Фармакологічні властивості
Диклокаїн має виражену протизапальну, знеболювальну, жарознижувальну та антиагрегантну дію, зумовлену пригніченням біосинтезу простагландинів та інших медіаторів запалення і болю, зменшенням проникності капілярів і стабілізуючим впливом на лізосомальні мембрани. уповільнює утворення протеогликана в хрящової тканини. лідокаїн, який входить до складу препарату, зменшує біль у місці ін'єкції. при ревматичних захворюваннях протизапальні та аналгетичні властивості препарату сприяють зменшенню вираженості таких симптомів, як біль у стані спокою і при русі, ранкова скутість, припухлість суглобів. має сильну аналгетичну дію при помірному і вираженому больовому синдромі неревматичного характеру. при запальних процесах, що виникають після операцій і травм, швидко зменшує як спонтанний біль, так і виникає при русі, запальний набряк рани.
При в / м застосуванні диклофенак швидко і повністю всмоктується. Максимальна концентрація в сироватці крові (1,5 мкг/мл) при в / м введенні досягається через 10-30 хв. Концентрація в сироватці крові знаходиться в лінійній залежності від дози препарату. Біотрансформація відбувається в результаті багаторазового або одноразового гідроксилювання або кон'югування з глюкуроновою кислотою. 60% диклофенаку виводиться у вигляді метаболітів через нирки; менше 1% - в незмінному вигляді, решта - у вигляді метаболітів з жовчю.
Показання
Як знеболювальну, протизапальну та жарознижуючий засіб в гострий період при ревматоїдному артриті, анкілозуючому спондилоартриті, гострому подагричний, інфекційний, псоріатичний та травматичний артриті, остеоартрозі, бурситі, тендовагініті, радикуліті, тромбофлебіті, невралгії, міалгії, аднекситі, ниркової та печінкової кольці та інших захворюваннях , що супроводжуються запаленням, больовим синдромом і лихоманкою.
Застосування
Вводять в / м (глибоко в сідничний м'яз) по 2 мл 1-2 рази на добу. курс лікування - 3-5 днів, після чого слід перейти на застосування диклофенаку у формі таблеток або супозиторіїв. ін'єкції диклокаїну можна поєднувати з прийомом таблеток диклофенаку, при цьому загальна добова доза не повинна перевищувати 150 мг.
Протипоказання
Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, ба, порушення кровотворення, підвищена чутливість до диклофенаку або лідокаїну, період вагітності або годування груддю.
Побічні ефекти
У окремих хворих можливі нудота, відрижка, неприємні відчуття в епігастральній ділянці, запаморочення, головний біль, алергічні реакції. ці явища зазвичай зникають самостійно і скасування препарату не потрібно. інші побічні ефекти, характерні для нестероїдних протизапальних засобів (порушення функції печінки та нирок, порушення кровотворення), при лікуванні Диклокаїн виникають вкрай рідко.
Особливі вказівки
Хворим, які мають в анамнезі вказівки на алергічні реакції на нестероїдні протизапальні засоби, Диклокаїн призначають тільки в порядку невідкладної допомоги. з обережністю призначають при захворюваннях печінки, нирок, шлунково-кишкового тракту в анамнезі, при аг, серцевої недостатності, а також особам похилого віку. під час лікування рекомендується систематичний контроль за функціональним станом печінки, нирок, складом периферичної крові.
У зв'язку з важливою роллю простагландинів у підтримці ниркового кровотоку слід дотримуватися особливої обережності при призначенні препарату пацієнтам із серцевою або нирковою недостатністю, а також особам похилого віку, які приймають діуретики, і при зниженому ОЦК (наприклад після великого хірургічного втручання). Якщо в таких випадках призначають Диклокаїн, рекомендується контролювати функцію нирок. При тривалому застосуванні препарату необхідно контролювати функцію печінки, склад периферичної крові.
В період лікування можливе зниження швидкості психічних і рухових реакцій.
Досвід застосування препарату в педіатрії відсутній.
Взаємодії
Диклокаїн може послаблювати дію тіазидних і петльових діуретиків, підвищувати концентрацію дигоксину, літію і циклоспорину в сироватці крові. на тлі застосування калійзберігаючих діуретиків підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, антикоагулянтів - ризик виникнення кровотечі. при поєднанні з антикоагулянтами необхідний контроль антикоагуляційного ефекту. знижує ефект діуретичних, гіпотензивних і снодійних засобів. підвищує ймовірність виникнення побічних ефектів НПЗП і ГКС (шлунково-кишкові кровотечі), токсичністьметотрексату і нефротоксичність циклоспорину. ацетилсаліцилова кислота знижує концентрацію диклофенаку в плазмі крові. при одночасному застосуванні з антидіабетичними препаратами можлива як гіпо-, так і гіперглікемія.
Передозування
Запаморочення, головний біль, гіпервентиляція легенів, сплутаність свідомості, нудота, блювота, біль у животі. лікування симптоматичне.
Умови зберігання
В захищеному від світла місці при температурі 15-25 °C.
