Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. механізм дії. бактерицидну дію ципрофлоксацину як фторхинолонового антибактеріального засобу обумовлена здатністю пригнічувати топоїзомеразу ii типу (ДНК-гіразу і топоізомеразу iv), які необхідні в багатьох процесах життєвого циклу ДНК, таких як реплікація, транскрипція, репарація і рекомбінація.
Фармакокінетичні / фармакодинамические взаємозв'язку. Ефективність головним чином залежить від співвідношення між C max в плазмі крові та МПК ципрофлоксацину для бактеріального патогена і від значення AUC і МПК.
Механізм резистентності. Резистентність до ципрофлоксацину in vitro зазвичай пов'язана з мутаціями сайту-мішені, які, як правило, виникають в топоізомерази IV і ДНК-гірази шляхом багатоступеневих мутацій. Поодинокі мутації, як правило, не приводять до клінічної резистентності, проте множинні мутації зазвичай викликають клінічну резистентність до кількох чи всім предствітелем класу фторхінолонів.
Такі механізми резистентності, як непроникність і / або еффлюксний насос, можуть надати різний вплив на чутливість до фторхінолонів, яка залежить від фізико-хімічних властивостей різних представників зазначеного класу і спорідненості транспортних систем для кожного діючої речовини. Все in vitro механізми резистентності в цілому спостерігаються в клінічних ізолятів. Механізми резистентності, инактивирующие інші антибактеріальні засоби, такі як бар'єр проникності (характерний для Pseudomonas aeruginosa) і еффлюксние механізми, можуть впливати на чутливість до ципрофлоксацину.
Повідомлялося про розвиток резистентності, опосередкованої плазмідами, кодируемой геном QNR.
Спектр антибактеріальної активності. Контрольні точки відокремлюють чутливі штами від штамів з середньою чутливістю, а останні - від резистентних штамів.
рекомендації EUCAST
мікроорганізми Чутливі, мг/мл Резистентні, мг/мл
| Enterobacteria |
≤0,5 |
1 |
| Pseudomonas spp. |
≤0,5 |
1 |
| Acinetobacter spp. |
≤1 |
1 |
| Staphylococcus spp. 1 |
≤1 |
1 |
| Haemophilus influenzae і Moraxella catarrhalis |
≤0,5 |
0,5 |
| Neisseria gonorrhoeae |
≤0,3 |
0,06 |
| Neisseria meningitidis |
≤0,3 |
0,06 |
| Чи не пов'язані з видами контрольні точки * |
≤0,5 |
1 |
|
1 Staphylococcus spp. - контрольні точки для ципрофлоксацину мають відношення до терапії із застосуванням високих доз.
* Не пов'язані з видами контрольні точки були визначені головним чином на підставі даних співвідношення фармакокінетичних і фармакодинамічних показників і не залежать від МПК для окремих видів. Їх використовують тільки для видів, які не мають власних точок, а не для тих, у яких проведення тесту на чутливість не рекомендується.
Поширеність набутої резистентності виділених видів може варіювати в залежності від місцевості та часу, тому важлива локальна інформація про резистентність, особливо при лікуванні тяжких інфекцій. При необхідності слід звернутися за консультацією до фахівців, якщо місцева поширеність резистентності набула такого рівень, що користь від застосування засобу, принаймні стосовно деяких видів інфекцій, сумнівна.
До ципрофлоксацину в цілому чутливі такі пологи та види бактерій:
| Чутливі (зазвичай) види мікроорганізмів |
| грампозитивні аеробні мікроорганізми: Bacillus anthracis 1 |
Грам аеробні мікроорганізми: Aeromonas spp. Brucella spp. Citrobacter koseri Francisella tularensis Haemophilus ducreyi Haemophilus influenzae * Legionella spp. Moraxella catarrhalis * Neisseria meningitidis Pasteurella spp. Salmonella spp. * Shigella spp. * Vibrio spp. Yersinia pestis |
Анаеробні мікроорганізми: Mobiluncus |
Інші мікроорганізми: Chlamydia trachomatis $ Chlamydia pneumoniae $ Mycoplasma hominis $ Mycoplasma pneumoniae $ |
| Види, для яких можливий розвиток придбаної резистентності |
| Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Enterococcus faecalis $ Staphylococcus spp. *, 2 |
Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Acinetobacter baumannii + Burkholderia cepacia *, + Campylobacter spp. *, + Citrobacter freundii * Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae * Escherichia coli * Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae * Morganella morganii * Neisseria gonorrhoeae * Proteus mirabilis * Proteus vulgaris * Providencia spp. Pseudomonas aeruginosa * Pseudomonas fluorescens Serratia marcescens * |
Анаеробні мікроорганізми: Peptostreptococcus spp. Propionibacterium acnes |
|
| Мікроорганізми, спочатку резистентні до ципрофлоксацину |
| Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Actinomyces Enteroccus faecium Listeria monocytogenes |
Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Stenotrophomonas maltophilia |
Анаеробні мікроорганізми. За винятком зазначених вище |
Інші мікроорганізми: Mycoplasma genitalium Ureaplasma urealitycum |
|
1 Клінічна ефективність продемонстрована для чутливих ізолятів відповідно до затверджених клінічними показаннями.
+ Показник резистентності ≥50% в одній або більше стр
