Фармакологічні властивості
Атенолол (4- [2- (гідрокси-3-ізопропіламінопропоксі) феніл] ацетамід) - cелектівний блокатор β1-адренорецепторів. на відміну від неселективних блокаторів β-адренорецепторів атенолол при застосуванні в середніх терапевтичних дозах не впливає на β2-адренорецептори бронхів і судин. кардіоселективні втрачається при прийомі великих доз препарату. чинить антиангінальну, гіпотензивну і антиаритмічну дію. знижує систолічний та діастолічний пекло, автоматизм синусового вузла, ЧСС, уповільнює av-провідність, знижує скоротність міокарда і його потреба в кисні.
У травному тракті всмоктується до 50% препарату. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 2-4 години після прийому препарату. Атенолол незначною мірою метаболізується в печінці (менше 10%). Виводиться переважно з сечею. Період напіввиведення становить 6-7 год, у хворих з нирковою недостатністю може подовжуватися.
Показання
Аг, ІХС (профілактика нападів стенокардії), профілактика і лікування надшлуночкових тахіаритмій.
Застосування
Дозу встановлюють індивідуально. при стенокардії атенолол-зт призначають в дозі 50-100 мг на добу (в 1-2 прийоми); при необхідності дозу підвищують до 200 мг на добу (в 2 прийоми). при аритмії призначають в дозі 50-100 мг на добу в 1-2 прийоми. при аг призначають в початковій дозі 50 мг 1 раз на добу. за показаннями дозу підвищують до 100 мг 1-2 рази на добу. максимальна добова доза становить 200 мг.
Необхідна корекція режиму дозування при порушенні екскреторної функції нирок: при кліренсі креатиніну нижче 35 мл/хв дозу препарату знижують на 50%, при кліренсі нижче 15 мл/хв - на 75%.
Атенолол-ЗТ рекомендується приймати перед їжею, не розжовуючи та запивати невеликою кількістю води. Досвід застосування препарату у дітей недостатній.
Протипоказання
Синоаурикулярная блокада, АV-блокада ii-iii ступеня, брадикардія (ЧСС менше 50 за 1 хв), синдром слабкості синусового вузла, артеріальна гіпотензія, хронічна серцева недостатність IIб-iii стадії, гостра серцева недостатність, метаболічний ацидоз, ба.
Побічні ефекти
На початку лікування можливі ортостатична гіпотензія, головний біль, депресія, підвищена пітливість, порушення сну, нудота, запор, діарея, свербіж, відчуття холоду в кінцівках, в одиничних випадках - порушення av-провідності, недостатність кровообігу, виражена брадикардія, артеріальна гіпотензія, явища серцевої недостатності, гіпоглікемічний стан у хворих на цукровий діабет, кон'юнктивіт.
Особливі вказівки
Припиняти прийом атенололу-зт, як і інших блокаторів β-адренорецепторів, при ІХС потрібно поступово, оскільки при раптовій відміні препарату можливе посилення ангінозного синдрому та явищ ішемії міокарда, зниження толерантності до фізичного навантаження. кардіоселективні атенололу-зт дозволяє з обережністю застосовувати його в лікуванні пацієнтів з ХОЗЛ у разі резистентності до інших антигіпертензивних препаратів. препарат при цьому призначають в мінімальних ефективних дозах.
Атенолол-ЗТ слід з обережністю призначати хворим на цукровий діабет, оскільки блокатори β-блокатори можуть маскувати симптоми гіпоглікемії і потенціювати гіпоглікемічну дію антидіабетичних засобів.
Блокатори β-блокатори можуть маскувати вираженість деяких клінічних проявів гіпертиреозу (усувати тахікардію). Раптова їх скасування може спровокувати розвиток тиреотоксичного кризу, тому при скасуванні Атенололу-ЗТ потрібен нагляд лікаря. Застосування атенололу-ЗТ в період вагітності та годування груддю показано лише в тих випадках, коли очікуваний терапевтичний ефект для матері перевищує ризик негативного впливу на плід або немовля.
Взаємодії
При одночасному застосуванні атенололу-зт з інсуліном, пероральними гіпоглікемічними препаратами, антигіпертензивними засобами дія останніх посилюється.
При одночасному застосуванні атенололу-ЗТ з резерпіном, метилдопою, клонідином, гуанфацином, верапамілом можливий розвиток вираженої брадикардії. При одночасному лікуванні клонідином його прийом можна припинити тільки через кілька днів після відміни атенололу-ЗТ. Необхідно з особливою обережністю застосовувати комбінацію Атенололу-ЗТ з верапамілом, оскільки це пов'язано з підвищеним ризиком розвитку брадикардії і порушень АV-провідності. Як і інші блокатори β-адренорецепторів, Атенолол-ЗТ не рекомендується призначати одночасно з нейролептиками, транквілізаторами та інгібіторами МАО.
Передозування
Початковими проявами передозування є сонливість, задишка, стридорозне дихання, брадикардія. можливий розвиток застійної серцевої недостатності, гіпотензії, бронхоспазму і гіпоглікемії. при передозуванні виконують промивання шлунка, призначають всередину активоване вугілля, вводять глюкагон. при брадикардії або av-блокаді вводять атропін або ізопреналін; при неефективності медикаментозного лікування застосовують електрокардіостимуляції; при застійної серцевої недостатності - дигіталізацію і призначають сечогінні препарати.
Умови зберігання
У сухому, захищеному від світла місці.
