Фармакологічні властивості
Мексилетину гідрохлорид належить до антиаритмічних препаратів iв класу. уповільнює швидкий трансмембранний потік іонів натрію, надає мембраностабілізуючу та місцевоанестезуючу дію. препарат зменшує швидкість деполяризації та автоматизм водіїв ритму, швидкість проведення збудження у волокнах Гіса - Пуркіньє, незначно знижує ефективний рефрактерний період і в більшій мірі тривалість потенціалу дії (пд), підвищує співвідношення ефективного рефрактерного періоду до тривалості пд. мексилетин мало впливає на гемодинамічні показники.
Мексилетину гідрохлорид швидко всмоктується в травному каналі. Зв'язується з білками плазми крові на 50-60%. 85% мексилетину гідрохлориду метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Екскретується переважно з жовчю і тільки 10-15% виводиться з сечею в незміненому вигляді. Період напіввиведення становить в середньому 11 год (8-14 год), при серцевій недостатності або при порушенні функції печінки він може подовжуватися до 25 год, при гострому інфаркті міокарда - до 15-17 год, а при тяжкій нирковій недостатності збільшується на 30-35 %. Препарат проникає через плаценту, потрапляє в грудне молоко.
Показання
Профілактика і лікування шлуночкових екстрасистолій, шлуночкових тахіаритмій.
Застосування
Всередину спочатку по 400 мг, потім по 200 мг кожні 6-8 год. Можливе призначення препарату по 200-300 мг 3 рази на добу, при необхідності дозу підвищують на 50-150 мг кожні 3 доби. максимальна добова доза - 800 мг, при нирковій недостатності - не більше 600 мг. в деяких випадках разову дозу доводиться збільшувати до 600 мг. в подальшому, в залежності від терапевтичного ефекту, дозу можна поступово зменшити. термін лікування залежить від тяжкості та перебігу захворювання. капсулу ковтають цілими, не розжовуючи, запиваючи водою.
Протипоказання
Гіперчутливість до препарату, слабкість синусового вузла, брадикардія, гіпотензія, кардіогенний шок, гостра ниркова або печінкова недостатність, період вагітності, дитячий вік. при призначенні препарату в період лактації необхідно вирішити питання про припинення годування груддю.
Побічні ефекти
Можливі зміни смакових відчуттів, нудота, блювота, діарея, запор, ністагм, порушення акомодації, атаксія, дизартрія, тремор, парестезія, сонливість, сплутаність свідомості, запаморочення. в окремих випадках препарат може викликати брадикардію, гіпотензію, дерматит, порушення сечовиділення, психоз, судоми. не виключено аритмогенное дію (розвиток шлуночкових екстрасистолій, мерехтіння передсердь).
Особливі вказівки
У зв'язку з можливістю розвитку небезпечних для життя аритмій, припинення прийому препарату проводять в умовах стаціонару. раптова відміна Мексаритму небезпечна для життя, тому дозу необхідно знижувати поступово. при переході від лікування лідокаїном на лікування мексаритмом необхідно припинити інфузію лідокаїну відразу після прийому першої дози Мексаритму, при цьому систему для в / в введення лідокаїну від'єднують від хворого тільки після досягнення задовільного антиаритмічного ефекту з використанням Мексаритму.
З обережністю призначають препарат хворим на міастенію, епілепсію, психічні захворювання; при брадикардії, гіпотензії, серцевої недостатності; захворюваннях печінки або нирок. Мексаритм підсилює симптоми та вираженість хвороби Паркінсона. В період лікування мексаритмом слід відмовитися від керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами. Досвіду застосування препарату у дітей немає.
Взаємодії
Наркотичні, седативні та гангліоблокірующіе кошти, антациди, метоклопрамід, холінолітики, Н2 -гістаміноблокатори уповільнюють абсорбцію Мексаритму, блокатори β-адренорецепторів, антагоністи кальцію - зв'язування з білками плазми крові. рифампіцин, фенітоїн і барбітурати прискорюють метаболізм препарату, знижують його концентрацію в крові. натрію гідрокарбонат і діуретики уповільнюють екскрецію Мексаритму нирками, підвищуючи його концентрацію в плазмі крові. при комбінованому застосуванні препарату з блокаторами β-адренорецепторів, мембраностабілізаторами спостерігається підвищення антіарітмогенного ефекту; з лідокаїном та іншими місцевими анестетиками - підвищується ризик кумуляції Мексаритму.
Передозування
Проявляється нудотою, блювотою. можливі діарея, запор, сонливість, гіпотензія, проаритмогенну дію. необхідно промити шлунок, призначити активоване вугілля. лікування симптоматичне.
Умови зберігання
У сухому, захищеному від світла місці при температурі 15-25 °C. термін придатності - 2 роки.
