Фармакологічні властивості
Метоклопрамід (4-аміно-5-хлор-n- (2-діетиламіно-етил) 2-метоксібензамід) - специфічний блокатор дофамінових (d2) і серотонінових (5-НТ 3) рецепторів, пригнічує хеморецептори критичної зони стовбура мозку, послабляє чутливість вісцеральних нервів , які передають імпульси від воротаря і дванадцятипалої кишки до блювотного центру. через гіпоталамус і парасимпатичну нервову систему чинить регулюючий та координуючий вплив на тонус і рухову активність верхнього відділу шлунково-кишкового тракту. підвищує тонус шлунка і кишечника, прискорює спорожнення шлунка, перешкоджає пілоричному та езофагіальному рефлюксу, стимулює перистальтику кишечника. має виражену протиблювотну дію при блюванні різного генезу (крім блювання психогенного та вестибулярного генезу). нормалізує відділення жовчі, зменшує спазм сфінктера Одді, не змінюючи його тонус, усуває дискінезію жовчного міхура. не робить м-холіноблокуючу, антигістамінну, антисеротониновое і ганглиоблокирующее дію; не впливає на тонус мозкових судин, пекло, функцію дихання, а також нирок і печінки, на кровотворення, на секрецію шлунка і підшлункової залози. стимулює секрецію пролактину (подібно іншим блокаторів дофамінових рецепторів). підвищує чутливість тканин до ацетилхоліну.
Після прийому всередину швидко і повністю всмоктується. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через через 30-20 хв після прийому всередину. Початок дії на травний тракт відзначають через 1-3 хв після в / в введення і через 10-15 хв після в / м введення. Біодоступність - близько 5%. З білками плазми крові зв'язується 13-30% метоклопраміду. Метаболізується в печінці. Період напіввиведення - 4-6 год, при хронічній нирковій недостатності він збільшується до 14 год. Протягом 24-72 год з сечею виводиться до 85% введеної дози, близько 30% - в незміненому вигляді. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр, а також в грудне молоко.
Показання
Нудота, блювота різного генезу (зумовлені наркозом, променевою і хіміотерапією, токсемією, цирозом печінки, мігренню, черепно-мозковою травмою, порушенням дієти); порушення моторики верхніх відділів шлунково-кишкового тракту (рефлюкс-езофагіт, гастропарез різної етіології, післяопераційна атонія шлунка і ін.); підготовка до діагностичних обстежень (рентгенографія шлунково-кишкового тракту, гастродуоденоскопія, бронхоскопія і т.д.).
Застосування
Приймають внутрішньо перед їдою. дорослим призначають по 10 мг 3 рази на добу, при необхідності дозу можна підвищити.
У гострий період вводять в / в або в / м по 10-20 мг (вміст 1-2 ампул) 1-2 рази на добу. При еметогенною хіміотерапії цисплатином метоклопрамид вводять за 30 хв до введення цисплатину, розбавивши в 50 мл фізіологічного розчину натрію хлориду, 5% розчину глюкози або розчину Рінгера.
Максимальна разова доза при будь-якому шляху введення - 20 мг, добова - 60 мг. Тривалість лікування залежить від тяжкості та перебігу захворювання. Дітям у віці старше 6 років призначають по 2,5-5 мг 1-3 рази на добу, для дітей молодше 6 років максимальна разова доза становить 0,1 мг/кг маси тіла.
Протипоказання
Підвищена чутливість до метоклопраміду, шлунково-кишкові кровотечі, кишкова непрохідність, перфорація травного тракту, пігментні та пролактонозавісімие пухлини, епілепсія, глаукома, екстрапірамідні розлади, хвороба Паркінсона, блювання на фоні лікування або передозування нейролептиками, блювання у хворих на рак молочної залози, i триместр вагітності , період годування груддю.
Побічні ефекти
Можливі сонливість, підвищена стомлюваність, головний біль, шум у вухах, сухість у роті, занепокоєння, тривожність, запаморочення, алергічні реакції (кропив'янка), запор або діарея, гінекомастія і галакторея. метоклопрамід підсилює затримку натрію і викликає гіпокаліємію у хворих з набряками. при тривалому застосуванні у деяких хворих літнього віку може розвиватися паркінсонізм (тремор, посмикування м'язів, обмежена рухомість) та пізні дискінезії.
Особливі вказівки
З обережністю застосовують для лікування пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю, при ба, аг. не призначають після операцій на травному тракті. на тлі застосування метоклопраміду можуть спостерігатися хибні результати функціональних печінкових тестів і визначення концентрації альдостерону та пролактину в плазмі крові. в період лікування слід утримуватися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкої реакції. в період лікування слід уникати вживання алкоголю.
Взаємодії
При одночасному застосуванні з антихолінергічними засобами можливе взаємне послаблення дії. препарат зменшує абсорбцію циметидину та дигоксину, прискорює всмоктування антибіотиків, парацетамолу, солей літію, ацетилсаліцилової кислоти, діазепаму, етанолу та леводопи. в комбінації з нейролептиками фенотіазинового ряду і похідними бутирофенона підвищується ризик розвитку екстрапірамідних порушень. підсилює дію етанолу на ЦНС, седативний ефект снодійних засобів, ефективність терапії блокаторами Н2-рецепторів.
Не рекомендується одночасне застосування з трициклічними антидепресантами, інгібіторами МАО і симпатоміметиками.
Передозування
Чи не описана.
Умови зберігання
У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 30 °C.
