Фармакологічні властивості
Противірусний засіб. активний відносно вірусу простого герпесу 1-го та 2-го типів (herpes simplex), вірусу оперізувального лишаю (varicella zoster), вірусу Епштейна - бар, цитомегаловірусу.
Противірусна активність препарату є Високовибірково і обумовлена його конкурентною взаємодією з ферментом вірусу тимідинкіназою. Під впливом тимідинкінази виникає перетворення ацикловіру в моно-, ди-, а потім в трифосфат ацикловіру, останній вбудовується в ДНК, яка синтезується для нових вірусів. Таким чином формується вірусна ДНК, в структурі якої міститься дефект, який призводить до пригнічення реплікації нових генерацій вірусів.
Після перорального прийому ацикловір в кишечнику абсорбується частково. Зв'язування з білками плазми крові становить 9-33%. Концентрація ацикловіру у спинномозковій рідині становить 50% концентрації препарату в плазмі крові.
Єдиним метаболітом препарату є 9-карбоксиметоксиметилгуанін. Велика частина ацикловіру виводиться нирками в незміненому вигляді, 10-15% - у вигляді метаболіту. Швидкість виведення препарату уповільнюється з віком, але період напіввиведення збільшується при цьому незначно.
При хронічній нирковій недостатності період напіввиведення становить 19,5 год; в разі гемодіалізу показник знижується до 5,7 год, концентрація в плазмі крові при цьому знижується до 60% початкового значення.
Показання
Лікування інфекцій шкіри та слизових оболонок, спричинених вірусами herpes simplex 1-го та 2-го типів як первинних, так і рецидивуючих, включаючи генітальний герпес.
Профілактика інфекцій, спричинених вірусами Herpes simplex 1-го та 2-го типів.
Профілактика розвитку первинної інфекції та профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусами Herpes simplex 1-го та 2-го типів у хворих зі зниженим імунітетом, у тому числі у реципієнтів при трансплантації органів або кісткового мозку, тяжких формах імунодефіциту, включаючи ВІЛ-інфекцію.
Інфекції, викликані вірусами Varicella zoster (вітряна віспа та оперізувальний лишай).
Застосування
При інфекціях, що спричинені вірусом простого герпесу, дорослим і дітям від 2 років Ацик призначають по 200 мг 5 разів на добу протягом 5-10 днів;
дітям до 2 років - 100 мг, 5 разів на добу (1/2 дози для дорослих) протягом 5-10 днів.
Для профілактики рецидивуючого генітального герпесу препарат призначають по 400 мг 2 рази на добу або 200 мг 4 рази на добу; курс лікування - від 6 місяців до 1 року.
Для профілактики герпетичної інфекції у пацієнтів з імунодефіцитом або після трансплантації кісткового мозку Ацик призначають по 400 мг 4 рази на добу протягом усього періоду ризику розвитку інфекції.
При лікуванні Herpes zoster oftalmicus доза препарату становить 800 мг, 5 разів на добу протягом 7-10 днів.
Дози препарату при лікуванні вітряної віспи залежать від віку дитини (в середньому 20 мг/кг на один прийом, але не більше ніж 800 мг) і становлять:
до 2 років - 200 мг 4 рази на добу протягом 5 днів;
від 2 до 6 років - 400 мг 4 рази на добу протягом 5 днів;
від 6 років - 800 мг 4 рази на добу протягом 5 днів.
Хворим з хронічною нирковою недостатністю при кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв препарат призначають в дозі 200 мг кожні 12 год при лікуванні інфекцій, викликаних вірусом Herpes simplex, і до 800 мг кожні 12 год при лікуванні інфекцій, викликаних вірусом Herpes zoster.
Протипоказання
Підвищена чутливість до ацикловіру.
Побічні ефекти
З боку шлунково-кишкового тракту: можливі нудота, блювота, діарея, кишкові кольки, помірне короткочасне підвищення рівнів білірубіну і трансаміназ.
З боку нирок: у дуже рідкісних випадках - невелике підвищення концентрації сечовини та креатиніну крові.
Шкіра: можливі висипання, які швидко зникають після відміни препарату.
З боку центральної нервової системи: в поодиноких випадках відзначали головний біль, синдром хронічної втоми, сонливість або психомоторне збудження, галюцинації, сплутаність свідомості.
Особливі вказівки
Лікування препаратом слід призначати якомога раніше, по можливості - в продромальний період. для реалізації лікувального ефекту має значення стан імунної системи організму. препарат більш ефективний у пацієнтів з незміненим імунітетом. у пацієнтів зі зниженим імунітетом при багаторазових повторних курсах лікування іноді виникає формування стійкості вірусів до ацикловіру.
Застосування препарату в період вагітності можливо тільки за життєвими показаннями. Годування груддю припиняють при необхідності застосування препарату.
Взаємодії
При одночасному застосуванні препарату з пробенецидом підвищується концентрація ацикловіру в плазмі крові.
Передозування
У разі перорального прийому більше 5 г ацикловіру рекомендується контролювати стан функції нирок.
У випадках передозування проводять заходи щодо виведення препарату (промивання шлунка, призначення абсорбентів), у важких випадках - шляхом гемодіалізу.
Умови зберігання
У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.
