Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. орнігіл - похідне антибиотическое засіб 5-нітроімідазолу, має антибактеріальну дію, подібну до дії метронідазолу та інших 5-нітроімідазолів.
Ефективний щодо Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а також деяких анаеробних бактерій, таких як Gardnerella vaginalis, Bacteroides і Clostridium spp., Fusobacterium та анаеробних коків. Надає антипротозойну дію проти Balantidium coli, Blastocystis hominis, Trichomonas vaginalis, Trichomonas foetus, Giardia intestinalis і Entamoeba histolytica.
По механізму дії Орнігіл - ДНК-тропний препарат з вибірковою активністю щодо мікроорганізмів, які мають ферментні системи, здатні відновлювати нітрогрупу і каталізувати взаємодію білків групи феридоксинів з нітросполуками. Після проникнення препарату в мікробну клітину механізм його дії обумовлений відновленням нітрогрупи під впливом нітроредуктаз мікроорганізму та активністю вже відновленого нітроімідазолу. Продукти відновлення утворюють комплекси з ДНК, викликаючи її деградацію, порушуючи процеси реплікації і транскрипції ДНК. Крім того, продукти метаболізму препарату мають цитотоксичні властивості та пригнічують процеси клітинного дихання.
Фармакокінетика. При в / в краплинному введенні у початковій дозі 15 мг / год і при подальшому введенні в дозі 7,5 мг/кг маси тіла кожні 6 год рівноважна C max становить 26 мкг/мл, а мінімальна - 18 мкг/мл. Орнідазол розподіляється в багатьох тканинах і біологічних рідинах організму, таких як жовч, слина, плевральна, перитонеальна рідини та спинномозкової рідини (близько 43% концентрації в плазмі крові), піхвовий секрет, кісткова тканина, печінка, еритроцити. Зв'язування з білками плазми крові становить 20%. Орнідазол проникає через плацентарний бар'єр, виділяється в грудне молоко. В організмі метаболізується близько 30-60% препарату шляхом гідроксилювання, окислення і глюкурірованія. Основний метаболіт (2-оксиметронідазол) також надає антипротозойну і антибактеріальну дію. Орнідазол виводиться переважно з сечею (60-80%), частково - з жовчю в незміненому вигляді та у вигляді метаболітів протягом 5 діб після одноразового введення.
Показання
Парентеральне введення препарату показане у випадках гострої та тяжкої інфекції або коли пероральне застосування неможливе при таких захворюваннях і станах:
анаеробні системні інфекції, спричинені чутливою до орнідазолу мікрофлорою: септицемія, менінгіт, перитоніт, післяопераційні ранові інфекції, післяпологовий сепсис, септичний аборт і ендометрит; профілактика інфекцій, спричинених анаеробними бактеріями, при хірургічних втручаннях (особливо при операціях на ободовій та прямій кишці), при гінекологічних операціях; амебна дизентерія з тяжким перебігом, всі позакишкові форми амебіазу, лямбліоз, абсцес печінки.
Застосування
Препарат вводять в / в протягом 15-30 хв.
При анаеробної інфекції дорослим і дітям у віці старше 12 років застосовують у початковій дозі 500-1000 мг, потім по 500 мг кожні 12 год або по 1000 мг кожні 24 годин протягом 5-10 днів (ступенева доза). Після стабілізації стану пацієнта, слід перейти на пероральний прийом орнідазолу (наприклад таблетки по 500 мг, по 1 таблетці кожні 12 годин).
Дітям у віці до 12 років з масою тіла 6 кг добову дозу призначають з розрахунку 20 мг/кг маси тіла, розподілену на 2 введення, протягом 5-10 днів.
Для профілактики анаеробних інфекцій дорослим і дітям у віці старше 12 років Орнігіл вводять в / в в дозі 500-1000 мг за півгодини перед оперативним втручанням.
Для профілактики змішаних інфекцій Орнігіл слід застосовувати в поєднанні з аміноглікозидами, пеніциліном або цефалоспоринами. Вводити препарати необхідно окремо.
Амебна дизентерія з тяжким перебігом, всі позакишкові форми амебіазу. Для дорослих і дітей у віці старше 12 років перше введення становить 500-1000 мг, далі - по 500 мг кожні 12 годин протягом 3-6 днів.
Дітям у віці до 12 років Орнігіл вводять з розрахунку 20-30 мг/кг маси тіла, розподілені на 2 введення.
При порушенні функції нирок збільшують інтервал між введеннями або знижують разову і добову дозу препарату.
Протипоказання
Підвищена чутливість до компонентів препарату; органічні захворювання центральної нервової системи; епілепсія, розсіяний склероз; порушення кровообігу; хронічний алкоголізм; i триместр вагітності та період годування груддю; маса тіла 6 кг.
Побічні ефекти
З боку шлунково-кишкового тракту: металевий присмак, сухість у роті, наліт на язиці, нудота, втрата апетиту, біль в животі, діарея, блювання, зміна показників печінкових проб.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, тремор, ригідність м'язів, порушення координації рухів, атаксія, судоми, сплутаність свідомості, ознаки сенсорної або змішаної периферичної нейропатії.
Алергічні реакції: дуже рідко - ангіоневротичний набряк; шкірний висип, свербіж, кропив'янка.
Інші: помірна лейкопенія, потемніння кольору сечі, серцево-судинні порушення.
Особливі вказівки
З обережністю призначати хворим з недостатністю функції печінки (необхідно знизити дозування), хворим з ураженням головного мозку, порушенням кровотворення (високий ризик розвитку лейкопенії, нейтропенії); пацієнтам, які зловживають алкоголем.
Несумісність. Р-р не змішують з іншими лікарськими засобами.
Застосування в період вагітності та годування груддю. Орнігіл протипоказаний в I триместр вагітності. У II і III триместр препарат призначають тільки за абсолютними показаннями.
При необхідності застосування препарату Орнігіл в період лактації годування груддю необхідно припинити.
Діти. Даних про протипоказання для прийому препарату у дітей віком до 1 року немає, якщо маса тіла дитини становить не менше 6 кг.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Орнігіл знижує здатність концентрувати увагу і швидкість реакції.
Можливість таких проявів необхідно враховувати для пацієнтів, які керують транспортними засобами або працюють з іншими механізмами.
Взаємодії
Орнідазол потенціює дію пероральних антикоагулянтів кумаринового ряду, що вимагає відповідної корекції їх дози. орнидазол збільшує період миорелаксирующего дії ванкуроніуму.
Концентрація препарату знижується при одночасному застосуванні з індукторами мікросомальних ферментів (фенобарбітал, рифампіцин) і підвищується при одночасному застосуванні з інгібіторами мікросомальних систем печінки, зокрема з блокаторами Н2-рецепторів (циметидин).
При застосуванні з іншими похідними 5-нітроімідазолу повідомлялося про окремі випадки периферичного невриту, психічної депресії, епілептиформних судом.
Передозування
Симптоми: втрата свідомості, головний біль, запаморочення, тремор, судоми, депресія, периферичний неврит, нудота, блювота.
Лікування: симптоматичне, специфічний антидот невідомий.
Умови зберігання
Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C. Не заморожувати.
