Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. цитиколін стимулює біосинтез структурних фосфоліпідів у мембрані нейронів, що сприяє поліпшенню функцій мембран, в тому числі функціонуванню іонообмінних насосів і нейрорецепторов. завдяки стабілізуючій дії на мембрану цитиколін має протинабрякові властивості, тому зменшує набряк мозку. результати досліджень показали, що цитиколін пригнічує діяльність деяких фосфоліпаз, перешкоджає залишковому виникненню вільних радикалів, попереджає пошкодження мембранних систем і забезпечує збереження захисної антиоксидантної системи.
Цитиколін зменшує обсяг пошкодженої тканини, запобігаючи загибель клітин, діючи на механізми апоптозу, і поліпшує холінергічну передачу. Цитиколін також надає профілактичну нейропротекторну дію при вогнищевих інсультах мозку.
Цитиколін сприяє швидкій функціональній реабілітації пацієнтів при гострих порушеннях мозкового кровообігу, зменшуючи ішемічне пошкодження тканин мозку, що підтверджується результатами рентгенологічних досліджень.
При черепно-мозкових травмах цитиколін скорочує тривалість відновного періоду і знижує інтенсивність посттравматичного синдрому.
Цитиколін сприяє підвищенню рівня мозкової діяльності, знижує рівень амнезії, поліпшує стан при когнітивних, сенситивних і моторних розладах, що виявляються при ішемії мозку.
Фармакокінетика. Цитиколін добре всмоктується при пероральному застосуванні, в / м і в / м введенні. Після введення препарату спостерігається значне підвищення рівня холіну в плазмі крові. При пероральному застосуванні препарат практично повністю всмоктується. Дослідження показали, що біодоступність при пероральному та парентеральному шляхах введення практично однакові.
Препарат метаболізується в кишечнику і печінці з утворенням холіну та цитидину. Після введення цитиколін засвоюється тканинами мозку, при цьому холіни діють на фосфоліпіди, цітідін - на цітідіновие нуклеоїди та нуклеїнові кислоти. Цитиколін швидко досягає тканин мозку і активно вбудовується в мембрани клітин, цитоплазму і мітохондрії, активуючи діяльність фосфоліпідів.
Лише незначна кількість введеної дози виводиться з сечею і калом (3%). Близько 12% введеної дози виводиться через дихальні шляхи. Виведення препарату з сечею і через дихальні шляхи має 2 фази: 1-я фаза - швидке виведення (із сечею - протягом перших 36 год, через дихальні шляхи - протягом перших 15 год), 2-я фаза - повільне виведення. Основна частина дози препарату задіяна в процесах метаболізму.
Показання
- гостра фаза порушень мозкового кровообігу та лікування ускладнень і наслідків порушень мозкового кровообігу;
- черепно-мозкова травма і її наслідки;
- неврологічні порушення (когнітивні, сенситивні, моторні), спричинені церебральною патологією дегенеративного та судинного походження.
Застосування
Для в / в або в / м введення.
Рекомендована доза для дорослих становить 500-2000 мг/добу.
Лікування: перші 2 тижні по 500-1000 мг 2 рази на добу, потім - по 500-1000 мг 2 рази на добу в / м. Максимальна добова доза - 2000 мг.
При гострих і невідкладних станах максимальний терапевтичний ефект досягається при призначенні препарату у перші 24 год.
Рекомендований курс лікування, при якому спостерігається максимальний терапевтичний ефект, становить 12 тижнів.
Дози препарату та термін лікування залежать від тяжкості уражень головного мозку і встановлюються лікарем індивідуально.
В / в призначають у формі повільної ін'єкції (протягом 3-5 хв залежно від дози, що вводиться) або крапельного в / в вливання (40-60 крапель в хвилину).
Пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна.
Протипоказання
Підвищена чутливість до компонентів препарату; підвищений тонус парасимпатичної нервової системи.
Побічні ефекти
З боку психіки: галюцинації.
З боку нервової системи: сильний головний біль, запаморочення.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, тахікардія.
З боку дихальної системи: диспное.
Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювота, діарея.
Загальні порушення: озноб, набряк, алергічні реакції, в тому числі: висип, пурпура, свербіж, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок; гіпертермія, підвищене потовиділення, зміни в місці введення.
Особливі вказівки
У разі стійкого внутрішньочерепного крововиливу не слід перевищувати дозу 1000 мг/добу і швидкість вливання (30 крапель на хвилину).
Препарат застосовують одразу після відкриття ампули. Ампула з препаратом призначається тільки для одноразового застосування. Залишки препарату необхідно знищити.
Застосування в період вагітності та годування груддю. Немає достатніх даних щодо застосування Цітокона у вагітних. Дані щодо екскреції цитиколіну в грудне молоко та його дія на плід невідомі. Тому в період вагітності та годування груддю препарат призначають тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
Діти. Немає достатніх даних щодо застосування Цітокона у дітей. Препарат застосовують у разі крайньої необхідності, коли очікувана користь від застосування перевищує потенційний ризик.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. В окремих випадках деякі побічні реакції з боку центральної нервової системи можуть впливати на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.
Взаємодії
Цитиколін посилює ефект леводопи. не слід призначати препарат одночасно з лікарськими засобами, що містять меклофеноксат.
Несумісність. Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами в одній ємності.
Передозування
Чи не описана.
Умови зберігання
При температурі не вище 30 °C.
