Фармакологічні властивості
Офлоксацин 9-фтор-2,3-дигідро-3-метил-10- (4-метил-1-піперазиніл) -з-7-н-пірідо- {1,2,3 de-1,4-бензоксазінкарбоновая кислота) - протимікробний засіб групи фторхінолонів. надає широкий спектр антибактеріальної дії, включаючи штами, резистентні до багатьох антибіотиків і сульфаніламідів. високоактивний переважно відносно аеробних грамнегативних бактерій, виявляє активність щодо деяких грампозитивних і внутрішньоклітинних мікроорганізмів: escherichia coli, salmonella spp., shigella spp., klebsiella spp., proteus spp., pseudomonas spp., enterobacter spp., serratia spp., citrobacter spp., hafnia spp., yersinia spp., staphylococcus spp., streptococcus spp., neisseria spp., haemophilus influenzae, brucella spp., vibrio spp., providencia spp., chlamidia spp., campylobacter spp., aeromonas spp., plesiomonas spp. діє на бактерії, які продукують β-лактамази. має бактерицидний ефект. treponema pallidum не чутлива до офлоксацину. механізм бактерицидної дії офлоксацину обумовлений придушенням ДНК-гірази бактерій, що обумовлює їх загибель. офлоксацин також ушкоджує мембрани бактеріальних клітин, що призводить до вивільнення клітинного вмісту. відсутня перехресна резистентність з антибіотиками та іншими антибактеріальними препаратами, крім фторхінолонів.
Офлоксацин добре проникає в органи та тканини, створює високі концентрації в слині, мокротинні, бронхіальної рідини, легенях, жовчі, жовчному міхурі, передміхуровій залозі, сечі, шкірі, кістках. Максимальна концентрація офлоксацину в плазмі крові (після в / в введення в дозі 200 мг протягом 30 хв) досягається практично відразу. Період напіввиведення препарату становить 5-7 год. Препарат практично не метаболізується; 75-90% виводиться з сечею, причому навіть після одноразового застосування препарат у сечі протягом 20-24 год.
Показання
Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції дихальних шляхів, вуха, горла, шкіри, м'яких тканин, органів черевної порожнини, нирок, сечовивідних шляхів; при гінекологічних інфекціях, остеомієліті, для передопераційної профілактики та післяопераційного лікування хірургічних інфекцій. офлоксацин застосовують також для профілактики та лікування інфекцій у хворих з імунодефіцитними станами.
Застосування
Дорослим вводять в / в крапельно в залежності від тяжкості інфекції від 200 до 400 мг 2 рази на добу. середня тривалість лікування - 7-10 днів. при порушенні функції нирок офлоксацин спочатку вводять в дозі 200 мг, потім - з урахуванням кліренсу креатиніну (при кліренсі креатиніну 20-50 мл/хв - по 100 мг кожні 24 год, при кліренсі креатиніну 20 мл/хв - по 100 мг кожні 48 год ).
Протипоказання
Підвищена чутливість до хінолонів, період вагітності та годування груддю, вік до 18 років. з обережністю призначають препарат пацієнтам з епілепсією, захворюваннями центральної нервової системи зі зниженим судомним порогом.
Побічні ефекти
Нудота, блювота, діарея, головний біль, відчуття тривоги, загальне нездужання, порушення сну, зору, смаку, алергічні реакції (шкірний висип, свербіж); можливий розвиток набряку обличчя, голосових зв'язок; зміна складу крові (лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія), гіпербілірубінемія, міалгія, артралгія.
Особливі вказівки
З обережністю призначають хворим з вираженим атеросклерозом судин головного мозку, порушенням мозкового кровообігу, порушенням функції нирок. при застосуванні офлоксацину слід утримуватися від виконання робіт, що вимагають швидкої реакції. уповільнення швидкості реакції ускладнюється вживанням алкоголю. в разі розвитку побічних ефектів, особливо з боку нервової системи, або алергічних реакцій, які можуть виникнути вже після першого введення, препарат необхідно негайно відмінити. при лікуванні офлоксацином протипоказано ультрафіолетове опромінення.
Взаємодії
Не слід призначати офлоксацин одночасно з антацидними засобами або препаратами заліза, щоб уникнути зниження ефективності. офлоксацин, на відміну від інших препаратів фторхінолонового групи, не приводить до підвищення рівня теофіліну в плазмі крові при одночасному застосуванні.
Передозування
Проявляється нудотою, блювотою, тахікардією, головним болем, психомоторнимзбудженням; при передозуванні показана відміна препарату, адекватна гідратація, контроль ЕКГ, симптоматична терапія.
Умови зберігання
В захищеному від світла місці при температурі 10-25 °C.
