Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. фосфоміцин - антибіотик широкого спектру дії. механізм його впливу полягає в інгібуванні синтезу клітинної стінки бактерій шляхом інактивації фосфоенолпіруваттрансферази, що призводить до необоротного пригнічення конденсації n-ацетилглюкозамін з фосфоенолпіруват. фосфоміцин також зменшує коагрегацію бактерій, що є фактором розвитку інфекцій, і характеризується відсутністю перехресної резистентності з іншими антибіотиками. також надає антиадгезивну дію на бактерії, що мають властивість адгезії до епітелію, який вистилає сечовивідні шляхи.
Він ефективний відносно штамів збудників інфекцій сечовивідних шляхів, які найбільш часто виділяються: Citrobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Proteusmirabilis, Staphylococcus aureus - навіть якщо вони стійкі до інших антибактеріальних препаратів. Також активний відносно Enterococcus faecalis, Enterobacter clo acae, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, проте можливий розвиток резистентності. Bacteroides spp. стійкий до дії фосфоміцину.
Фармакокінетика. Фосфоміцин легко абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Абсолютна біодоступність після одноразового застосування становить 34-41%. Одночасний прийом їжі зменшує ступінь і швидкість абсорбції. C max в плазмі крові спостерігається через 2 год і становить 30-35 мкг/мл. Чи не зв'язується з білками плазми крові. Проникає в тканини організму, в тому числі нирки та сечовий міхур. Накопичується переважно в нирках в концентрації 2500-3500 мкг/мл (МПК для E. coli становить 128 мкг/мл). Чи не проникає через плацентарний бар'єр. T ½ з плазми крові становить близько 4 год.
Фосфоміцин не метаболізується в організмі, а виводиться шляхом гломерулярної фільтрації в біологічно активні форми. Терапевтичні концентрації в сечі, як правило, зберігаються до 48 годин, що є достатнім для стерилізації сечі та видужання.
Особливі категорії пацієнтів. У пацієнтів з порушенням функції нирок T ½ збільшується пропорційно ступеню порушення. У осіб похилого віку кліренс фосфоміцину зменшується відповідно до вікових змін функції нирок.
Показання
Лікування при гострих неускладнених інфекціях нижніх сечовивідних шляхів, спричинених чутливими до фосфоміцину мікроорганізмами, у дорослих і дівчаток у віці від 12 років; профілактика інфікування сечовивідних шляхів під час діагностичних процедур і хірургічних втручань у дорослих.
Застосування
Препарат приймають внутрішньо натще (за 2-3 год до або через 2-3 години після їжі), бажано перед сном, після спорожнення сечового міхура. вміст саше розчинити в склянці води та відразу випити.
Лікування при гострих неускладнених інфекціях нижніх сечовивідних шляхів. Звичайна разова доза дорослим і дівчаткам у віці від 12 років у гострій фазі захворювання становить 1 саше (3 г) одноразово.
Профілактика інфікування сечовивідних шляхів під час діагностичних процедур і хірургічних втручань. Препарат застосовувати в дозі 1 саше (3 г) за 3 год до втручання і повторно 1 саше (3 г) через 24 год після втручання.
Діти. Можливе застосування для лікування при гострих неускладнених інфекціях нижніх сечовивідних шляхів у дівчаток у віці від 12 років.
Немає достатніх даних щодо застосування препарату в терапевтичних цілях хлопчикам у віці від 12 років, як і достатніх даних щодо застосування препарату з профілактичною метою як хлопчикам, так і дівчаткам.
Протипоказання
Підвищена чутливість до діючої речовини або інших компонентів препарату; застосування у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 10 мл/хв); застосування у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі; дитячий вік до 12 років.
Побічні ефекти
До найбільш частих побічних реакцій при одноразовому прийомі фосфоміцину відносяться порушення роботи шлунково-кишкового тракту, в основному діарея. ці явища найчастіше нетривалі та проходять самостійно.
Частота побічних ефектів визначається таким чином: дуже часто (1/10); часто (1 / 100-1 / 10); нечасто (1 / 1000-1 / 100); рідко (1/10 000-1 / 1000); дуже рідко (1/100 000); невідомо (не можна визначити за наявними даними).
У кожній частотній групі побічні реакції представлені в порядку зменшення їх тяжкості.
Побічні реакції та частота їх розвитку
Класи систем органів
часто Не часто рідко невідомо
| Інфекції та інвазії |
вульвовагинит |
|
|
|
| З боку імунної системи |
|
|
|
Анафілактичний шок, реакції гіперчутливості |
| З боку нервової системи |
Головний біль, запаморочення |
парестезія |
|
|
| Зі сторони серцево-судинної системи |
|
|
Тахикар-Дія |
артеріальна гіпотензія |
| З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння |
|
|
|
БА |
| З боку травної системи |
Діарея, нудота, розлади травлення |
Біль в животі, блювота |
|
псевдомембранозний коліт |
| З боку шкіри та підшкірних тканин |
|
Висип, кропив'янка, свербіж |
|
ангіоневротичний набряк |
| Системні порушення |
|
втома |
|
|
|
Особливі вказівки
При застосуванні фосфоміцину можливий розвиток анафілаксії і анафілактичного шоку. в разі розвитку таких реакцій слід припинити застосування препарату і провести адекватну терапію. ніколи не застосовувати препарат повторно.
При застосуванні антибіотиків широкого спектра дії, в тому числі фосфоміцину, можливий розвиток антибіотико коліту (включаючи псевдомембранозний коліт). Необхідно враховувати ймовірність цього діагнозу у пацієнтів при виникненні сильної діареї під час або після прийому фосфоміцину трометамолу. У разі підтвердження діагнозу необхідно негайно розпочати відповідне лікування. В даному випадку препарати, інгібуючі перистальтику, протипоказані.
Ефективні концентрації фосфоміцину в сечі зберігаються до 48 годин при КК 10 мл/хв.
Препарат містить сахарозу. Пацієнтам з непереносимістю фруктози, глюкозо-галактозним мальабсорбціонним синдромом або дефіцитом сахарози-ізомальтази не слід застосовувати цей лікарський засіб.
Застосування в період вагітності або годування груддю
Період вагітності. За наявними даними фосфоміцин не робить тератогенної / фетотоксичну дії. У період вагітності застосування препарату можливо в разі необхідності, коли очікувана користь для жінки перевищує потенційний ризик для
