Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. холіну альфосцерат є засобом, який відноситься до групи центральних холіноміметиків з переважним впливом на ЦНС. холіну альфосцерат як носій холіну і попередній агент фосфатидилхоліну потенційно може запобігати та коригувати біохімічні ушкодження, які мають особливе значення серед патогенних факторів психоорганічного інволюційного синдрому, тобто може впливати на знижений холінергічний тонус і змінений фосфоліпідний склад оболонок нервових клітин. до складу препарату входить 40,5% метаболічно захищеного холіну. метаболічну захист забезпечує вивільнення холіну в головному мозку.
Механізм дії заснований на тому, що при попаданні в організм холіну альфосцерат розщеплюється під дією ферментів на холін і гліцерофосфат: холін бере участь в біосинтезі ацетилхоліну - одного з основних медіаторів нервового збудження; гліцерофосфат є попередником фосфоліпідів (фосфатидилхоліну) нейронної мембрани.
Таким чином, холіну альфосцерат покращує передачу нервових імпульсів в холінергічних нейронах; позитивно впливає на пластичність нейрональних мембран і функцію рецепторів. Холіну альфосцерат покращує церебральний кровотік, посилює метаболічні процеси в головному мозку, активує структури ретикулярної формації головного мозку і відновлює свідомість при травматичному ушкодженні головного мозку.
Фармакокінетика. В середньому абсорбується майже 88% введеної дози холіну альфосцерат. Препарат накопичується переважно в головному мозку (45% концентрації препарату в крові), легенях та печінці. Елімінація препарату відбувається головним чином через легені у вигляді двоокису вуглецю (СО 2). Лише 15% виводиться з сечею і жовчю.
Показання
Гострий період тяжкої черепно-мозкової травми з переважно стовбуровим рівнем ушкодження (порушення свідомості, коматозний стан, вогнищева полушарной симптоматика, симптоми ушкодження стовбура головного мозку).
Дегенеративно-інволюційні мозкові психоорганические синдроми або вторинні наслідки цереброваскулярної недостатності, тобто первинні та вторинні порушення розумової діяльності у осіб похилого віку, які характеризуються порушенням пам'яті, сплутаністю свідомості, дезорієнтацією, зниженням мотивації та ініціативності, зниженням здатності до концентрації; зміни в емоційній сфері та сфері поведінки: емоційна нестабільність, дратівливість, байдужість до навколишнього середовища; псевдомеланхолія у осіб похилого віку.
Застосування
При гострих станах вводять в / м або в / в (повільно) по 1 г (4 мл) на добу протягом періоду 15-20 днів. після стабілізації стану хворого варто переходити на пероральну лікарську форму холіну альфосцерат.
Протипоказання
Відома гіперчутливість до препарату або його компонентів. психосоматичний синдром, важкий психомоторне збудження.
Побічні ефекти
Під час застосування препарату можливі реакції в місці введення. протягом перших днів або тижнів лікування можуть виникати такі побічні реакції: тривога, ажитація, безсоння. ці симптоми є тимчасовими та не потребують припинення лікування, але можливе тимчасове зниження дози. можливе виникнення нудоти (яка головним чином є наслідком вторинної допаминергической активації), зниження пекло, головний біль, дуже рідко можливі абдомінальний біль і короткочасна сплутаність свідомості. в такому випадку необхідно знизити дозу препарату.
Можливі реакції гіперчутливості, включаючи висипання, свербіж, кропив'янку, ангіоневротичний набряк, почервоніння шкіри.
Особливі вказівки
Застосування в період вагітності та годування груддю. препарат протипоказаний в період вагітності та годування груддю.
Діти. У зв'язку з відсутністю достатнього досвіду застосування препарату для лікування дітей не використовувати в педіатричній практиці.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати зі складними механізмами.
Взаємодії
Клінічно значуща взаємодія препарату з іншими лікарськими засобами не встановлено.
Несумісність. Не слід застосовувати в одній ємності з іншими лікарськими засобами.
Передозування
При передозуванні холіну альфосцерат, яка може проявлятися нудотою, занепокоєнням, збудженням, безсонням, слід знизити дозу препарату. терапія симптоматична.
Умови зберігання
В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.
