Протаміну Сульфат розчин для ін'єкцій 1000 МО/мл у флаконах по 5 мл №5
Склад
діюча речовина: Протаміну Сульфат;
1 мл ін’єкційного розчину містить 10 мг (1000 МО) Протаміну Сульфату;
допоміжні речовини: м-крезол, натрію хлорид, кислота хлористоводнева концентрована, вода для ін’єкцій.
Лікарська форма
Розчин для ін’єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.
Фармакотерапевтична група
Антидоти. Протамін. Код АТХ V03А В14.
Фармакодинаміка
Активна діюча речовина лікарського засобу Протаміну Сульфат – має гемостатичну дію. Нейтралізує дію гепарину, зменшує його антикоагуляційні властивості. Утворює з гепарином стабільні комплекси, при цьому гепарин втрачає здатність гальмувати згортання крові. Комплексоутворення зумовлене великою кількістю катіонних груп (за рахунок аргініну), які зв’язуються з аніонними центрами гепарину. Протаміну Сульфат ефективний при деяких видах геморагій, пов’язаних із гепаринподібними порушеннями згортання крові.
Фармакокінетика
При внутрішньовенному введенні ефект настає миттєво («на голці») і триває приблизно 2 години. Протаміну Сульфат виводиться з організму в основному нирками та меншою мірою – через печінку з жовчю. Разом з гепарином утворює неактивний комплекс, період напіврозпаду якого становить 24 хвилини. Протаміну Сульфат інактивується у плазмі крові ензимами, тоді як протамін-гепариновий комплекс, імовірно, розпадається на складові частини з вивільненням гепарину.
Показання
Застосовувати для нейтралізації надлишкової небажаної антикоагуляційної дії гепарину: у разі передозування, перед та після операцій на тлі терапії гепарином, після операцій на серці і кровоносних судинах із застосуванням екстракорпорального кровообігу, при проведенні гемодіалізу із застосуванням гепарину.
Протипоказання
Підвищена чутливість до компонентів лікарського засобу. Ідіопатична та вроджена гіпергепаринемія (у таких випадках Протаміну Сульфат неефективний та може навіть посилити кровоточивість); виражена артеріальна гіпотензія, тромбоцитопенія, недостатність кори надниркових залоз, гіповолемія.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
Протаміну Сульфат несумісний з антибіотиками групи цефалоспоринів та пеніцилінів, а також рентгеноконтрастними речовинами, оскільки може розвинутися реакція преципітації.
Особливості застосування
Під час терапії потрібен контроль показників згортання крові. Перед введенням слід упевнитися в адекватності об’єму крові хворого (гіповолемія збільшує ризик колапсу). Занадто швидке введення препарату може спричинити відчуття жару, гіперемію шкіри, зниження артеріального тиску, брадикардію, відчуття нестачі повітря, алергічні реакції.
Застосування протаміну пов’язане з ризиком розвитку анафілактичних реакцій, які можуть призвести до бронхоспазму, колапсу та зупинки серця. Таким чином, слід вжити усіх запобіжних заходів.
Протаміну Сульфат не нейтралізує дію непрямих антикоагулянтів типу кумарину.
При застосуванні Протаміну Сульфату, на відміну від інших солей протаміну, не спостерігається ефекту «гепаринової віддачі» (коли знижується активація гепарину перед виділенням гепарин-протамінового комплексу після застосування екстракорпорального кровообігу).
Можливе виникнення перехресної підвищеної чутливості у хворих на цукровий діабет, які застосовують протамін-цинк-інсулін. У таких хворих можливий розвиток анафілактичних реакцій на Протаміну Сульфат.
У зв’язку з підвищеним ризиком розвитку реакцій гіперчутливості з обережністю слід застосовувати протамін хворим, які перенесли коронарну ангіопластику або серцево-легеневе шунтування; безплідним чоловікам. Через ризик розвитку анафілактоїдних реакцій необхідна наявність реанімаційного обладнання.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами
Невідома.
Застосування у період вагітності або годування груддю
Контрольованих досліджень щодо впливу препарату на вагітних жінок до цього часу не проводилось. Тому препарат можна призначати вагітним жінкам тільки у тому випадку, коли очікуваний позитивний ефект для матері перевищує можливий ризик для плода.
Невідомо, чи проникає протамін у грудне молоко. Під час застосування препарату слід припинити годування груддю.
Спосіб застосування та дози
Протаміну Сульфат слід застосовувати у вигляді дуже повільних внутрішньовенних або підшкірних ін’єкцій.
Потрібна кількість лікарського засобу Протаміну Сульфат залежить від рівня гепарину, що циркулює в крові; з огляду на короткий період напіврозпаду гепарину доза протаміну, потрібна для його нейтралізації, знижується відповідно до часу, який пройшов з моменту введення гепарину. При болюсних ін’єкціях гепарину доза Протаміну Сульфату залежить від часу, який минув з моменту ін’єкції гепарину.
Таблиця 1.
Дози Протаміну Сульфату, що застосовуються залежно від часу, який минув з моменту ін’єкції гепарину
