Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. левофлоксацин - синтетичний антибактеріальний препарат з групи фторхінолонів, який є s-енантіомером рацемической суміші офлоксацину.
Механізм дії
Левофлоксацин діє на комплекс ДНК-ДНК-гірази та топоізомеразу IV.
Співвідношення фармакокінетика / фармакодинаміка
Ступінь бактеріальної активності левофлоксацину залежить від співвідношення С mах в плазмі крові або AUC і МІК.
механізм резистентності
Основний механізм резистентності є наслідком мутації в генах gyr-A. In vitro існує перехресна резистентність між левофлоксацином та іншими фторхінолонами. Завдяки механізму дії зазвичай не відзначається перехресної резистентності між левофлоксацином та іншими класами протибактеріальних засобів.
Граничні значення Рекомендовані Європейським комітетом з тестування антимікробної чутливості (EUCAST) граничні значення МІК для левофлоксацину, які відокремлюють чутливі мікроорганізми від організмів проміжно чутливих (помірно резистентних) та проміжно чутливі від резистентних організмів, представлені в таблиці тестування МІК (мг/л).
Клінічні граничні значення МІК EUCAST для левофлоксацину (20.06.2006 р)
| патоген |
Чутливі, мг/л |
Резистентні, мг/л |
| Enterobacteriacae |
≤1 |
2 |
| Pseudomonas spp. |
≤1 |
2 |
| Acinetobacter spp. |
≤1 |
2 |
| Staphylococcus spp. |
≤1 |
2 |
| S. pneumoniae 1 |
≤2 |
2 |
| Streptococcus A, B, C, G |
≤1 |
2 |
| H. influenzae M. catarrhalis 2 |
≤1 |
2 |
| Граничні значення, не пов'язані з видами 3 |
≤1 |
2 |
|
1 Граничне значення МІК між чутливими та проміжно чутливими (помірно резистентними) штамами було підвищено з 1,0 до 2,0 з метою гальмування зростання диких штамів цього мікроорганізму, що демонструє варіабельність даного параметра. Граничні значення стосуються терапії у високих дозах.
2 Штами з величинами МІК вище граничного значення між чутливими та проміжно чутливими (помірно резистентними) штамами відзначають дуже рідко або про них не повідомлялося. Слід повторити тести на ідентифікацію та протимікробну чутливість на будь-якому такому ізоляти, і якщо результат буде підтверджено, відправити його в довідкову лабораторію.
3 Граничні значення МІК, не пов'язані з видами, було визначено переважно виходячи з даних фармакокінетики / фармакодинаміки та є незалежними від розподілу МІК певних видів. Вони використовуються лише для видів, за якими не було визначено конкретне для виду граничне значення, і не використовуються для видів, де тестування на чутливість не рекомендується чи для яких існує недостатньо доказів щодо сумнівних видів (Enterococcus, Neisseria, грамнегативні анаероби).
Рекомендовані CLSI (Інститутом клінічних та лабораторних стандартів, раніше - NCCLS) граничні значення МІК для левофлоксацину, які відокремлюють чутливі від проміжно чутливих організмів, і проміжно чутливі від резистентних організмів, представлені в таблиці нижче для тестування МІК (мкг/мл) або диско-дифузного методу (діаметр зони (мм) з використанням диска з левофлоксацином 5 мкг).
Рекомендовані CLSI граничні значення МІК і диско-дифузного методу для левофлоксацину (М100-S17, 2007):
| патоген |
чутливі |
резистентні |
| Enterobacteriacae |
≤2 мкг/мл ≥17 мм |
≥8 мкг/мл ≤13 мм |
| He Enterobacteriacae |
≤2 мкг/мл ≥17 мм |
≥8 мкг/мл ≤13 мм |
| Acinetobacter spp. |
≤2 мкг/мл ≥17 мм |
≥8 мкг/мл ≤13 мм |
| Stenotrophomonas maltophilia |
≤2 мкг/мл ≥17 мм |
≥8 мкг/мл ≤13 мм |
| Staphylococcus spp. |
≤2 мкг/мл ≥17 мм |
≥8 мкг/мл ≤13 мм |
| Enterococcus spp. |
≤2 мкг/мл ≥17 мм |
≥8 мкг/мл ≤13 мм |
| H. influenzae M. catarrhalis 1 |
≤2 мкг/мл ≥17 мм |
≥8 мкг/мл ≤13 мм |
| Streptococcus pneumoniae |
≤2 мкг/мл ≥17 мм |
≥8 мкг/мл ≤13 мм |
| β-гемолітичний Streptococcus |
≤2 мкг/мл ≥17 мм |
≥8 мкг/мл ≤13 мм |
|
1 Відсутність або рідкісне поширення резистентних штамів попередньо виключає визначення будь-яких інших категорій результатів, крім «чутливі». Для штамів, які дають результати, які свідчать про нечутливою категорії, ідентифікація організмів та результати тестів на антимікробну чутливість повинні бути підтверджені довідкової лабораторією з використанням еталонного методу розведень CLSI.
антибактеріальний спектр
Поширеність резистентності може варіювати географічно і за часом для обраних видів; і бажано отримай
