Фармакологічні властивості
Азитроміцин (9-деокси-9а-аза-9а-метил-9а-гомоерітроміцін а) у формі дигідрату є представником нової групи макролідних антибіотиків - азалідів. має широкий спектр антимікробної дії: активний відносно ряду як грампозитивних (стафілококів), так і грамнегативних (кишкова і гемофільна палички, шигели, сальмонели) мікроорганізмів, а також мікоплазм, легіонел, бактероїдів.
У порівнянні з еритроміцином більш ефективний щодо грамнегативних мікроорганізмів, більш стійкий в кислому середовищі шлунка, повільніше виділяється з організму, діє більш тривалий час і краще переноситься. У високих концентраціях забезпечує бактерицидний ефект. Пригнічує синтез білка рибосомами мікроорганізмів, пригнічуючи пептидтранслокази на стадії трансляції.
Азитроміцин стійкий в кислому середовищі, має ліпофільні властивості, швидко всмоктується з травного тракту. Після одноразового прийому всередину біодоступність становить близько 37%. Зберігається в бактерицидних концентраціях у вогнищі інфекційного запалення протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволяє використовувати короткі (3-5 днів) курси лікування. Чи не зв'язується з ферментами комплексу цитохрому Р450. Максимальна концентрація (0,4 мг/л) досягається через 2-3 години після прийому всередину в дозі 0,5 г. Легко проникає крізь гістогематичні бар'єри та мембрани клітин. Концентрація препарату в тканинах в 10-15 разів вище, ніж в плазмі крові, а в осередку інфекції - на 24-34% вище, ніж в інтактних тканинах, і корелює зі ступенем активності запального процесу. Азитроміцин ефективний при інфекціях, викликаних внутрішньоклітинними збудниками. Незважаючи на високу концентрацію в фагоцитах, азитроміцин суттєво не впливає на їх функцію. Одночасний прийом їжі знижує всмоктування азитроміцину. Приблизно 35% азитроміцину метаболізується в печінці. Виведення з плазми крові двофазне: період напіввиведення в першій фазі становить 14-24 год, у другій фазі - близько 41 год. З організму виводиться в незміненому вигляді з жовчю (близько 60%) і сечею (близько 5%).
Показання
Інфекції верхніх (бактеріальний фарингіт, тонзиліт, скарлатина) і нижніх (бактеріальний бронхіт, інтерстиціальна і альвеолярна пневмонія) дихальних шляхів, ЛОР-органів (середній отит, ларингіт, синусит), сечостатевої системи (неускладнений уретрит і цервіцит), шкіри та м'яких тканин ( бешиха, імпетиго, вторинні інфіковані дерматози), хронічна стадія мігруючої еритеми (хвороба лайма), захворювання шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційовані з helicobacter pylori.
Застосування
Всередину 1 раз на добу за 1 год до або 2 години після їжі.
Дорослим при інфекціях верхніх і нижніх дихальних шляхів, шкіри та м'яких тканин (за винятком хронічної мігруючої еритеми) призначають по 500 мг 1 раз на добу протягом 3 днів.
При хронічній мігруючої еритеми призначають 1 раз на добу протягом 5 днів (1-й день - 1 г, з 2-го по 5-й день - по 0,5 г).
При захворюваннях, що передаються статевим шляхом, призначають в дозі 1 г одноразово.
При захворюваннях шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційованих з Helicobacter pylori призначають в дозі 1 г на добу протягом 3 днів спільно з антисекреторнимпрепаратом і іншими лікарськими засобами, що входять в комплексні ерадикаційної схеми.
Дітям у віці старше 3 років препарат призначають з урахуванням маси тіла: 10 мг/кг 1 раз на добу протягом 3 днів.
Протипоказання
Підвищена чутливість до макролідів, порушення функції печінки, період вагітності та годування груддю, вік до 3 років включно.
Побічні ефекти
Зазвичай добре переноситься. іноді можливі нудота, блювота, біль у животі, слабкість, головний біль, запаморочення, сонливість, шкірний висип, тахікардія, ангіоневротичний набряк, еозинофілія, у дітей - гіперкінезія, підвищена збудливість, безсоння, кон'юнктивіт.
Особливі вказівки
З обережністю застосовують при порушенні функції печінки, нирок, аритміях (можливі подовження інтервалу q-t і шлуночкові аритмії). при розвитку реакцій гіперчутливості препарат відміняють і призначають відповідну терапію. в разі пропуску прийому однієї дози препарату пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні дози - з інтервалом 24 год. немає необхідності в корекції дози препарату в осіб похилого віку та хворих з порушенням функції нирок.
Взаємодії
Антацидні засоби, що містять гідроксид алюмінію або магнію, знижують всмоктування азитроміцину в травному тракті та його концентрацію в сироватці крові, тому інтервал між їх прийомом повинен становити не менше 2 год. Не відзначено взаємодії препарату з теофіліном, непрямими антикоагулянтами, карбамазепіном, фенітоїном, дигоксином, циклоспорином і ерготаміном.
Передозування
Чи не описана.
Умови зберігання
У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 °C.
Переклад інструкції моз
