Фармакологічні властивості
Кетотифен надає мембраностабілізуючу, протиалергічну, антигістамінну дію. механізм дії кетотифену зумовлений пригніченням вивільнення біологічно активних речовин гладкими клітинами та базофільними гранулоцитами (гістаміну, лейкотрієнів та ін.), придушенням сенсибілізації еозинофілів цитокінами, блокуючи їх міграцію у вогнища запалення. препарат стримує розвиток гіперреактивності дихальних шляхів, обумовленої активацією тромбоцитів під впливом фактора активації тромбоцитів (фат) або алергенів. препарат інгібує фосфодіестеразу, підвищує рівень цАМФ в клітинах. кетотифен викликає неконкурентну блокаду Н1-гістамінових рецепторів. ефективно попереджує бронхоспазм, зменшує потребу в застосуванні ГКС, бронходилататоров. бронхолітичних дією не володіє. терапевтичний ефект після прийому препарату розвивається повільно, протягом 1-2 міс.
При прийомі всередину кетотифен всмоктується практично повністю. Головний метаболіт кетотифену N-глуронід практично нетоксичний. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 2-4 год. Зв'язування з білками становить близько 75%. Виведення кетотифену з організму двухфазного характеру: перший період напіввиведення становить 3-5 год, другий - 21 ч. Приблизно 60-70% препарату екскретується нирками та 30-20% - печінкою у вигляді метаболітів, 10% препарату виводиться в незміненому вигляді. Протягом 48 годин із сечею виводиться основна частина прийнятої разової дози препарату. Характер метаболізму у дітей такий же, як у дорослих, проте кліренс вищий. Тому дітям старше 3 років потрібна така ж добова доза, як і дорослим.
Показання
Профілактика нападів ба, алергічний бронхіт, астматичні ускладнення при сінну лихоманку, алергічні дерматози, алергійний риніт і кон'юнктивіт, кропив'янка.
Застосування
Призначають дорослим і дітям старше 14 років по 1-2 мг кетотифену (5-10 мл сиропу) 2 рази на добу. дітям у віці від 6 місяців до 3 років препарат призначають 2 рази на добу по 0,0125 мг кетотифену на 1 кг маси тіла. дітям старше 3 років препарат призначають 2 рази на добу по 0,025 мг кетотифену на 1 кг маси тіла. необхідну дозу відміряють за допомогою дозуючого пристрою з ціною поділки 0,1 мл.
Протипоказання
Підвищена чутливість до компонентів препарату, період вагітності та годування груддю, вік до 6 міс.
Побічні ефекти
Можливі сонливість, відчуття сухості в роті, легке запаморочення, уповільнення психічних реакцій, зазвичай зникають після декількох днів прийому. іноді відзначаються диспепсичні розлади, тромбоцитопенія, дизурія, цистит. в рідкісних випадках - збільшення маси тіла, обумовлене підвищенням апетиту.
Особливі вказівки
Пацієнти, які приймають кетотифен, повинні утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, які потребують підвищеної уваги. на початку лікування кетотифеном не слід різко відміняти протиастматичні препарати, особливо системні кортикостероїди, в зв'язку з можливим розвитком недостатності кори надниркових залоз.
Під час застосування препарату слід уникати прийому алкоголю.
Взаємодії
При одночасному прийомі посилює дію снодійних, антигістамінних препаратів, алкоголю. при прийомі кетотифену може знижуватися потреба в ГКС і бронхолітиків у хворих ба. в поєднанні з антидіабетичними препаратами підвищує ймовірність розвитку тромбоцитопенії.
Передозування
Характеризується сонливістю, сплутаністю свідомості, дезорієнтацією, тахікардією, артеріальною гіпотензією, підвищеною збудливістю, судомами (особливо у дітей), коматозним станом. при передозуванні рекомендується призначення блювотних засобів, промивання шлунка, призначення активованого вугілля, сольових проносних; при необхідності проводять симптоматичне лікування, здійснюють моніторинг стану серцево-судинної системи, при порушенні або судомах призначають барбітурати короткої дії або бензодіазепіни.
Умови зберігання
У сухому, захищеному від світла місці при температурі 15-25 °C. термін придатності - 3 роки.
