Склад
діюча речовина: левотироксин натрію;
1 таблетка містить левотироксину натрію у перерахуванні на 100 % речовину 25 мкг, або 50 мкг, або 75 мкг, або 100 мкг, або 125 мкг, або 150 мкг;
допоміжні речовини: маніт (Е 421), крохмаль кукурудзяний, желатин, натрію кроскармелоза, магнію стеарат.
Форма випуску
Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки від білого до білого з жовтуватим відтінком кольору, круглої форми з плоскою поверхнею зі скошеними краями та рискою.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. Синтетичний левотироксин, який міститься у лікарському засобі Сінторікс, виявляє ефекти, ідентичні тим, які має гормон, що секретується щитоподібною залозою. Перетворюється у ТЗ (трийодтиронін) у периферичних органах, і як ендогенний гормон впливає на ТЗ-рецептори. Немає різниці між функціями ендогенного гормону і екзогенного левотироксину.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо левотироксин майже повністю всмоктується у верхньому відділі тонкого кишечнику. Залежно від галенової форми препарату всмоктується до 80 % прийнятої дози. Максимальної концентрації (Тmax) досягає приблизно через 5-6 годин.
Клінічна дія препарату проявляється через 3-5 днів після прийому внутрішньо. Левотироксин швидко зв’язується зі специфічними транспортними білками крові (до 99,97 %). Зв’язок з білками не є ковалентним, таким чином, зв’язаний гормон, який знаходиться у плазмі, здатний постійно та швидко обмінюватися з фракціями вільного гормону.
Завдяки високому рівню зв’язування з білками левотироксин не піддається ні гемодіалізу, ні гемоперфузії.
Період напіввиведення препарату становить 7 днів. При гіпертиреозі цей період скорочується до 3-4 днів, а при гіпотиреозі подовжується до 9-10 днів. Об’єм розподілу становить 10-12 л. У печінці накопичується близько 1/3 загальної кількості введеного левотироксину, який швидко вступає у взаємодію з левотироксином, що знаходиться у сироватці крові. Тиреоїдні гормони метаболізуються головним чином у печінці, нирках, головному мозку та м’язах. Метаболіти виводяться з сечею та фекаліями. Загальний кліренс метаболізму левотироксину становить приблизно 1,2 л плазми/день.
Показання
Сінторікс 25–200 мкг
– Лікування доброякісного еутиреоїдного зоба.
– Профілактика рецидивів після оперативного лікування еутиреоїдного зоба, залежно від рівня гормону в післяопераційний період.
– Як замісна терапія при гіпотиреозі.
– Супресивна терапія раку щитоподібної залози.
Сінторікс 25–100 мкг
– Як допоміжний препарат під час проведення антитиреоїдної терапії при гіпертиреозі.
Сінторікс 100/150/200 мкг
– Як діагностичний засіб при проведенні тесту тиреоїдної супресії.
Протипоказання
- Підвищена індивідуальна чутливість до будь-якого компонента препарату.
- Недостатність надниркових залоз, гіпофізарна недостатність, тиреотоксикоз, які не лікувалися.
- Гострий інфаркт міокарда, гострий міокардит, гострий панкардит.
- Комбінована терапія левотироксином та антитиреоїдними засобами у період вагітності не призначається (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).
Застосування
Дозування.
Для лікування кожного окремого пацієнта залежно від його індивідуальної потреби Сінтрекс існує у таблетках, які містять від 25 мкг до 150 мкг левотироксину натрію. Тому пацієнтам як правило призначають тільки по 1 таблетці на добу.
Інформація щодо дозування має лише рекомендаційний характер.
Добову дозу визначають індивідуально, залежно від лабораторних показників та клінічної картини захворювання.
Оскільки у деякої кількості пацієнтів на тлі терапії левотироксином спостерігалось підвищення концентрацій Т4 та fT4, базальна концентрація тиреотропного гормону в сироватці крові є більш надійним показником для подальшого коригування дози.
Терапію гормонами щитоподібної залози слід розпочинати з низької дози і поступово збільшувати (кожні 2-4 тижні) до необхідної терапевтичної дози.
Пацієнтам літнього віку, із коронарною хворобою серця, пацієнтам з тяжким або довготривалим гіпотиреозом лікування слід розпочинати з особливою обережністю, з малих доз (12,5 мкг на добу), дозу збільшувати до підтримуючої через більші інтервали часу (поступово на 12,5 мкг через кожні 2 тижні), регулярно контролюючи рівень гормонів щитоподібної залози. Необхідно врахувати, що призначення доз, менших за оптимальну, яка забезпечує повну замісну терапію, не призводить до повної корекції рівня ТТГ.
Досвід застосування показує, що прийом нижчих доз є достатнім для пацієнтів із низькою масою тіла та для пацієнтів із вузловим зобом великого розміру.
|
Показання
|
Рекомендовані дози
(левотироксин натрію, мкг/доба)
|
|
Лікування доброякісного еутиреоїдного зоба
|
75–200
|
|
Профілактика рецидивів після оперативного лікування еутиреоїдного зоба
|
75–200
|
|
У замісній терапії гіпотиреозу у дорослих:
- початкова доза;
- підтримуюча доза
|
25–50
100–200
|
|
У замісній терапії гіпотиреозу у дітей:
- початкова доза;
- підтримуюча доза
|
12,5–50
100–150 мкг/м2 поверхні тіла
|
|
Як допоміжний препарат під час проведення антитиреоїдної терапії гіпертиреозу
|
50–100
|
|
Супресивна терапія раку щитоподібної залози
|
150–300
|
|
Як діагностичний засіб при проведенні тесту тиреоїдної супресії
|
| |
За 4 тижні
до тесту
|
За 3 тижні
до тесту
|
За 2 тижні
до тесту
|
За 1 тиждень
до тесту
|
|
Сінтрекс
100 мкг
|
|
|
2 табл.
на добу
|
2 табл.
на добу
|
|
Сінтрекс
150 мкг
|
½
табл.
на добу
|
½ табл.
на добу
|
1
табл.
на добу
|
1
табл.
на добу
|
|
Добову дозу можна застосовувати за один прийом.
Добову дозу препарату приймати вранці натще, за 30 хвилин до їди, запиваючи невеликою кількістю води (півсклянки води).
Сінтрексзастосовувати протягом усього життя як замісну терапію при гіпотиреозі, після хірургічних втручань (струмектомії або тиреоїдектомії), а також для попередження рецидивів після видалення еутиреоїдного зоба. Комплексну терапію з тиреостатиками призначати після досягнення еутиреоїдного стану.
При доброякісній формі еутиреоїдного зоба тривалість лікування становить від 6 місяців до 2 років. Якщо стан після лікування не поліпшується, слід призначити хірургічне втручання або терапію радіоактивним йодом.
Діти.
Для новонароджених і немовлят із вродженим гіпотиреозом, де швидке досягнення терапевтичного ефекту дуже важливе, рекомендована початкова доза становить від 10 до 15 мкг/кг маси тіла на добу протягом перших 3 місяців. Після цього дозу коригують індивідуально, залежно від клінічних показників та рівня тиреотропного гормону (ТТГ).
Немовлятам добову дозу препарату давати за один прийом за 30 хвилин до першого годування. Таблетку розчинити у воді до отримання суспензії, яку слід готувати безпосередньо перед прийомом препарату, та застосовувати після додавання ще невеликої кількості рідини.
