містить сорбіт. Якщо у пацієнта встановлена непереносимість деяких цукрів, необхідно проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей препарат.
Застосування в період вагітності та годування груддю. У період вагітності та годування груддю застосування ацетилцистеїну можливе тільки в разі, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода / дитини.
Діти. Таблетки по 200 мг застосовують у дітей у віці від 2 років. Таблетки по 600 мг застосовують у дітей у віці від 14 років.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Данних нема.
Взаємодії
Застосування одночасно з ацетилцистеином протикашльових засобів може посилити застій мокротиння через пригнічення кашльового рефлексу.
При одночасному застосуванні з такими антибіотиками, як тетрацикліни (за винятком доксицикліну), ампіцилін, амфотерицин В, можлива їх взаємодія з тіоловою групою ацетилцистеїну, що призводить до зниження активності обох препаратів. Тому інтервал між застосуванням цих препаратів повинен становити не менше 2 год.
Одночасне застосування ацетилцистеїну і нітрогліцерину може призвести до посилення судинорозширювальний і дезагрегантної дії останнього.
Активоване вугілля знижує ефективність ацетилцистеїну.
Не рекомендується розчинення в одній склянці ацетилцистеїну з іншими препаратами. Ацетилцистеїн зменшує вираженість токсичного ефекту парацетамолу.
Вплив на лабораторні дослідження. Ацетилцистеїн може впливати на колориметрические дослідження саліцилатів та на визначення уратів і кетонових тіл.
Передозування
Немає даних про випадки передозування лікарських форм ацетилцистеїну, призначених для прийому всередину.
Ацетилцистеїн при прийомі в дозі 500 мг/кг/добу не викликає ознак і симптомів передозування.
Симптоми. Передозування може проявлятися шлунково-кишковими симптомами, такими як нудота, блювота і діарея.
Лікування. Специфічного антидоту при отруєнні ацетилцистеином немає, терапія симптоматична.
Умови зберігання
В захищеному від світла при температурі не вище 25 °C.
