Фармакологічні властивості
Цефотаксим ((6r, 7r) -3 [(ацетілоксі) метил] -7 [[(z) -2- (2-амінотіазол-4-іл) -2- (метоксііміно-ацетил] аміно] -8-оксо-5 -тіа-1-азабіцикло [4,2,0] окт-2-ен-2-карбоксилат натрію) - напівсинтетичний антибіотик групи цефалоспоринів iii покоління. особливості хімічної структури забезпечують високу активність препарату по відношенню до грамнегативних бактерій, стійкість до впливу продукованих ними бета-лактамаз. препарат діє бактерицидно. володіє широким спектром дії, в тому числі щодо мікроорганізмів, стійких до інших цефалоспоринів і антибіотиків пеніцилінового ряду.
Активний відносно грампозитивних мікроорганізмів (Staphylococcus spp., Включаючи продукують бета-лактамази, Streptococcus spp., За винятком групи D); грамнегативнихмікроорганізмів (Citrobacter spp., Enterobacter spp., E.coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., в тому числі К. pneumoniae, Moraxella spp., Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Proteus mirabilis., P.vulgaris, Providencia spp ., Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Yersinia spp.); анаеробних мікроорганізмів (Fusobacterium spp., Veilonella spp.). До дії препарату не постійно чутливі Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis і Clostridium difficile.
До дії препарату стійкі стрептококи групи D, Listeria spp. і метицилінстійкі стафілококи.
У дорослих через 5 хв після одноразового в / в введення в дозі 1 г концентрація в плазмі крові становить 100 мкг/мл. Після в / м введення препарату в тій же дозі максимальна концентрація в плазмі крові відзначається через 0,5 год і становить 20-30 мкг/мл. Період напіввиведення становить при в / в введенні 1 ч і 1-1,5 год при в / м введенні. З білками плазми крові (переважно з альбуміном) зв'язується 25-40% цефотаксима. Близько 90% введеної дози виводиться з сечею, 50% в незміненому вигляді та близько 20% у вигляді метаболіту дезацетилцефотаксиму. У осіб похилого віку період напіввиведення цефотаксиму збільшується до 2,5 год. У дорослих з порушеною функцією нирок об'єм розподілу не змінюється, період напіввиведення не перевищує 2,5 год.
У дітей рівень препарату в плазмі та об'єм розподілу аналогічний таким у дорослих, які отримують таку ж дозу препарату з розрахунку в мг на 1 кг маси тіла. Період напіввиведення становить від 0,75 до 1,5 год.
Показання
Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції респіраторної системи (бронхіт, пневмонія, плеврит, абсцес легені); менінгіт, септицемія, ендокардит; інфекції вуха, горла, носа; інфекції сечових шляхів, нирок;
гінекологічні інфекції; інфекції шкіри, м'яких тканин, кісток і суглобів, органів черевної порожнини; гостра неускладнена гонорея; інфіковані рани та опіки.
У хірургічній практиці препарат застосовується для зниження ризику розвитку післяопераційних інфекцій, особливо при операціях на травному тракті, при урологічних та акушерсько-гінекологічних втручаннях.
Застосування
Вводять в / м або в / в (струминно або крапельно).
Для в / м ін'єкції розчиняють 0,25 г або 0,5 г препарату в 2 мл (1 г в 3 мл) стерильної води для ін'єкцій. Вводять глибоко в сідничний м'яз.
Для в / в струминного введення розчиняють 0,25 г або 0,5 г в 2 мл (1 г у 4 мл) стерильної води для ін'єкцій. Вводять повільно протягом 3-5 хв.
Для в / в крапельного введення розчиняють 2 г препарату в 100 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози, вводять протягом 50-60 хв.
Приготовлені розчини стабільні до 24 чпрі зберіганні в холодильнику (4-6 °C) і 12 годин при температурі не вище 23 °C. Жовтувато-бурштиновий колір готового розчину не свідчить про зниження ефективності та безпеки антибіотика.
Звичайна доза препарату для дорослих - 1 г кожні 12 год. У важких випадках дозу підвищують до 2 г кожні 12 год або збільшують число введень до 3-4 раз на добу, доводячи загальну добову дозу до максимальної - 12 г.
Звичайна добова доза для новонароджених і дітей з масою тіла до 50 кг становить 50-100 мг на 1 кг маси тіла і розділяється на 3-4 в / м або в / в введення. При важких інфекціях, в тому числі менінгіті, добову дозу подвоюють.
Дітям з масою тіла 50 кг і більше препарат призначають в тій же дозі, що й дорослим.
Для недоношених дітей добова доза не повинна перевищувати 50 мг/кг. У разі порушення функції нирок дозу знижують (при кліренсі креатиніну 10 мл/хв і менше беруть половинну дозу препарату).
Протипоказання
Підвищена чутливість до препаратів групи цефалоспоринів.
Побічні ефекти
Можливі алергічні реакції, диспепсичні явища, еозинофілія, лейкопенія, підвищення показників печінкових проб, активності ЛФ, вмісту азоту в сечі. може відзначатися роздратування в місці ін'єкцій, лихоманка.
Особливі вказівки
Слід з обережністю призначати препарат при підвищеній чутливості до пеніцилінів (можливий розвиток алергічних реакцій). з обережністю призначають при ускладненому алергологічному анамнезі (алергічний діатез, реакції гіперчутливості). якщо у хворого розвинулася реакція гіперчутливості, то лікування повинно бути припинено. використання цефотаксима-Дарниця категорично протипоказано пацієнтам із зазначенням в анамнезі на реакції гіперчутливості негайного типу на цефалоспорини. відома перехресна алергія між цефалоспоринами та пеніцилінами, яка виникає у 5-10% пацієнтів. якщо є вказівки в анамнезі на алергію до пеніцилінів, препарат застосовують з великою обережністю.
У перші тижні лікування може виникати псевдомембранозний коліт, що проявляється тяжкою тривалою діареєю. Діагноз підтверджується при колоноскопії і / або результатами гістологічних досліджень. Негайно припиняють введення препарату і призначають адекватну терапію, що включає пероральний прийом ванкоміцину і метронідазолу.
Цефотаксим-Дарниця проникає через плацентарний бар'єр. Безпека застосування препарату під час вагітності не доведена, тому препарат не слід призначати вагітним.
Цефотаксим-Дарниця проникає в грудне молоко, тому при необхідності призначення препарату годування груддю слід перервати.
Взаємодії
При застосуванні цефотаксиму-Дарниця одночасно з антикоагулянтами непрямої дії проявляється синергізм. антибіотики-аміноглікозиди та діуретики посилюють нефротоксичні властивості цефотаксіна-Дарниця.
Препарат не слід змішувати з іншими антибіотиками як в одному шприці, так і в одному інфузійному розчині.
Передозування
Існує ризик розвитку оборотної енцефалопатії при використанні цефотаксиму-Дарниця в високих дозах. специфічного антидоту не існує. лікування симптоматичне.
Умови зберігання
У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.
