Фармакологічні властивості
Гліклазид (1- (3-аза-бі-цикло [3,3,0] октил-3) -3- (пара-толілсульфоніл) сечовина) - пероральне гіпоглікемічну засіб, похідне сульфонілсечовини другого покоління. стимулює секрецію інсуліну в-клітинами підшлункової залози, що супроводжується мобілізацією і посиленням викиду ендогенного інсуліну. потенціює інсуліносекреторное дію глюкози. підвищує чутливість тканин до інсуліну за рахунок збільшення кількості інсуліночутливості рецепторів на клітинах-мішенях. має антиоксидантну дію, знижує агрегацію тромбоцитів, нормалізує проникність судин, перешкоджає розвитку мікротромбозів і атеросклерозу, сприяє попередженню мікроциркуляторних порушень, в тому числі діабетичної ретинопатії, підвищує фібринолітичну активність крові. при діабетичної нефропатії сприяє зниженню рівня протеїнурії та нормалізації пекло. у пацієнтів з ожирінням при дотриманні відповідної дієти сприяє зменшенню маси тіла. гіпоглікемічний ефект розвивається поступово. при призначенні препарату скорочується проміжок між прийомом їжі та початком секреції інсуліну. гликлазид відновлює ранній пік секреції інсуліну і знижує постпрандіальний пік гіперглікемії.
Препарат швидко і повністю абсорбується в травному тракті. Максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 4 години після одноразового прийому в дозі 80 мг. Рівноважна концентрація в плазмі крові досягається через 2 дня. Зв'язування з білками плазми крові становить 85-99%. Період напіввиведення становить 12 год, що дозволяє приймати препарат 2 рази на добу. Виділяється нирками (65% - у вигляді метаболітів, менше 1% - в незміненому вигляді) і через кишечник (12%).
Показання
Інсулінонезалежний цукровий діабет (ii типу) середньої тяжкості з початковими проявами діабетичної мікроангіопатії. профілактика порушень мікроциркуляції (у комбінованій терапії з іншими похідними сульфонілсечовини).
Застосування
Приймають за 0,5-1 год до їди. зазвичай призначають по 80 мг 2 рази на добу. при цукровому діабеті легкого ступеня тяжкості можна призначати по 80 мг 1 раз на добу, при тяжкій - по 240 мг/добу. максимальна добова доза становить 0,24-0,32 м
Протипоказання
Підвищена чутливість до похідних сульфонілсечовини, інсулінозалежний цукровий діабет в юнацькому віці, кетоацидоз, діабетична прекома і кома, тяжка ниркова і печінкова недостатність, великі травми та опіки, гіпо- та гіпертиреоз, період вагітності та годування груддю, дитячий вік (ефективність і безпека застосування препарату не встановлені).
Побічні ефекти
Гіпоглікемія, алергічні реакції (свербіж шкіри, кропив'янка, фотосенсибілізація), диспепсичні явища (нудота, блювота, біль у шлунку, запор), вкрай рідко - жовтяниця, оборотні тромбоцитопенія, агранулоцитоз або лейкопенія, анемія, слабкість, головний біль, запаморочення, порушення смаку.
Особливі вказівки
Гліклазид-здоров'я слід приймати на тлі низькокалорійної дієти з низьким вмістом вуглеводів. в період підбору дози необхідно визначення глікемічного профілю, в подальшому - регулярний контроль рівня глюкози в крові. для профілактики гіпоглікемії прийом препарату повинен бути обов'язково приурочений до прийому їжі. слід уникати голодування і повністю відмовитися від вживання алкоголю. одночасне лікування блокаторами b-адренорецепторів може маскувати симптоми гіпоглікемії. при хірургічних втручаннях або цукровому діабеті в фазі декомпенсації слід враховувати можливість застосування препаратів інсуліну. при клінічних ознаках гіпоглікемії (підвищена пітливість, блідість шкіри, тахікардія, загальне нездужання) необхідна корекція дози препарату. з обережністю застосовувати водіям автотранспортних засобів і людям, професійна діяльність яких вимагає підвищеної концентрації уваги.
Взаємодії
Гіпоглікемічний ефект гліклазиду потенцируется НПЗП (особливо саліцилатами), сульфаніламідами, непрямими антикоагулянтами, інгібіторами мао, блокаторами b-адренорецепторів, інгібіторами апф, анаболічними стероїдами, диазепамом, тетрациклінами, хлорамфеніколом, етанолвмісними лікарськими засобами. ефективність препарату знижується при одночасному застосуванні з барбітуратами, хлорпромазином, симпатоміметиками, глюкагоном, ГКС, салуретиками, рифампіцином, гормонами щитоподібної залози, солями літію, нікотиновою кислотою у високих дозах, пероральними контрацептивами та естрогенами. сумісний з бігуанідами. несумісний з міконазолом.
Передозування
Гіпоглікемічна стан, кома, набряк мозку. при розвитку гіпоглікемії, якщо пацієнт знаходиться в свідомості, всередину призначають глюкозу або розчин цукру. при втраті свідомості глюкозу вводять в / в, глюкагон п / к, в / м або в / в. після відновлення свідомості хворому необхідно дати їжу, багату вуглеводами, щоб уникнути рецидиву гіпоглікемії. при набряку мозку вводять манітол в / в і дексаметазон.
Умови зберігання
У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.
